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消化系统
用药
第二十四章 消化系统用药 作用于消化系统药物主要有抗消化性溃疡药、助消化 药、泻药、止泻药、止吐药和肝胆疾病用药等。多数通过 调节胃肠功能和影响消化液的分泌而发挥作用的。第一节 抗消化性溃疡药 第二节 助消化药 第三节 止吐药及促胃动力药 第四节 泻药与止泻药 第五节 肝胆疾病用药 第二十四章 消化系统用药【相关链接相关链接】消化性溃疡消化性溃疡 消化性溃疡是一种常见病,多为胃溃疡和十二指肠溃疡。胃溃疡多见于中老年人,多数病人胃酸分泌正常,或低于正常。十二指肠溃疡青年人多见,多数病人胃酸分泌过多。目前认为溃疡病的发生是“攻击因子”(胃酸、幽门螺杆菌感染等)的作用增强,“防御因子”(胃粘液、HCO3-的分泌,胃粘膜等)受损所致。另外还与遗传因素、情绪波动、过度劳累、饮食失调、吸烟、酗酒等因素有关。第二十四章 消化系统用药 知识目标 掌握抗消化性溃疡药的分类、作用机制与临床应用。理解泻药的药理作用和临床应用。了解助消化药、止吐药止泻药、利胆药和抗肝病药的 药理作用及临床应用。能力目标 能解释硫酸镁不同给药途径时的不同药理作用和临床应用。能解释和处理涉及本章药物的不合理处方。第二十四章 消化系统用药 第一节 抗消化性溃疡药 按作用机制本类药可分为四类:中和胃酸及抑制胃酸分泌药、粘膜保护药和抗幽门螺旋杆菌药。一、抗酸药一、抗酸药 常用药物有 碳酸氢钠(sodium bicarbonate)、碳酸钙 (calcium carbonate)、氧化镁 (magnesium oxide)、氢氧化铝(aluminium hydroxide)、三硅酸镁(magnesium trisilicate)等。第二十四章 消化系统用药 第一节 抗消化性溃疡药 为一类能中和胃酸的弱碱性无机化合物。理想的抗酸药应作用持久,不吸收,不产气,不致腹泻和便秘,对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。单个药很难满足上述标准,常用复方制剂如:胃舒平、胃必治(bisuc)、胃得乐(veytalo)、胃仙-U(welsen-U)等。抗酸药与H2受体阻断剂合用,效果更好。一、抗酸药一、抗酸药 第一节 抗消化性溃疡药 第二十四章 消化系统用药 二、胃酸分泌抑制药二、胃酸分泌抑制药(一)H2受体阻断药 常用药物有西咪替丁(cimetidine)、雷尼替丁(ranitidine)、法莫替丁(famotidine)、尼扎替丁(nizatidine)和罗沙替丁(roxatidine)等。【药动学特点药动学特点】口服吸收迅速而完全,体内分布广,可经胎盘到达胎儿体内。药物在体内部分代谢,代谢物及原药经肾脏排出。肾功能受损时,药物作用时间延长。第二十四章 消化系统用药 第一节 抗消化性溃疡药【作用及应用作用及应用】抑制H2受体:基础胃酸,夜间胃酸分泌均;抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分泌;胃蛋白酶分泌。各药的作用相似,而强度有所差异。雷尼替丁较西咪替丁强510倍,法莫替丁比西咪替丁强20100倍,而且作用持久;尼扎替丁和罗沙替丁两药作用与雷尼替丁相似。用于胃、十二指肠溃疡,食管返流症、卓-艾综合征及其它病理性胃酸分泌过多症。第二十四章 消化系统用药 第一节 抗消化性溃疡药【不良反应】一般:头痛、头晕、腹泻便秘、脱发等。中枢症状:焦虑、定向障碍、幻觉;内分泌:抗雄激素,促催乳素分泌作用;肝药酶抑制作用;其它:心动过缓、肝、肾损害,WBC。西咪替丁不良反应发生率15%。雷尼替丁和法莫替丁不良反应较少。肝肾功能不全、小儿慎用西咪替丁和雷尼替丁,孕妇禁用。第一节 抗消化性溃疡药 第二十四章 消化系统用药【药物相互作用药物相互作用】西咪替丁抑制肝药酶,抑制苯二氮卓类、华法令、苯妥因钠、普萘洛尔、茶碱、奎尼丁等药物的体内转化,使上述药物的血药浓度升高。与四环素、酮康唑、阿司匹林同服,可使上述药物的吸收减少。第一节抗消化性溃疡药 第二十四章 消化系统用药 H H+-K K+-ATPATP酶抑制药酶抑制药 奥美拉唑奥美拉唑(omeprale,洛赛克)【作用及应用作用及应用】抑制基础胃酸和各种刺激因素引起的胃酸分泌。抗幽门螺杆菌作用。用于治疗良性胃及十二指肠溃疡;术后溃疡、返流性 食道炎、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、促胃液素瘤。第一节抗消化性溃疡药 第二十四章 消化系统用药【不良反应不良反应】一般;出现头晕、恶心、腹痛、腹泻等。皮疹、外周神经炎、性功能紊乱。偶见 W.B.C,肝损。肝药酶抑制剂。兰索拉唑(lansoprazole)、潘多拉唑(pantoprazole,喷妥拉唑)、雷贝拉唑(rabeprazole)第一节抗消化性溃疡药 第二十四章 消化系统用药(三)胃泌素受体阻断药 丙谷胺丙谷胺(proglumideproglumide)抑制胃酸分泌胃粘液 胃粘膜屏障作用促进溃疡愈合。用于胃、十二指肠溃疡。【作用及应用作用及应用】第一节 抗消化性溃疡药 第二十四章 消化系统用药(四)M1受体阻断药 哌仑西平(哌仑西平(pirenzepinepirenzepine,哌吡氮平),哌吡氮平)小剂量抑制胃酸分泌。大剂量影响唾液、肠道动力。胃蛋白酶的分泌减少。用于胃、十二指肠溃疡。大剂量可有阿托品样副作用。第一节抗消化性溃疡药 第二十四章 消化系统用药 三、胃粘膜保护药三、胃粘膜保护药 米索前列醇(米索前列醇(misoprostolmisoprostol)刺激胃粘液、HCO3-盐分泌维持粘膜细胞完整性。改善粘膜血液循环,保护胃粘膜。抑制胃酸分泌。用于消化性溃疡、应激性溃疡和急性胃出血等。不良反应有腹泻、头晕、子宫收缩等,孕妇及前列腺素类药物过敏者禁用。常用药常用药 恩前列素(enprostil)、阿巴前列素(arbaprostil)曲莫前列素(trimoprostil)、奥前列素(rioprostil)第一节抗消化性溃疡药 第二十四章 消化系统用药 硫糖铝(硫糖铝(sucralfatesucralfate)与溃疡面的粘蛋白结合形成保护膜。促进胃粘膜及血管的增生。用于消化性溃疡,尤其是十二指肠溃疡效果好。长期用药可致便秘,偶有胃肠反应、皮疹及头晕。不宜与抗酸药和抑制胃酸分泌药合用。第一节 抗消化性溃疡药 第二十四章 消化系统用药 枸橼酸铋钾(枸橼酸铋钾(bismuth potassium citratebismuth potassium citrate)抗幽门螺杆菌作用。促进胃粘膜的分泌和粘膜再生。抑制胃蛋白酶活性。用于消化性溃疡及胃炎。不良反应偶有消化道症状及口腔、舌、大便染黑,肾功能不良者和孕妇禁用。第一节 抗消化性溃疡药 第二十四章 消化系统用药 麦滋林(麦滋林(marzulenemarzulene):):9999%的谷酰胺的谷酰胺(glutamineglutamine)胃粘膜前列腺素E2合成 粘膜细胞增殖粘液合成粘膜屏障 0 0.3 3%水溶性奥水溶性奥(azuleneazulene)致炎物质作用胃蛋白酶 活性 减轻溃疡病症状,促进溃疡愈合。第二十四章 消化系统用药 第一节 抗消化性溃疡药 四、抗幽门螺杆菌药四、抗幽门螺杆菌药 我国感染率达60%,城市为50%,农村为68.8%。有关的致病菌:幽门螺旋杆菌(革兰氏阴性厌氧菌)。敏感的抗菌药:甲硝唑、四环素、氨苄、阿莫西林、罗红霉素最常用。单一应用易产生耐药性,故应23种联合用药较好。第二十四章 消化系统用药 第一节抗消化性溃疡药【拓展提高拓展提高】目前消化性溃疡的治疗方法目前消化性溃疡的治疗方法 三联疗法:胶态次枸橼酸铋+甲硝唑+抗生素 根除率提高至80%以上。新三药联用疗法:质子泵抑制剂+两种抗菌剂 如奥美拉唑20mg+克拉霉素500mg+甲硝唑1000mg 治疗1周,根除率达95%,第二十四章 消化系统用药 第二节 助消化药 助消化药多为消化液中的成份,用以补偿消化液分泌不足,促进食物消化,发挥替代作用;少数药物促进消化液的分泌或抑制肠道内的过度发酵,主要用于消化不良。一、一、稀盐酸(稀盐酸(dilute hydrochloric aciddilute hydrochloric acid)提高胃内酸度,胃蛋白酶活性。促进胰液及胆汁分泌。促进钙、铁吸收和较弱的杀菌作用。用于胃酸缺乏症、消化不良。第二十四章 消化系统用药 第二节 助消化药 二、胃蛋白酶(二、胃蛋白酶(pepsinpepsin)在酸性(pH1.51.8)环境中,可迅速将蛋白质水解,常与稀盐酸配成胃酶合剂,用于胃蛋白酶缺乏的消化不良。三、三、胰酶(胰酶(pancreatinpancreatin)含有胰淀粉酶、蛋白酶、脂肪酶,分别促进淀粉、蛋白质和脂肪的消化。在酸性环境中易破坏,用于胰腺分泌不足所致的消化不良。第二十四章 消化系统用药 四、乳酶生四、乳酶生(lactasin,表飞鸣)干燥活乳酸杆菌腐败菌繁殖蛋白质发酵产气。用于消化不良、肠胀气及小儿消化不良性腹泻。忌与抗生素、吸附药、碱性药合用,乳酸中毒者禁用。含多种维生素(B1、B2、B6、B12)及叶酸、淀粉酶 等,用于食欲不振、消化不良及维生素B缺乏症。第二节 助消化药 五、干酵母(五、干酵母(dried yeastdried yeast,食母生),食母生)第三节 止吐药与促胃动力药 用于治疗上腹饱胀、恶心、呕吐、嗳气等因胃运动减弱,胃排空延缓及食道返流而引起的症状。一、甲氧氯普胺一、甲氧氯普胺(metoclopramide,胃复安、灭吐灵)第二十四章 消化系统用药【作用及应用作用及应用】作用:中枢镇吐;胃内食物的排空;调整胆汁分泌。用于呕吐、嗳气、食欲不振、胃部胀满、胃下垂、胆囊炎、胆 石症等。【不良反应不良反应】嗜睡、头晕、体位性低血压、锥体外系反应等。三三、奥丹西隆奥丹西隆(ondansetron)阻断多巴胺受体,胃动力胃肠蠕动胃排空。幽门扩张,促进食管蠕动,阻止胃-食管返流现象。用于胃排空缓慢、食管返流性消化不良、各种呕吐。二、多潘立酮二、多潘立酮(domperidone,吗丁啉)第二十四章 消化系统用药 第三节 止吐药与促胃动力药 阻断5-HT3受体,止吐作用。用于化疗引起的呕吐 晕动病及去水吗啡所致的呕吐无效。不良反应有头痛、疲劳、便秘、腹泻等。五五、西沙必利西沙必利(cisapride、普瑞博思)抑制延髓呕吐中枢扩张椎底动脉防晕止吐。用于各种原因引起的眩晕和呕吐。不良反应有嗜睡、口干及心动过速等 四、地芬尼多四、地芬尼多(difenidol、眩晕停)第二十四章 消化系统用药 第三节 止吐药与促胃动力药 增强胃肠蠕动。增强胃及十二指肠的收缩与蠕动。用于胃轻瘫、胃食道反流、胃肠内容物滞溜、慢性便秘。容积性泻药 泻药是一类促进肠内容物排出的药物,主要用于功能性便秘。按其作用方式分三类:容积性泻药、接触性泻药和润滑性泻药。一、泻药一、泻药 第二十四章 消化系统用药 第四节 泻药与止泻药 硫酸镁(硫酸镁(magnesium sulfatemagnesium sulfate)、又名泻盐)、又名泻盐 【作用与应用作用与应用】导泻 利胆 惊厥 降血压 消炎去肿 第二十四章 消化系统用药 第四节 泻药与止泻药 硫酸镁硫酸镁 【不良反应不良反应】盆腔器官充血和失水。血压急剧下降、肌腱反射消失、呼吸抑制。禁忌症。硫酸钠(硫酸钠(sodium sulfatesodium sulfate)导泻作用与硫酸镁相似,无中枢抑制作用,适宜于中枢抑制药中毒的导泻。第二十四章 消化系统用药 第四节 泻药与止泻药 酚酞(酚酞(phenolphthaleinphenolphthalein)接触性泻药接触性泻药 刺激结肠粘膜肠蠕动 适用于慢性便秘。不良反应偶见皮疹、皮炎、肠炎等。蓖麻油(蓖麻油(castor oilcastor oil)促进肠蠕动,产生强烈的导泻作用。一般便秘不用,主要用于X线检查前排空肠道。第二十四章 消化系统用药 第四节 泻药与止泻药(三)润滑性泻药(三)润滑性泻药 液体石蜡(液体石蜡(liquid paraffinliquid paraffin)润滑肠壁及粪便肠内水分吸收粪便的排出 适用于慢性便秘。久用影响脂溶性维生素及钙、磷吸收,婴幼儿不