收稿日期：２０２３⁃０１⁃１０；修订日期：２０２３⁃０３⁃２５。基金项目：国家自然科学基金资助项目（２２１７１０２９，２１９０１０２４，２１８７１２５２，２１８０１０２４，２１８０１０２６）。第一作者简介：李林强（１９９７－），男，汉族，湖北黄石人，硕士研究生，主要从事不对称催化研究，Ｅ⁃ｍａｉｌ：１３４７１０９６８８＠ｑｑ．ｃｏｍ。通信联系人：周鸣强，研究员，Ｅ⁃ｍａｉｌ：ｓｃｒｅｅｎｆｉｌｍ＠ｆｏｘｍａｉｌ．ｃｏｍ；陈永正，教授，Ｅ⁃ｍａｉｌ：ｙｚｃｈｅｎ＠ｚｍｕ．ｅｄｕ．ｃｎ。合成化学，２０２３，３１（７），５２７－５３２Ｃｈｉｎ．Ｊ．Ｓｙｎ．Ｃｈｅｍ．２０２３，３１（７），５２７－５３２ｈｔｔｐ∶／／ｈｃｈｘｃｉｏｃ．ｃｏｍ·快递论文·（ＲＲ）及（ＳＳ）⁃２⁃氨基⁃１，２⁃二苯基乙醇的合成李林强１，陈宇２，赵建强１，３，葛真真２，陈明丰４，陈永正１，２∗，周鸣强１，２∗（１．遵义医科大学药学院贵州省生物催化与手性药物合成重点实验室，贵州遵义５６３０００；２．成都丽凯手性技术有限公司手性药物国家工程研究中心，四川成都６１００４１；３．成都大学高等研究院，四川成都６１０１０６；４．浙江耐司康药业有限公司，浙江金华３２１０１６）摘要：光学纯的２⁃氨基⁃１，２⁃二苯基乙醇是一类用途广泛的手性β⁃氨基醇，在手性药物的研发与手性配体的合成等领域有着重要的用途。分别以（ＲＳ及ＳＲ）⁃２⁃氨基⁃１，２⁃二苯基乙醇作为原料，通过６步反应，获得了手性的（ＲＲ）及（ＳＳ）⁃２⁃氨基⁃１，２⁃二苯基乙醇。反应途径主要包括Ｂｏｃ基团保护氨基、ＰＣＣ试剂氧化羟基、Ｎｉ＋Ｈ２还原法还原酮羰基、乙酰基保护羟基、碱性条件脱Ａｃ保护基团和酸性条件下脱除Ｂｏｃ基团。产物结构经过１ＨＮＭＲ和１３ＣＮＭＲ分析表征。关键词：氨基醇；ＰＣＣ氧化；氢化还原；保护基；合成；工艺优化中图分类号：Ｏ６２２．３文献标志码：ＡＤＯＩ：１０．１５９５２／ｊ．ｃｎｋｉ．ｃｊｓｃ．１００５⁃１５１１．２３００４Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆ（ＲＲ）ａｎｄ（ＳＳ）⁃２⁃ａｍｉｎｏ⁃１，２⁃ｄｉｐｈｅｎｙｌＥｔｈａｎｏｌＬＩＬｉｎｑｉａｎｇ１，ＣＨＥＮＹｕ２，ＺＨＡＯＪｉａｎｑｉａｎｇ１，３，ＧＥＺｈｅｎｚｈｅｎ２，ＣＨＥＮＭｉｎｇｆｅｎｇ４，ＣＨＥＮＹｏｎｇｚｈｅｎｇ１，２∗，ＺＨＯＵＭｉｎｇｑｉａｎｇ１，２∗（１．ＫｅｙＬａ...
