第３６卷第４期２０２３年８月同位素JournalofIsotopesVol．３６No．４Aug．２０２３１８FＧFAPIＧ４２的自动化合成及小动物PET/CT显像研究王华１,王猛２,黄顺２,孙朋辉２,胡孔珍２,向贤宏３,林伟源３,智生芳４,唐刚华２,韩彦江２(１．南方医科大学珠江医院介入治疗科,广州５１０２８０;２．南方医科大学南方医院PET中心,广东省放射性药物质量控制与评价重点实验室,广州５１０５１５;３．中山大学附属第一医院放射科,广州５１００８０;４．南方医科大学第十附属医院(东莞市人民医院)核医学科,东莞５２３０５９)摘要:成纤维细胞活化蛋白(fibroblastactivationprotein,FAP)在多数上皮来源恶性肿瘤中高度表达,FAP抑制剂(FAPI)经核素标记后已用于肿瘤的早期诊断.为实现PET显像剂１８FＧFAPIＧ４２的自动化合成并进行质量控制,本研究基于Allinone合成器及其配套的空白试剂盒,通过一锅反应自动化制备１８FＧFAPIＧ４２,并在荷胶质母细胞瘤U８７ＧMG模型鼠行小动物PET/CT(positronemissiontomography/computedtomography)动态显像对其进行评价.结果显示,１８FＧFAPIＧ４２的自动化合成时间在６０min以内,放化产率为(１５８±３２)％(n＝１０,未经衰变校正),放化纯度＞９５％,比活度１４~５２GBq/μmol.小动物PET/CT动态显像显示,１８FＧFAPIＧ４２对肿瘤显影清晰,放射性滞留时间长,具有较高的肿瘤与肌肉摄取比,活度与时间曲线显示其主要通过肾脏排泄.以上结果表明,Allinone合成器能够稳定高效地合成符合药物质控标准的１８FＧFAPIＧ４２,所得产品质量满足临床要求.该合成方法可为NOTA类修饰化合物的１８F标记提供参考和借鉴.关键词:成纤维细胞活化蛋白;１８FＧFAPIＧ４２;自动化合成中图分类号:TL９２＋３;R８１７．９文献标志码:A文章编号:１０００Ｇ７５１２(２０２３)０４Ｇ０３９７Ｇ１０收稿日期:２０２３Ｇ０５Ｇ２３;修回日期:２０２３Ｇ０６Ｇ１６基金项目:广东省科技计划项目(２０１４A０２０２１２１７５);东莞市社会发展科技项目(２０２３１８００９３５９７２);南方医院院长基金(２０２０L００２)doi:１０．７５３８/tws．２０２３．３６．０４．０３９７AutomatedRadiosynthesisandMicroPET/CTImagingof１８FＧFAPIＧ４２WANGHua１,WANGMeng２,HUANGShun２,SUNPenghui２,HUKongzheng２,XIANGXianhong３,LINWeiyuan３,ZHIShengfang４,TANGGanghua２,HANYanjiang２(１．InterventionalTherapyDepartment,ZhuJiangHospitalofSouthernMedical...
