2023年执业药师精编药理重点药物总结.doc

第六章 胆碱受体冲动药 乙酰胆碱： 1．性质不稳定，且其作用广泛，选择性差，故无临床使用价值，在研究中作为工具药使用。 2．药理作用：心血管系统〔小剂量-舒张；大剂量-收缩〕；兴奋胃肠道平滑肌；腺体分泌增多；瞳孔收缩；中枢作用不明显；支气管收缩。 其他药物要点： 醋甲胆碱：临床上主要用于口腔黏膜枯燥症。禁忌症：支哮、冠脉缺血、溃疡病 水解速度慢，作用长；选择性较强——心血管作用明显。 卡巴胆碱：临床上主要用于局部滴眼治疗青光眼。还可用于术后腹气胀和尿潴留。 缺点：副作用较多，且阿托品对它的解毒效果差，故临床应用范围局限。 给药方式：仅用于皮下注射，禁用静脉注射给药。 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 有机磷酸酯类中毒的机制是抑制胆碱酯酶。 有机磷酸酯类的毒性作用是由于乙酰胆碱水解过少。 新 斯 的 明 1．新斯的明的主要作用机制是抑制乙酰胆碱。新斯的明可逆性抑制的酶是胆碱酯酶。 2．新斯的明对哪个效应器作用最强：骨骼肌。兴奋骨骼肌作用明显的药物是新斯的明。 3．1〕治疗重症肌无力最好选用新斯的明。 2〕可用于治疗阵发性室上性心动过速的拟胆碱药是新斯的明。 毒 扁 豆 碱 1．药动学特点：易吸收。易透过血脑屏障，有中枢作用，作用强、久、广。 兴奋M、N胆碱受体。 2. 临床应用：青光眼；老年痴呆；中药麻醉催醒。 3. 不良反响：头痛．大剂量中毒时可致呼吸麻痹。 与毛果芸香碱相比，本品奏效较快，刺激性亦较强，长期给药时，患者不易耐受，可先用本品滴眼数次，后改用毛果芸香碱维持疗效． 毒扁豆碱治疗青光眼的优点是：比毛果芸香碱作用强大且持久。 氯 解 磷 定 1．作用特点：明显减轻N样病症，对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显，能迅速抑制肌束颤抖。 2．氯解磷定临床应用比碘解磷定多是由于：1〕溶解度大，溶液稳定；2〕可肌肉注射或静脉注射，使用方便；3〕不良反响较少。 碘 解 磷 定 1．作用特点：必须静脉注射给药〔刺激性大，不能肌肉注射〕；必须重复给药，才能到达 预期效果；用药后能迅速制止肌束颤抖；对M样中毒病症效果较差；由于含碘，有时会引 起咽痛及腮腺肿大。 2．对不同的有机磷中毒效果不同，分别为：对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷等疗效较好， 对敌百虫、敌敌畏等疗效较差，对乐果无效。 3．禁用：碘过敏。 4．碘解磷定解救有机磷酸酯类(农药)中毒是因为能使失去活性的胆碱酯酶复活。 5．碘解磷定解救解救有机磷酸酯类中毒时，改善作用最明显的病症是肌肉颤抖。 第八章 M胆碱受体阻断药 〔完成〕主要比拟对象：阿托品 胆碱受体阻断药的一般特性： 1〕对受体的选择性比冲动药更强；2〕主要分为M受体阻断药和N受体阻断药。 ①M受体阻断药在临床上广泛应用。 ②N1受体阻断药〔神经节阻断药〕在临床上应用少，仅用于高血压危象的治疗。 ③N2受体阻断药作为肌松药用于外科手术或内窥镜术前。 山 莨 菪 碱 1．作用特点：对内脏平滑和血管作用较强，对腺体和眼作用较弱。 因不易通过血脑屏障，故其中枢兴奋作用很低。 2．临床应用：感染性休克；解除胃肠绞痛。山莨菪碱主要用于感染性休克。 抢救感染中毒性休克的最正确药物是山莨菪碱。 东 莨 菪 碱 1．东莨菪碱治疗帕金森病的机制是中枢性抗胆碱作用。 2．具有较明显中枢抑制作用的胆碱受体阻断药是东莨菪碱。 3．可用于治疗晕动症和帕金森病的胆碱受体阻断药是东莨菪碱。 4．与阿托品相比，东莨菪碱较明显的特点是抑制中枢。 溴 丙 胺 太 林 1．为临床常用的合成〔季铵类〕解痉药，属于非选择性M胆碱受体拮抗药。 2．治疗量可明显抑制胃肠道平滑肌，并能不同程度地减少胃液分泌，用与胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛和泌尿道痉挛，也可用于遗尿症及妊娠呕吐。 3．不良反响类似阿托品，大剂量中毒时，可致呼吸麻痹。 4．其他特点：口服吸收差；食物可阻碍其吸收，故宜在饭前0.5～1h服用。 贝 那 替 秦 1．为临床常用的合成〔叔铵类〕解痉药。 2．药理作用：1〕能缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌；2〕尚有安定作用。 3．临床应用：兼有焦虑症的溃疡病人，膀胱刺激征，肠蠕动亢进征。 4．其他特点：口服较易吸收。 哌仑西平：治疗消化性溃疡病宜选用的M胆碱受体阻断药是哌仑西平。 第九章 N胆碱受体阻断药 〔完成〕 比拟筒箭毒碱与琥珀酰胆碱的药动学、作用、用途、不良反响及应用注意点。 一．神经节阻断药〔NN受体阻断药〕： 神经节阻断药的药理作用包括心率减慢、血压下降、瞳孔扩大。 二．骨骼肌松弛药〔NM受体阻断药/神经肌肉阻滞药〕： 1．除极化型肌松药〔非竞争型肌松药〕——琥珀胆碱——过量中毒时，不能用新斯的明解救P52 2．非除极化型肌松药〔竞争型肌松药〕——筒箭胆碱——过量中毒时，能用新斯的明解救。 琥 珀 胆 碱 1．特点：口服不吸收，需注射给药；初期短暂肌束颤抖，易产生耐受；治疗量无神经节阻断作用；抗胆碱酯酶药新斯的明加强、延长其作用，因此过量时不能用新斯的明解救；肌松作用出现快、持续时间短，易于控制。 2．用途：气管内插管、气管/食道镜检；全麻辅助药。 3．琥珀胆碱过量可致呼吸肌麻痹，救治方法为必须进行人工呼吸，不能用新斯的明解救。 4．琥珀胆碱肌肉松弛顺序依次为：眼睑、颜面部肌肉、颈部肌、上肢肌、下肢肌、躯干肌、肋间肌和膈肌。 筒 箭 毒 碱 1．特点：口服难吸收，需注射给药；具有药理活性的是右旋体。 2．筒箭毒碱肌肉松弛顺序依次为：眼和头部肌，其次是颈部肌、四肢肌、躯干肌、肋间 肌和膈肌。 3．筒箭毒碱过量可致呼吸肌麻痹，救治方法为：可进行人工呼吸，并用新斯的明解救。 第十章 肾上腺素受体冲动药 〔完成〕 去 甲肾上腺素 1．NA，NE是肾上腺素α受体冲动药。 2．药理作用特点：非选择冲动α1和α2受体；对心脏β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。 去甲肾上腺素可冲动心脏β1受体，使心率上升，收缩力增加，但整体情况时表现相反是由于整体情况血压急剧升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢，心收缩力减弱。 3．不良反响：局部组织缺血坏死；急性肾衰竭。 1〕静滴外漏易致局部坏死的药物是去甲肾上腺素。 2〕用药剂量过大或时间过长时，可引起急性肾功能衰竭的拟肾上腺素药是去甲肾上腺素。 3〕去甲肾上腺素可致急性肾功能衰竭是由于：剂量过大可使肾血管强烈收缩，肾血流量减少，引起急性肾功能衰竭。 4．临床应用：用于休克治疗已不占重要地位，目前仅限于早期神经源性休克以及嗜铬细胞癌切除后或药物中毒时的低血压。 1〕过量氯丙嗪引起的直立性低血压，选用对症治疗的药物是去甲肾上腺素。 2〕过量酚妥拉明引起的体位性低血压，可选用去甲肾上腺素。 间羟胺：作为去甲肾上腺素的代用品〔相比优点：不易引起心律失常和肾衰，用于 各种休克早期及手术后或脊椎麻醉后的休克。〕 肾上腺素 1．药理作用：对肾上腺素受体缺乏选择性；是α、β受体冲动药；药效复杂。 1〕肾上腺素使支气管扩张是由于冲动支气管平滑肌的β2受体。 2〕肾上腺素对中枢神经系统的影响：根本无中枢作用，大剂量才可能出现中枢兴奋病症。 2．1〕治疗〔青霉素等引起的〕过敏性休克的首选药是肾上腺素。 2〕治疗〔溺水、麻醉以外等引起的〕心脏停博的复苏药最好选用肾上腺素。 3〕局麻药与肾上腺素合用的主要目的是延缓局麻药的吸收，延长麻醉时间。 3． 使用过量最易引起心动过速、心室颤抖的药物是肾上腺素。 多 巴 胺 1．DA是肾上腺素α、β受体冲动药。 2．作用特点：主要冲动多巴胺受体，也能冲动α受体和β受体。 3．1〕能够舒张肾血管，增加肾血流量，可治疗急性肾功能衰竭的药物是多巴胺。 2〕多巴胺舒张肾血管的机制是兴奋了D1受体。 3〕多巴胺与去甲肾上腺素相比，不同点是有舒张肾血管作用。 4〕急性肾功能衰竭时，可用哪种药与利尿剂配伍来增加尿量：多巴胺。 去氧肾上腺素：1．药理作用：主要冲动α1受体，几乎无β受体作用；药效弱于去甲肾上腺素。 2．临床应用：防治脊椎麻醉或全身麻醉的低血压；在眼底检查时作为快速短效的扩瞳药。 去氧肾上腺素主要用于扩瞳。 麻 黄 碱 1．作用特点：具有明显中枢兴奋作用的拟肾上腺素药是麻黄碱。 2．1〕可治疗支气管哮喘的拟肾上腺素药是麻黄碱。 2〕支气管哮喘急性发作时，可选用麻黄碱。 3〕急、慢性鼻炎、鼻旁窦炎引起鼻充血时，可选用麻黄碱。 4〕哮喘持续状态或其他平喘药无效的顽固性哮喘宜选用麻黄碱。 异丙肾上腺素 1．作用特点：作用于β1及β2受体；对α受体根本无作用。 2．药理作用：①心血管系统：与肾上腺素相比，加快心率及加速传导的作用较强；对正位起搏点的作用比异位作用强，较肾上腺素不易引起心律失常；小剂量使收缩压上升，舒张压下降，脉压增大；大剂量可导致血压下降，收缩压与舒张压均降低。②支气管平滑肌：松弛支气管平滑肌，解除支气管痉挛；松弛作用比肾上腺素强；不能收缩支气管黏膜血管；不能消除支气管黏膜水肿。 3．临床应用：支气管哮喘；房室传导阻滞；心脏骤停；感染性休克。 可用于房室传导阻滞的药物是异丙肾上腺素。 第十一章 肾上腺素受体阻断药 〔完成〕 酚 妥 拉 明 1．作用特点：生物利用度低；口服吸收缓慢，排泄较快，以注射给药为主。 2．药理作用：短效竞争性地阻断α受体，对α1和α2受体具有相似的亲和力。 ①血管：阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管；②兴奋心脏：使心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加；③M样、组胺样作用。 1〕可引起组胺样作用和胆碱样作用的肾上腺素受体阻断药是酚妥拉明。 2〕酚妥拉明舒张血管的原理是阻断突触后膜α1受体。 3．临床应用：外周血管痉挛性疾病；去甲肾上腺素滴注外漏急救；肾上腺嗜铬细胞癌的鉴别诊断；抗休克〔感染/创伤/心源性〕；急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭；药物引起的高血压。 1〕可用于治疗外周血管痉挛性疾病的药物是酚妥拉明。 2〕能使肾上腺素升压作用翻转的药物是酚妥拉明。 3〕可帮助诊断嗜铬细胞癌的药物是酚妥拉明。 4．不良反响：常见的不良反响有低血压。 1〕酚妥拉明过量引起血压剧降，为使血压升高，可用：去甲肾上腺静脉滴注。 2〕酚妥拉明用药过程应注意防止体位性低血压。 3〕给予酚妥拉明后，再给予肾上腺素可出现血压下降。 酚 苄 明 1．特点：刺激性强，不作肌内/皮下注射，需静脉注射；起效慢而作用强大而持久。 2．药理作用：长效非竞争性地阻断α受体，抗M、抗组胺、抗5-HT(弱)作用。 3．临床应用：外周血管痉挛性疾病、抗休克、治疗良性前列腺增生等。 普 萘 洛 尔 1．特点：口服易吸收；有首关效应；不同个体口服吸收差异很大，剂量需要个体化。 2．药理作用：无内在拟交感活性，有较强的β1、β2受体阻断作用。 1〕普萘洛尔、硝酸甘油和维拉帕米治疗心绞痛的共有作用是扩张冠脉。 2〕普萘洛尔治疗心律失常的药理学根底是β受体阻断药。 3〕普萘洛尔治疗心绞痛的作用机制主要是抑制心肌收缩，减慢心率。 3．临床应用：心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进。 1〕治疗交感神经兴奋性过高、甲状腺功能亢进引起的窦性心动过速宜选用普萘洛尔。 2〕高血压伴有支气管哮喘的患者不宜用普萘洛尔。因为普萘洛尔会使支气管阻力有一定程度的增高。 3〕高血压伴有窦性心动过速者宜选用普萘洛尔。因为普萘洛尔会使心率减慢。 第十二章 中枢神经系统药理学概论 〔完成〕 1．与觉醒、学习、记忆和运动调节关系密切的