欢迎关注本刊公众号《肿瘤影像学肿瘤影像学》2023年第32卷第5期Oncoradiology2023Vol.32No.5445·论著·基金项目：国家自然科学基金（21771041）通信作者：王明伟E-mail:wang.mingwei88@163.com68Ga标记四嗪探针68Ga-NOTA-Tz的制备与体内外性质评价张丰盛1，2，王撵1，2，宋少莉1，3，4，杨红2，王明伟1，3，41.复旦大学附属肿瘤医院核医学科，复旦大学上海医学院肿瘤学系，上海200032；2.上海师范大学化学与材料科学学院，上海200234；3.复旦大学生物医学影像研究中心，上海200032；4.上海分子影像探针工程技术研究中心，上海200032［摘要］目的：探索一种68Ga标记四嗪探针（68Ga-NOTA-Tz）的优化标记条件，并评价其体内外性质。方法：开展68Ga-NOTA-Tz的标记条件优化实验，包括反应体系的pH值、温度、时间和前体用量等4种影响因素。利用放射性快速薄层色谱（Radio-iTLC）和放射性高效液相色谱（Radio-HPLC）测定68Ga-NOTA-Tz的标记率和体外稳定性，并进行脂水分配系数logP、血浆蛋白结合率、BALB/c正常鼠血液半衰期和生物分布、以及在SMMC-7721移植瘤模型MicroPET/CT显像等体内外性质评价。结果：根据优化实验结果，68Ga-NOTA-Tz最佳标记条件是反应体系pH=3.8、反应温度45℃、反应时间10min、前体用量5nmol，在此条件下其标记率大于95%。体外实验显示，68Ga-NOTA-Tz在生理盐水和胎牛血清中的稳定性分别保持在95%和90%以上（4h内），其脂水分配系数logP为-2.06±0.02，血浆蛋白结合率为20%左右（1.5h内）。血液半衰期实验表明，68Ga-NOTA-Tz的早期快速分布半衰期为1.1min、终末缓慢清除半衰期为29.1min。体内生物分布和肿瘤MicroPET/CT发现，68Ga-NOTA-Tz主要分布于肝、胆、肾脏和膀胱等代谢器官，对应的%ID/g均较高，同时在肿瘤组织均匀分布，0.5、1.0、1.5h时的%ID/gmean分别为1.6±0.11、1.3±0.15和1.3±0.12，与肌肉和心脏的较为接近。结论：本研究优化建立了四嗪探针68Ga-NOTA-Tz的制备条件，其标记率高，具有良好的稳定性和亲水性，在体内能快速而均匀地分布至肿瘤组织，有利于其应用于基于体内生物正交点击反应的肿瘤预靶向PET/CT显像。［关键词］核素68Ga；放射性标记；四嗪探针；正电子发射体层成像/计算机体层成像；肿瘤中图分类号：R445.6文献标志码：ADOI:10.19732/j.cnki.2096-6210.2023.05.008Preparationandinvitro/invivopropertyevaluationsof68Ga-radiolabeledtetrazineprobe68Ga-NOTA-TzZHANGFengsheng1,2,WANGNian1,2,SONGSh...
