常熟理工学院学报(自然科学)JournalofChangshuInstituteofTechnology(NaturalSciences)第37卷第2期2023年3月Vol.37No.2Mar.,2023鞣花酸药理作用的研究进展曾屾1,2,顾志良1(1.常熟理工学院生物与食品工程学院,江苏常熟215500;2.苏州大学药学院,江苏苏州215000)摘要:鞣花酸是一种多酚物质,广泛存在于多种植物中,具有抗氧化、抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗病毒、保护肝脏及心血管等多种药理作用.本文在查阅近二十年文献的基础上对鞣花酸药理作用进行综述,以期进一步开发鞣花酸在临床上的应用.关键词:鞣花酸;药理作用;抗氧化;抗肿瘤;肝脏保护;心血管保护中图分类号:R961文献标志码:A文章编号:1008-2794(2023)02-0072-06收稿日期:2022-09-18通信作者:顾志良,教授,博士,研究方向:动物功能基因组学,E-mail:zhilianggu88@hotmail.com.鞣花酸(EA)是一种天然的多酚化合物,在水果中以鞣花单宁的形式存在.蓝莓、覆盆子、草莓和黑莓中EA含量在0.9~42.4mg/100g之间[1].肠道微生物可以将水果中的鞣花单宁代谢为鞣花酸以供机体吸收利用[2].鞣花酸具有抗氧化、抗癌、肝脏保护和心血管保护等多种药理作用.1抗氧化作用鞣花酸在体内外实验中均显示出抗氧化活性.四种体外氧化测定法:DPPH测定法、FRAP(三价铁还原/抗氧化能力)、NO清除测定法和超氧化物清除测定法均显示鞣花酸具有很强的抗氧化能力[3].活性氧包括ROS和O·,是引起细胞和机体氧化应激的主要因素.鞣花酸可以通过清除O·来发挥抗氧化作用,改善氧化剂诱导的氧化应激[4];还可以降低细胞的ROS水平,保护细胞免受氧化应激引起的线粒体功能障碍、凋亡和坏死[5].Pardo-PeñaK等人的研究表明鞣花酸可以减轻SE(大鼠癫痫持续状态)引起的氧化应激及脑损伤[6].Keap-1(Kelch样ECH关联蛋白1)-Nfr2(核因子E2相关因子)是调节机体氧化与抗氧化平衡的一条重要通路.正常状态下,Nfr2作为一种核转录因子存在于细胞质中,Keap-1通过与之结合起负性调控作用.当Nfr2被激活时,能与Keap-1解离并从细胞质游离到细胞核发挥作用.鞣花酸可通过miR-223/eap1-Nrf2途径降低ROS和O·的产生,下调MDA(丙二醛)水平,上调SOD(超氧化歧化酶)活性来预防高糖诱导的HepG2细胞氧化应激和胰岛素抵抗[7].Keap-1-Nfr2通路的激活可以引起下游的抗氧化酶基因表达的增加,如HO-1(血红素氧合酶1)、SOD.EA通过调节人角质形成细胞中的keap1-Nrf2系统,从而增加抗氧化酶HO-1、SOD的表达,进而...