2023年第54卷第2期蔗糖八硫酸酯盐是结构为C12H14O35S8-R8的一组化合物，其中R可代表Na、K、Al等元素，该化合物早期一直应用于治疗溃疡为主的药物中。2015年，脂质体行业又增添了一个新品种，随着台湾智擎生技制药股份有限公司伊立替康脂质体在美国的上市，蔗糖八硫酸酯盐作为一个新型辅料进入药界同仁的视野[1]，其主要用途是作为脂质体载药的辅料。用蔗糖八硫酸酯三乙胺梯度差制备的重酒石酸长春瑞滨脂质体包封率较高，与重酒石酸长春瑞滨注射液相比，其具有毒性低、疗效显著的优势;蔗糖八硫酸酯盐通过置换变成蔗糖八硫酸，在工艺中用于形成pH梯度差，是盐酸伊立替康脂质体制剂的原研辅料。除蔗糖八硫酸酯铝有法定的药典标准外，蔗糖八硫酸酯钠盐、钾盐目前还没有国家或国际标准，蔗糖八硫酸酯钠盐、蔗糖八硫酸酯钾盐在药物制剂中的作用基本相同，目前国内没有这两种产品作为药用辅料级别的制造与销售，国内有多家公司生产该产品，但生产企业大多是一些化工企业，产品纯度不高，杂质含量较高，不能满足药物制剂作为辅料的要求。有专利文献[2]报道蔗糖八硫酸酯铝的合成方法，燕立波等[3]报道了蔗糖八硫酸酯钠的合成方法。本研究参考文献并结合工作中对蔗糖八硫酸酯钠的工艺研究，开发一种高纯度药用蔗糖八硫酸酯钠工艺，填补这一产品在药用方面的合成及应用空白。蔗糖八硫酸酯钠的合成，一方面可通过选择优良的催化剂，从根本上减少杂质的含量，提高粗产物的纯度以及蔗糖八硫酸酯钠的产率；另一方面，选择合适的分离提纯方法，对粗品进行纯化，降低高纯度蔗糖八硫酸酯钠制备的压力。本研究以无水吡啶为催化剂合成蔗糖八硫酸酯钠，无水乙醇滴加入蔗糖八硫酸酯钠水溶液中进行析晶。无水吡啶为有机碱，很早就被用作酯化羟基化合物的催化剂。与其他酸性催化剂相比，无水吡啶催化效率高，不利于蔗糖水解，减少了蔗糖分子中苷键的断裂，因而引入的杂质较少[4]，减少了分离提纯的次数，提高了蔗糖八硫酸酯钠的产高纯度药用级蔗糖八硫酸酯钠的制备工艺研究潘继成，金晓民，杨建荣（湖州展望药业有限公司，浙江湖州313000）摘要：采用无水吡啶为催化剂可以有效地提高蔗糖八硫酸酯钠的产率及成品的纯度，探讨反应条件对结果的影响，得出最佳反应条件为：n（蔗糖）：n(三氧化硫-吡啶复化物)：n(催化剂)=l:6:11，保温时间为4h，反应温度为80℃～90℃。采用醇-水重结晶的方法对粗产物进行提纯，重结晶两次后蔗糖八硫酸酯钠纯度可达99.8％，继续重结晶对纯度提高...
