帕金森病（PD）是一种以黑质多巴胺能神经元变性和纹状体多巴胺缺乏为特点的中枢神经系统退行性疾病，给老年患者及其家庭带来沉重的负担［1-3］。尽管目前临床诊断PD主要依赖患者的临床症状和多巴类药物疗效观察，但这些方法缺乏客观指标，且在PD早期难以进行准确诊断［4］。因此，寻找适用于PD早期诊断的生物学标志物是临床工作的关键。近年来，分子影像技术在PD早期诊断和病程评价方面的作用日益显现［5］。研究发现与其他病理生理改变相比，PD早期基底节多巴胺转运蛋白（DAT）的变化更敏感和直接。因此，DAT正电子核素显像成为近年来PD早期诊断的重要方法［6-8］。目前，PD诊断使用的DAT正电子显像剂主要为18F和11C标记的可卡因衍生物，如18F-FP-CIT、18F-β-CFT、11C-β-CFT等［9］，尽管18F-FP-CIT、18F-β-CFT的核素性质更优越（适合的核素半衰期和能量），但其显像效果较差［10］。11C-β-CFT具有与DAT高特异性结合、临床治疗药物干扰较少等优点，且具备标记方法成熟、合成产率高、合成简便等特点，使其成为临Synthesisofdopaminetransporterimagingagent11C-β-CFTanditsapplicationinthediagnosisofParkinson'sdiseaseWANGHui1,LIUZiyu1,2,BAIXia2,BAOBaoliang2,HEYulin21SchoolofPharmacy,InnerMongoliaMedicalUniversity,Hohhot010050,China;2DepartmentofNuclearMedicine,theAffiliatedHospitalofInnerMongoliaMedicalUniversity,Hohhot010050,China摘要：目的探讨脑多巴胺转运蛋白显像剂11C-甲基-N-2β-甲基酯-3β-(4-F-苯基)托烷（11C-β-CFT）的PET/CT显像在早期帕金森病诊断中的临床应用价值。方法将第一步反应生成的11C-CH3I在线转换成Triflate-11CH3后与前体2β-甲基酯-3β-(4-F-苯基)去甲基托烷进行室温反应，反应结束后加水转移反应液到C18柱上进行纯化，产品11C-β-CFT用乙醇从C18柱上洗脱后加水混匀得到终产品。5例轻度帕金森病患者静脉注射11C-β-CFT后约60min后对其进行脑部PET/CT显像。结果11C-β-CFT的总合成时间约16min，放化纯度>98%，比活度>2GBq/μmol，未校正合成产率为（25.0±5.0）%。轻度帕金森病患者脑PET/CT显示双侧前壳核、后壳核11C-β-CFT摄取明显减少，以患病侧壳核区域最为显著。结论全自动化制备11C-β-CFT的合成速度快、产率高、产品放化纯度和比活度能够满足临床需求。上述显像结果表明该显像剂可准确反映病情，有助于帕金森病的早期诊断。关键词：帕金森病；多巴胺转运蛋白；11C-β-CFT；正电子发射断...
