5.4、分子机制-信号通路关键分子和抑制剂.docx

4、分子机制-信号通路关键分子和抑制剂 PI3K/Akt/mTOR信号通路 2 表观遗传学 2 酪氨酸蛋白激酶 (PTK) 2 血管新生 3 细胞凋亡 3 细胞自噬 3 JAK/STAT信号通路 3 MAPK信号通路 3 细胞骨架信号通路 4 细胞周期信号通路 4 TGF-beta/Smad信号通路 4 DNA损伤信号通路 4 干细胞 & Wnt信号通路 5 泛素化信号通路 5 神经信号通路 5 NF-κB信号通路 6 G蛋白偶联受体& G蛋白 6 内分泌 & 激素信号通路 6 跨膜转运蛋白 6 细胞代谢分子 7 蛋白酶分子 7 微生物学蛋白分子 8 其他通路蛋白 8 PI3K/Akt/mTOR信号通路 编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 PI3K 磷脂酰肌醇(-3)激酶 LY294002 2 mTOR 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 AZD8055 3 Akt 蛋白激酶B MK-2206 2HCl 4 GSK-3 糖原合酶激酶-3 CHIR-99021 (CT99021) HCl 5 ATM/ATR ATM蛋白激酶/ATR蛋白激酶 KU-55933/VE-821 6 PDK-1 丙酮酸脱氢酶激酶-1 OSU-03012 (AR-12) 7 S6 Kinase S6激酶 BI-D1870 8 AMPK 腺苷酸活化蛋白激酶 Dorsomorphin 2HCl 9 DNA-PK DNA依赖蛋白激酶 NU7026 表观遗传学 编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 HDAC 组蛋白去乙酰化酶 Trichostatin A (TSA) 2 PARP 聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（DNA修复酶） Veliparib (ABT-888) 3 JAK Janus家族酪氨酸激酶 AZD1480 4 Pim Pim蛋白激酶 SGI-1776 5 HIF 缺氧诱导因子 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 6 Aurora Kinase 极光激酶 ZM 447439 7 Sirtuin 去乙酰化酶 Sirtinol 8 DNA Methyltransferase DNA甲基转移酶 RG108 9 Histone Methyltransferase 组蛋白甲基转移酶 EPZ5676 10 Epigenetic Reader Domain 表观识别蛋白结构域 I-BET151 (GSK1210151A) 11 Histone Demethylase 组蛋白去甲基化酶 OG-L002 12 Histone Acetyltransferase 组蛋白乙酰转移酶 MG149 酪氨酸蛋白激酶 (PTK) 编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 VEGFR 血管内皮生长因子受体 Axitinib 2 EGFR 表皮生长因子受体 Gefitinib 3 PDGFR 血小板衍生生长因子受体 Imatinib 4 c-Met 间质表皮转化因子 Tivantinib 5 HER2 人表皮生长因子受体II Lapatinib 6 IGF-1R 胰岛素样生长因子-1受体 Linsitinib 7 FLT3 FMS样的酪氨酸激酶-3 Quizartinib 8 FGFR 成纤维细胞生长因子受体 PD173074 9 c-Kit 干细胞生长因子 Masitinib 10 ALK 间变性淋巴瘤激酶 Ceritinib 11 Tie-2 Tie-2受体 Tie2 kinase inhibitor 12 c-RET 胶质细胞源性神经营养因子受体 Danusertib 13 TAM Receptor TAM受体 UNC2250 14 CSF-1R 集落刺激因子-1受体 GW2580 15 Ephrin receptor Ephrin受体 NVP-BHG712 16 Trk receptor Trk受体 GW441756 血管新生 编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 VEGFR 血管内皮生长因子受体 Axitinib 2 JAK Janus家族酪氨酸激酶 AZD1480 3 EGFR 表皮生长因子受体 Gefitinib 4 PDGFR 血小板衍生生长因子受体 Imatinib 5 HER2 人表皮生长因子受体II Lapatinib 6 FLT3 FMS样的酪氨酸激酶-3 Quizartinib 7 FGFR 成纤维细胞生长因子受体 PD173074 8 HIF 缺氧诱导因子 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 9 VDA 血管损伤剂 DMXAA (Vadimezan) 10 Bcr-Abl Bcr-Abl蛋白激酶 Ponatinib 11 Src Src家族激酶 Dasatinib 12 ALK 间变性淋巴瘤激酶 Ceritinib 13 Syk 脾酪酸激酶 R406 14 FAK 粘着斑激酶 PF-00562271 15 BTK 酪氨酸激酶 Ibrutinib 细胞凋亡 编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 Bcl-2 Bcl-2蛋白 ABT-737 2 Caspase 半胱天冬酶 Z-VAD-FMK 3 p53 p53蛋白 Pifithrin-α (PFTα) 4 TNF-alpha 肿瘤坏死因子-α Pomalidomide 5 Mdm2 鼠双微基因蛋白-2 Nutlin-3 6 Survivin 生存素 YM155 (Sepantronium Bromide) 7 c-RET 胶质细胞源性神经营养因子受体 Danusertib 8 IAP 杆状病毒凋亡抑制蛋白 Birinapant 9 PERK 人蛋白激酶R样内质网激酶 Salubrinal 细胞自噬 编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 Autophagy 自噬 Trifluoperazine 2HCl 2 LRRK2 富亮氨酸重复受体激酶 GNE-0877 JAK/STAT信号通路 编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 JAK Janus家族酪氨酸激酶 AZD1480 2 STAT 信号传导及转录激活因子 Fludarabine 3 EGFR 表皮生长因子受体 Gefitinib 4 Pim Pim蛋白激酶 SGI-1776 MAPK信号通路 编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 MEK 丝裂原细胞外信号调节激酶 Selumetinib 2 Raf Raf激酶 Vemurafenib 3 p38 MAPK p38丝裂原活化蛋白激酶 SB203580 4 JNK c-Jun氨基末端激酶 SP600125 5 ERK 细胞外信号调节激酶 SCH772984 细胞骨架信号通路 编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 Akt 蛋白激酶B MK-2206 2HCl 2 Bcr-Abl Bcr-Abl蛋白激酶 Ponatinib 3 Wnt/beta-catenin Wnt/β联蛋白 XAV-939 4 PKC 蛋白激酶C Go6976 5 FAK 粘着斑激酶 PF-00562271 6 HSP 热休克蛋白 BIIB021 7 KSP 纺锤体驱动蛋白 SB743921 8 Microtubule Associated 微管蛋白 Combretastatin A4 9 Integrin 整合素 Cilengitide 10 PAK p21活化激酶 IPA-3 11 Dynamin 发动蛋白 Dynasore 细胞周期信号通路 编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 CDK 细胞周期蛋白依赖性激酶 Dinaciclib 2 Aurora Kinase 极光激酶 ZM 447439 3 Chk 细胞周期检测点激酶 AZD7762 4 ROCK Rho激酶 Fasudil 5 PLK polo样激酶 BI 2536 6 APC 有丝分裂后期促进因子 TAME 7 Wee1 Wee1蛋白激酶 MK-1775 8 Rho Rho家族蛋白 NSC 23766 9 c-Myc c-Myc蛋白 10058-F4 TGF-beta/Smad信号通路 编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 TGF-beta/Smad 转化生长因子-β/Smad蛋白 SB431542 2 Bcr-Abl Bcr-Abl蛋白激酶 Ponatinib 3 PKC 蛋白激酶C Go6976 4 ROCK Rho激酶 Fasudil DNA损伤信号通路 编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 HDAC 组蛋白去乙酰化酶 Trichostatin A (TSA) 2 ATM/ATR ATM蛋白激酶/ATR蛋白激酶 KU-55933/VE-821 3 PARP 聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（DNA修复酶） Veliparib (ABT-888) 4 DNA/RNA Synthesis DNA/RNA合成 Cisplatin 5 Sirtuin 去乙酰化酶 Sirtinol 6 Topoisomerase 拓扑异构酶 Irinotecan 7 DNA-PK DNA依赖蛋白激酶 NU7026 8 Telomerase 端粒酶 BIBR 1532 干细胞 & Wnt信号通路 编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 GSK-3 糖原合酶激酶-3 CHIR-99021 (CT99021) HCl 2 JAK Janus家族酪氨酸激酶 AZD1480 3 STAT 信号传导及转录激活因子 Fludarabine 4 TGF-beta/Smad 转化生长因子-β/Smad蛋白 SB431542 5 Wnt/beta-catenin Wnt/β联蛋白 XAV-939 6 ROCK Rho激酶 Fasudil 7 Gamma-secretase γ泌肽酶 RO4929097 8 Hedgehog/Smoothened 刺猬因子/Smoothened蛋白 Vismodegib 9 Casein Kinase 酪蛋白激酶 Silmitasertib 泛素化信号通路 编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 Proteasome 蛋白酶体 Bortezomib 2 DUB 脱泛蛋白酶 PR-619 3 E3 Ligase 泛素连接酶 Nutlin-3 4 p97 黑素转铁蛋白 NMS-873 5 E2 conjugating 泛素交联酶 NSC697923 6 E1 Activating 泛素活化酶 PYR-41 神经信号通路 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 Beta Amyloid β-淀粉样蛋白 RO4929097 2 5-HT Receptor 5-羟色胺受体 Clozapine 3 COX 环氧化酶 Celecoxib 4 Gamma-secretase γ泌肽酶 RO4929097 5 GluR 谷氨酸受体 Latrepirdine 6 Adrenergic Receptor 肾上腺素能受体 Doxazosin Mesylate 7 AChR 乙酰胆碱受体 Donepezil HCl 8 Histamine Receptor 组胺受体 Loratadine 9 Dopamine Receptor 多巴胺受体 Chlorpromazine HCl 10 Opioid Receptor 阿片受体 Naloxone HCl 11 GABA Receptor γ-氨基丁酸受体 Flumazenil 12 P-gp P-糖蛋白 Tariquidar 13 P2 Receptor P2受体 Prasugrel 14 OX Receptor 食欲素受体 SB408124 15 MT Receptor 褪黑素受体 Ramelteon 16 BACE β淀粉样前体蛋白裂解酶 LY2811376 17 CaMK 钙/钙调素依赖性蛋白激酶 NH125 NF-κB信号通路 编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 HDAC 组蛋白去乙酰化酶 Trichostatin A (TSA) 2 NF-κB NF-κB蛋白家族 PDTC 3 IκB/IKK IκB蛋白/激酶 BAY 11-7082 4 NOD1 核苷酸结合寡聚化结构域蛋白1 ML130 (Nodinitib-1) G蛋白偶联受体& G蛋白 编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 5-HT Receptor 5-羟色胺受体 Clozapine 2 Adrenergic Receptor 肾上腺素能受体 Doxazosin Mesylate 3 Histamine Receptor 组胺受体 Loratadine 4 Dopamine Receptor 多巴胺受体 Chlorpromazine HCl 5 Opioid Receptor 阿片受体 Naloxone HCl 6 Cannabinoid Receptor 大麻素受体 AM630 7 Endothelin Receptor 内皮素受体 Bosentan 8 S1P Receptor 1-磷酸鞘氨醇受体 SKI II 9 Hedgehog/Smoothened 刺猬因子/Smoothened蛋白 Vismodegib 10 SGLT 钠-葡萄糖协同转运蛋白 Dapagliflozin 11 LPA Receptor 溶血磷脂酸受体 Ki16425 12 OX Receptor 食欲素受体 SB408124 13 CGRP Receptor 降钙素基因相关肽受体 MK-3207 HCl 14 MT Receptor 褪黑素受体 Ramelteon 15 PAFR 血小板活化因子受体 Ginkgolide B 16 CaSR 钙敏感受体 NPS-2143 17 CXCR 趋化因子CXC亚家族受体 Plerixafor (AMD3100) 18 Vasopressin Receptor 血管加压素受体 Conivaptan HCl 19 cAMP 环磷酸腺苷 Rolipram 20 Adenosine Receptor 腺苷受体 Istradefylline 内分泌 & 激素信号通路 编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 5-alpha Reductase 5-α还原酶 Dutasteride 2 Estrogen/progestogen Receptor 雌激素/孕激素受体 Raloxifene HCl 3 Androgen Receptor 雄激素受体 Enzalutamide 4 RAAS 肾素-血管紧张素-醛固酮系统 Losartan Potassium 5 Opioid Receptor 阿片受体 Naloxone HCl 6 Aromatase 芳香化酶 Letrozole 7 GPR G蛋白耦联受体 AZD1981 8 Glucocorticoid Receptor 糖皮质激素受体 RU-486 跨膜转运蛋白 编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 Calcium Channel 钙离子通道 Verapamil HCl 2 Sodium Channel 钠离子通道 Amiloride HCl 3 ATPase 腺苷三磷酸酶 Brefeldin A 4 Potassium Channel 钾离子通道 Amiodarone HCl 5 GABA Receptor γ-氨基丁酸受体 Flumazenil 6 P-gp P-糖蛋白 Tariquidar 7 Proton Pump 质子泵 Lansoprazole 8 CFTR 囊性纤维化穿膜传导调节蛋白 CFTRinh-172 9 TRPV 瞬时受体电位香草酸 SB705498 10 CRM1 核输出蛋白1 Selinexor 细胞代谢分子 编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 PPAR 过氧化物酶体增殖因子活化受体 T0070907 2 P450 P450受体 Abiraterone 3 HSP 热休克蛋白 BIIB021 4 PDE 磷酸二酯酶 Sildenafil Citrate 5 Hydroxylase 羟化酶 Mildronate 6 Factor Xa Xa凝血因子 Rivaroxaban 7 DHFR 二氢叶酸还原酶 Methotrexate 8 Dehydrogenase 脱氢酶 CPI-613 9 Procollagen C Proteinase 前胶原C端蛋白酶 UK 383367 10 Phospholipase 磷脂酶 Varespladib (LY315920) 11 Carbonic Anhydrase 碳酸酐酶 Dorzolamide HCl 12 MAO 单胺氧化酶 Moclobemide 13 FAAH 脂肪酰胺水解酶 URB597 14 CETP 胆固醇酯转移蛋白 Anacetrapib (MK-0859) 15 Transferase 转移酶 Tipifarnib 16 Ferroptosis 铁死亡 Ferrostatin-1 (Fer-1) 17 HMG-CoA Reductase 羟甲基戊二酸单酰辅酶a还原酶 Simvastatin 18 IDO 吲哚胺2,3双加氧酶 NLG919 19 Retinoid Receptor 维甲酸受体 HX531 20 AhR 芳香烃受体 CH-223191 21 Casein Kinase 酪蛋白激酶 Silmitasertib 蛋白酶分子 编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 Proteasome 蛋白酶体 MG-132 2 Caspase 半胱天冬酶 Z-VAD-FMK 3 Gamma-secretase γ泌肽酶 RO4929097 4 HCV Protease 丙型肝炎病毒蛋白酶 Telaprevir 5 DPP-4 二肽基肽酶4 Linagliptin 6 HIV Protease 人类免疫缺陷病毒蛋白酶 Ritonavir 7 MMP 基质金属蛋白酶 Batimastat (BB-94) 8 Cysteine Protease 半胱氨酸蛋白酶 Odanacatib (MK-0822) 9 Serine Protease 丝氨酸蛋白酶 PMSF 微生物学蛋白分子 编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 HCV Protease 丙型肝炎病毒蛋白酶 Telaprevir 2 Integrase 整合酶 Raltegravir (MK-0518) 3 Reverse Transcriptase 逆转录酶 Tenofovir 4 CCR 肉桂酰辅酶A还原酶 Maraviroc 5 HIV Protease 人类免疫缺陷病毒蛋白酶 Ritonavir 其他通路蛋白 编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称 1 Phosphorylase 磷酸化酶 CP-91149 2 IL Receptor 白细胞介素受体 Dexamethasone Sodium Phosphate 3 Thrombin 凝血酶 Dabigatran (BIBR 953) 4 Liver X Receptor 肝X受体 SR9243 5 PKA 蛋白激酶A H 89 2HCl 6 Substance P P物质 Aprepitant 7 gp120/CD4 gp120蛋白/CD4蛋白 BMS-378806 8 FXR 类法尼醇X受体 Guggulsterones