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2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?答:①呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性。②水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。③与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。④与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。2-48、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代,才有镇静催眠作用?答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小,酸性较强,在生理pH时,几乎全部解离,均无疗效。如5位上引入两个基团,生成的5,5位双取代物,则酸性大大降低,在生理pH时,未解离的药物分子比例较大,这些分子能透过血脑屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类?各举一例。答:合成类镇痛药按结构可分为:哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。1、吗啡喃类:布托啡诺2、苯并吗喃类:喷他佐辛3、哌啶类:哌替啶4、氨基酮类:美沙酮。4-42.简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。答:钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。根据WTO对钙通道阻滞剂的划分,钙通道阻滞剂可分为两大类:一、选择性钙通道阻滞剂,包括:1.苯烷胺类,如维拉帕米。2、二氢吡啶类如硝苯地平。3、苯并硫氮卓类,如地尔硫卓。二、非选择性钙通道阻滞剂,包括:4、氟桂利嗪类,如桂利嗪。5、普尼拉明类,如普尼拉明。5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,选择性好?答:胃酸分泌的过程有三步。第一步,组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体,引起第二信使cAMP或钙离子的增加;第二步,经第二信使cAMP或钙离子的介导,刺激由细胞内向细胞顶端传递;第三步,在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合,原位于管状泡处的胃质子泵—H/K—ATP酶移至分泌性胃管,将氢离子从胞浆泵向胃腔,与从胃腔进入胞浆的钾离子交换,氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步,可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的...

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