5-脂氧合酶抑制剂的研究进展李丹凤*,范涛,鹿欣雨(西安医学院药学院,西安710021)摘要:脂氧合酶是一种含铁的氧化还原酶,存在于动植物的组织和细胞中。脂氧合酶主要分为1、3、5、8、12、15-脂氧合酶6种亚型。5-脂氧合酶(5-lipoxygenase,5-LOX)是LOX同工酶中研究较为深入的非血红素铁蛋白氧化代谢酶,是许多高活性氧化脂质生物合成中的关键酶,参与多种炎症性疾病,如炎症、哮喘、脑缺血、部分恶性肿瘤及阿尔茨海默症等疾病的发生和发展过程。因此,开发有效的5-LOX抑制剂对治疗上述疾病至关重要。本文介绍了5-LOX抑制剂的研究成果,并对其分类、来源、治疗药效和优缺点进行了讨论,为深入研发创新型5-LOX抑制剂提供理论依据。关键词:5-脂氧合酶;5-脂氧合酶抑制剂;脂氧合酶Researchprogressof5-lipoxygenaseinhibitorsLIDanfeng*,FANTao,LUXinyu(SchoolofPharmacy,Xi’anMedicalUniversity,Xi’an710021,China)Abstract:Lipoxygenasesareaniron-containingoxidoreductaseswhichfoundinthetissuesandcellsofplantsandanimals.Lipoxygenasesaremainlydividedinto6subtypesof1,3,5,8,12and15-lipoxygenase.5-lipoxygenase(5-LOX)isanon-hemeferritinoxidativemetabolicenzymewhichhasbeenstudieddeeplyamongLOXisoenzymes,anditisakeyenzymeinthebiosynthesisofmanyhighlyactiveoxidativelipids.Thekeyroleofthe5-lipoxygenaseinformationofinflammation,asthma,cerebralischemia,somemalignanttumorsandAlzheimer′sdiseasehadbeendemonstrated.Therefore,thedevelopmentofeffective5-LOXinhibitorsiscrucialforthetreatmentofthesediseases.Thisarticle,reviewstheresearchfindingsintroducing5-LOXinhibitors,byfocusingontheclassification,anddiscussesontheirsources,therapeuticefficacy,advantagesanddisadvantagesofthem.Itcanprovideatheoreticalbasisforfurtherresearchanddevelopmentofinnovative5-LOXinhibitors.KeyWords:5-lipoxygenase;5-lipoxygenaseinhibitor;lipoxygenase脂氧合酶是一种含铁的氧化还原酶,存在于动、植物的组织和细胞中[1,2]。脂氧合酶主要分为1、3、5、8、12、15-脂氧合酶6种亚型[3]。5-脂氧合酶(5-lipoxygenase,5-LOX)作为脂氧合酶同工酶中是最常见的、研究较为深入的非血红素铁蛋白氧化代谢酶,是许多高活性氧化脂质生物合成中的关键酶,通过催化花生四烯酸(arachidonicacid,AA)变成5-羟过氧化二十碳四烯...