药物化学总复习重点内容基本概念药效团药物特征化的三维结构要素的组合。受体受体是指激素和神经递质作用的靶，他们在细胞间转换信号。受体拮抗剂与受体有亲和力（k1>k2），能与受体形成复合物（RD），但不能使受体产生激动效应却可以拮抗激动剂的激动效应，这种药物我们称它为受体拮抗剂。受体激动剂与受体有亲和力（k1>k2），能与受体形成复合物（RD），能使受体产生激动效应，这种药物我们称它为受体激动剂。药物用于预防、诊断、缓解和治疗疾病，有目的地调节人的生理机能的物质。生物电子等排体具有相似理化性质并产生相似或相反生物活性的基团或分子前药体外为非活性的化合物，在体内经酶或化学作用，生成有活性的原药，发挥药理作用。Leadcompound先导化合物，是指新发现的对某种靶标和模型呈现明确药理活性的化合物SAR（StructureAcitivityRelationship)构效关系，它揭示了药物化学结构与活性关系的内在规律。构效关系药物的化学结构和药理活性间的关系。软药一类本身有生物活性的化学实体，当在体内呈现作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变为无活性和无毒性的代谢物。基本结构：一类药理活性相似的药物的化学结构中具有的共同的结构部分。Ⅰ相生物转化药物在体内酶的作用下，发生的以官能团转换为主的反应。Ⅱ相生物转化药物或药物的Ⅰ相代谢产物与内源性的极性小分子（如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等）结合的反应。生物转化产物的特点：毒性降低，极性增大，易于排泄疏水常数：取代基的疏水性以疏水常数ЛX来表达。是母体化合物脂水分配系数的对数和取代基取代的化合物）的脂水系数的对数的差值。若ЛX<0：则取代基可能是亲水性，总论部分脂水分配系数：药物在生物相的浓度与在水相中的浓度的比值理化性质对药效的影响，脂水分配系数与吸收的关系。解离常数与药物吸收的关系β-内酰胺类抗生素作用机制基本结构半合成的口服易吸收的药物（阿莫西林，头孢氨苄）；常见的药物如青霉素，阿莫西林、氨苄西林等的化学结构；非典型的β-内酰胺类抗生素（诺卡霉素，硫霉素）天然β-内酰胺类抗生素（青霉素G，头孢菌素C）β-内酰胺酶抑制剂种类（舒巴坦(青霉烷砜)，克拉维酸）青霉素G缺点，改造的方向。二、各类药物头孢菌素C的基本结构，可以改造的部分，各部位的作用。头孢菌素半合成的重要中间体、获取方法7-ACA(7-氨基头孢烷酸)7-ADCA（7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸三氯乙酯）7-ACA可...
