局部麻醉药局部麻醉药LocalLocalanestheticsanesthetics局部麻醉药简称为局麻药局部麻醉药简称为局麻药局麻药是指能局麻药是指能完全和可逆性地阻断神经的冲完全和可逆性地阻断神经的冲动和传导，在意识清醒的条件下，使有关神动和传导，在意识清醒的条件下，使有关神经支配的部位出现暂时的、可逆性感觉丧失经支配的部位出现暂时的、可逆性感觉丧失的药物。的药物。全麻药与局麻药的区别；全麻药与局麻药的区别；镇痛药与局麻药的区别。镇痛药与局麻药的区别。理想局麻药的条件理想局麻药的条件理化性质稳定，易长期保存理化性质稳定，易长期保存易溶于水，局部刺激性小。易溶于水，局部刺激性小。起效快，局部作用强。起效快，局部作用强。对皮肤粘膜的穿透力强，可用于表面麻醉。对皮肤粘膜的穿透力强，可用于表面麻醉。不易被吸收入血，毒性小。不易被吸收入血，毒性小。不易引起变态反应。不易引起变态反应。无快速耐药性。无快速耐药性。构效关系构效关系基本结构：芳香基中间链氨基团芳香基团：是局麻药亲脂疏水的主要结构中间链长约60-90nm由脂键或酰胺键组成，决定局麻药代谢途径，影响其作用强度。氨基团：亲水疏脂性，影响药物分子的解离度。分类分类酯类普鲁卡因丁卡因氯普酯类普鲁卡因丁卡因氯普鲁卡因鲁卡因酰胺类：利多卡因布比卡因罗哌卡酰胺类：利多卡因布比卡因罗哌卡因因短效普鲁卡因氯普鲁卡因短效普鲁卡因氯普鲁卡因中效利多卡因中效利多卡因长效丁卡因布比卡因长效丁卡因布比卡因局麻药的理化性质局麻药的理化性质见见P95P95表表6-16-1脂溶性与阻滞效能正相关脂溶性与阻滞效能正相关解离常数与显效时间解离常数与显效时间蛋白结合率与作用时间正相关蛋白结合率与作用时间正相关作用机制作用机制局麻药的作用机制是：稳定细胞膜，局麻药的作用机制是：稳定细胞膜，降低细胞膜对降低细胞膜对NaNa++的通透性，阻断的通透性，阻断NaNa++通道，阻滞通道，阻滞NaNa++内流，阻止神内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。传导。局麻药是怎样阻断局麻药是怎样阻断NaNa++通道，阻滞通道，阻滞NaNa++内流的？内流的？钙离子学说钙离子学说膜膨胀学说膜膨胀学说受体学说受体学说局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流的？局麻药在体内以两种形式存在，而两种局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受形式存在受PHPH的影...
