复习•癫痫持续状态选药？•癫痫大发作选药？•癫痫小发作首选？•癫痫小发作最有效的是？•即有抗癫痫又可治疗神经痛的是？第十六章镇痛药analgesics本章要求掌握：吗啡、哌替啶特点熟悉：美沙酮特点了解：纳洛酮特点第十六章镇痛药镇痛药〔analgesics〕概念易成瘾又称麻醉性镇痛药疼痛；疼痛性质；分类钝痛：慢性锐痛：急性绞痛：肾绞痛、胆绞痛镇痛药的分类阿片生物碱类：吗啡、可待因人工合成镇痛药：哌替啶、安那度、芬太尼、美沙酮、镇痛新等其他类镇痛药：曲马朵、布桂嗪、罗通定第1节阿片生物碱类药金三角•一名泰国士兵在一片罂粟地里持吗啡(morphine)〔构效关系〕〔体内过程〕吸收：胃肠粘膜、鼻粘膜、肺po:F低、sc,im吸收好，30分生效分布：1/3与血浆蛋白结合；可通过胎盘代谢：肝，与葡萄糖醛酸结合排泄：大局部自肾排，小量乳汁、胆汁排【药理作用】镇痛：强大，对各种疼痛有效镇静：消除紧张/恐惧/焦虑/欣快镇咳：呼吸抑制〔1〕抑制作用三镇一抑制1、中枢神经系统吗啡(morphine)•抑制呼吸小剂量：呼吸变慢而深大剂量：呼吸慢而浅，致死主因机理：作用于脑干臂旁核的阿片受体，降低中枢对CO2的敏感性，抑制延髓脑桥呼吸调整中枢抢救：人工呼吸、给氧；给纳洛酮【药理作用】兴奋催吐：(+)CTZ缩瞳：瞳孔副交感神经中毒指标：针尖样瞳孔1、中枢神经系统〔4〕其他【药理作用】22、平滑肌〔兴奋〕、平滑肌〔兴奋〕兴奋胃肠道平滑肌和括约肌肠管张力，胃肠蠕动便秘、止泻兴奋胆囊括约肌胆囊压力胆绞痛【药理作用】兴奋膀胱括约肌尿潴留平滑肌〔兴奋〕平滑肌〔兴奋〕大剂量兴奋支气管平滑肌诱发/加重哮喘降低子宫对催产素敏感性产程延长【药理作用】扩张血管体位性低血压3、心血管系统机理：①促组胺释放②降低中枢交感张力③抑制呼吸→升高体内CO2颅内血管扩张颅内压↑4、其他〔〔11〕抑制免疫〕抑制免疫(-)(-)淋巴淋巴CC增增殖殖(-)HIV(-)HIV蛋白诱蛋白诱导的免疫反响导的免疫反响〔2〕促组胺释放→扩张皮肤血管→脸、颈、胸前皮肤发红【作用机制】•1962年，邹刚发现作用部位在中枢•1973年，提出并证实阿片受体•1974年，受体别离，找到其拮抗药•脑内存在相应的内源性配体,发现脑啡肽、内啡肽、强啡肽等•内源性抗痛系统•脑啡肽N元阿片肽阿片受体【作用机制】•机制：吗啡与不同脑区的阿片受体结合，模拟内阿片肽，阻断痛觉传导，产生中枢性镇痛作用释放〔＋〕冲动→含脑啡肽的神经元P物质痛觉感受神经元镇痛药作用机制示意图P物...
