陈佰义中国医科大学第一医院感染病科/辽宁省感染性疾病医疗中心中国医科大学第一医院感染管理办公室/辽宁省医院感染管理质控中心医院处方集中抗生素遴选的根底与临床-大环内脂、氨基糖苷、林可酰胺与多抗感染感染药物分类青霉素类-天然青霉素/耐酶青霉素头孢菌素类(I/II/II/IV代)头霉烯类〔头孢西丁、头孢美唑、头ß-内酰胺类青霉烯类〔法罗培南〕碳青霉烯类〔I类/II类〕单环ß-内酰胺类氨曲南)ß-内酰胺酶抑制剂的复方制剂氨基糖苷类大环内酯类林可酰胺类抗生素甘氨酰类(四环素、替加环素)氯霉素类抗结核药物糖肽类(万古霉素、替考拉宁、去甲万古霉素)抗感染药物喹诺酮类硝咪唑类合成抗细菌药磺胺类呋喃类恶唑烷酮类(利奈唑胺)抗真菌抗生素抗真菌药物合成抗真菌药抗病毒药抗原虫药选择哪种抗菌药物感染部位的常见病原学选择能够覆盖病原体的抗感染药物-抗菌谱/组织穿透性/耐药性/平安性/费用考虑药代动力学/药效动力学(PK/PD)考虑病人生理和病理生理状态高龄/儿童/孕妇/哺乳肾功能不全/肝功能不全/肝肾功能联合不全经验性抗感染治疗-合理选择药物-considerationsinchoosingantibioticforempirictherapy杀菌和抑菌/单药和联合/静脉和口服/疗-单药VS联合?•评估病原体-有的而放矢!•评估耐药性-到位不越位!+•评估严重性-广谱VS窄谱?由链霉菌产生弱碱性抗生素–内酯结构的十四元或十六元大环–通过内酯环上的羟基和去氧氨基糖或6-去氧糖缩合成碱性甙OOH大环内酯类抗生素OOROHNOHOOR'HOOOO大环内酯类抗生素14元环:红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素15元环:阿奇霉素16元环:交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、柱晶白霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素〔米欧卡霉素〕大环内酯类抗生素-作用机制与核糖体50s亚基23SrRNA结合阻止肽酰基tRNA和mRNA自A位移向P位阻止新的氨酰基tRNA结合至A位选择性抑制细菌蛋白质合成与细菌核糖体50s亚基的L22蛋白质直接结合核糖体结构破坏肽酰tRNA在肽链延长阶段较早从核糖体上解离大环内酯类抗生素的特点抗菌谱窄需氧G+和G-菌、局部厌氧菌、不典型病原不同品种间交叉耐药性碱性环境中抗菌活性较强,故尿路感染时要碱化尿液血药浓度低在前列腺浓度相对较高大环内酯类抗生素的特点主要经胆汁排泄,进行肝肠循环;毒性卑微,主要不良反响为胃肠道反响和肝功能损害;口服给药时不耐酸,常采用肠溶片或酯化衍生物;细胞内浓度>细胞外浓度,有利于杀灭细胞内繁殖...