有机化学ChineseJournalofOrganicChemistryARTICLE*Correspondingauthor.E-mail:jxchen@gzu.edu.cnReceivedApril28,2022;revisedJuly19,2022;publishedonlineAugust17,2022.ProjectsupportedbytheNationalKeyResearchandDevelopmentProgramofChina(No.2021YFD1400800),theNaturalScienceFoundationofGuizhouProvince(No.QKHJC-ZK[2022]039)andtheNaturalScienceFoundationofGuizhouUniversity[No.(2021)01].国家重点研发计划(No.2021YFD1400800)、贵州省自然科学基金(No.QKHJC-ZK[2022]039)和贵州大学自然科学基金[No.(2021)01]资助项目.274http://sioc-journal.cn/©2023ShanghaiInstituteofOrganicChemistry,ChineseAcademyofSciencesChin.J.Org.Chem.2023,43,274～284DOI:10.6023/cjoc202204068研究论文含磺酰胺结构的1,3,4-噁二唑砜类化合物的设计、合成及抗菌活性研究陈艺方罗鑫王余邢志富彭菊陈吉祥*(贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵阳550025)摘要为了寻找新型抗菌剂,采用活性亚结构拼接,设计合成了23个含磺酰胺结构的1,3,4-噁二唑砜类化合物,并对其抗菌活性进行了测试.在100μg/mL浓度下,大多数化合物对水稻细菌性条斑病菌(Xanthomonasoryzaepv.oryzicola)和水稻白叶枯病菌(Xanthomonasoryzaepv.oryzae)表现出优异的离体抗菌活性.除N-((5-(丙基磺酰基)-1,3,4-噁二唑-2-基)甲基)-4-(三氟甲基)苯磺酰胺(18)外,所有化合物对水稻细菌性条斑病菌的半数有效浓度(EC50)值为1.3～22.5μg/mL,所有化合物对水稻白叶枯病菌的EC50为1.1～32.7μg/mL,均优于对照药剂叶枯唑(84.1和71.4µg/mL)和噻菌酮(122.1和84.0µg/mL).此外,4-氟-N-((5-(甲基磺酰基)-1,3,4-噁二唑-2-基)甲基)苯磺酰胺(4)可以通过抑制胞外多糖(EPS)的产生、生物膜的形成以及改变细胞膜的通透性和细胞表面形态,从而抑制水稻细菌性条斑病菌和水稻白叶枯病菌的正常生长.关键词磺酰胺;1,3,4-噁二唑;合成;抗菌活性;生理生化Design,SynthesisandAntibacterialActivityof1,3,4-OxadiazoleSufonesContainingSulfonamideStructureChen,YifangLuo,XinWang,YuXing,ZhifuPeng,JuChen,Jixiang*(StateKeyLaboratoryBreedingBaseofGreenPesticideandAgriculturalBioengineering,KeyLaboratoryofGreenPesticideandAgriculturalBioengineering,MinistryofEducation,CenterforResearchandDevelopmentofFineChemicals,G...
