立足循证延续大扶康®目录药代动力学优势药效学优势•氟康唑具有独特的分子结构及药代动力学特点•氟康唑口服吸收生物利用度高，且不受进食影响•氟康唑组织穿透力强，可在机体内广泛分布•氟康唑主要经肾脏以原形排出，体内稳定性高•AUC或剂量/MIC值可用于评估氟康唑的疗效•氟康唑平安性良好，药物相互作用少，性价比高氟康唑具有独特的分子结构•氟康唑分子量最小化学名氟康唑伏立康唑伊曲康唑两性霉素B及其衍生物卡泊芬净米卡芬净商品名大扶康®威凡®斯皮仁诺®科赛斯®米开民®分子量306.28349.31705.64924.091213.421270.27•分子结构特点决定其药物体内分配性好1,3位双三唑基团极性小,有利于分配2位羟基：增加了水溶性，提高对真菌的选择性，对人的毒性极低2位2,4-二氟苯基增加其脂溶性亲水性亲脂性到达平衡,有利于分配分子式：C13H12F2N6O分子量：306.281：Dataonfile.2：王汝龙.三唑类抗深部真菌药的临床药学进展.临床药物治疗杂志2022,5(1):1-6.氟康唑是唯一以线性动力学•在50-400mg范围内，血浆峰浓度与AUC均与剂量成正比•氟康唑是唯一以线性动力学消除的抗真菌药物，可通过增加剂量来增强其有效性•首日复合剂量(800mg)第二天即可到达稳态血药浓度(通常需要5天)1.王汝龙.三唑类抗深部真菌药的临床药学进展.临床药物治疗杂志2022,5(1):1-6.2.BrammerKWetal.RevInfectDis.1990Mar-Apr;12Suppl3:S318-26.3.大扶康®美国说明书氟康唑的作用靶点：真菌细胞膜上Dodds-AshleyES,etal.ClinInfectDis.2022;43:S28-39.氟康唑特异性抑制•氟康唑通过特异性抑制真菌细胞膜上的14-α-固醇去甲基酶的活性来减少真菌细胞膜麦角固醇的合成氟康唑口服吸收生物利用度高•氟康唑口服吸收生物利用度高达95%PK参数AmBABLCLAB氟康唑伊曲康唑a伏立康唑卡泊芬净米卡芬净口服生物利用度%<5<5<5955096<5<5食物影响NANANANEESESNANA•氟康唑口服吸收不受食物影响吸收：空腹与餐后口服血药浓度图12名健康志愿受试者口服50mg氟康唑后的血药浓度比较餐后空腹1.251.000.750.500.250102030405060708090血药浓度(mg/L)服药后时间(h)1.ElizabethSetal.ClinInfectDis.2022；43(Supplement1):S28-S39.2.BrammerKWetal.RevInfectDis.1990Mar-Apr;12Suppl3:S318-26.ES，空腹；NA，无可用数据；NE，无影响；a，口服液氟康唑剂型灵活，给药方便氟康唑(大扶康®)口服、静脉两种剂型•患者可在医院中开始静脉注射大扶康®针剂，出院后在家中继续口服大扶康®胶囊•序贯疗法无...
