*国家自然科学基金(22071255,21871273)**通信联系人,E-mail:kzhang@iccas.ac.cn■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■化学·生活·社会点击化学和生物正交化学*———2022年诺贝尔化学奖简介任祥祝张科**(中国科学院化学研究所高分子物理与化学实验室北京100190)摘要2001年,卡尔·巴里·夏普利斯(K.BarrySharpless)明确定义了点击化学的基本概念。2002年,卡尔·巴里·夏普利斯和摩顿·梅尔达尔(MortenMeldal)分别独立发现了点击化学中具有里程碑意义的铜催化叠氮炔环加成(CuAAC)反应,奠定了点击化学的发展基础。卡罗琳·贝尔托西(CarolynR.Bertozzi)创造了生物正交化学的基本概念,并于2004年发现了经典的张力驱动叠氮炔环加成(SPAAC)生物正交反应,实现了对活细胞表面聚糖的成功标记,奠定了生物正交化学的发展基础。基于上述3位科学家在点击化学和生物正交化学领域的杰出贡献,他们分享了2022年诺贝尔化学奖。关键词点击化学生物正交化学诺贝尔化学奖DOI:10.13884/j.1003-3807hxjy.2022100206瑞典皇家科学院在2022年10月5日宣布,将2022年诺贝尔化学奖授予美国斯克利普斯(Scripps)研究所卡尔·巴里·夏普莱斯(K.BarrySharpless)教授、丹麦哥本哈根大学摩顿·梅尔达尔(MortenMeldal)教授以及美国斯坦福大学卡罗琳·贝尔托西(CarolynR.Bertozzi)教授(图1),以表彰他们在点击化学和正交化学研究方面的贡献。其中,夏普莱斯教授和梅尔达尔教授因“点击化学”的研究获奖,贝尔托西教授因开拓“生物正交化学”领域获奖。这是夏普莱斯教授第二次荣获诺贝尔化学奖,而贝尔托西教授则成为诺贝尔百年历史上第八位获得化学奖的女性科学家。1点击化学2001年,夏普莱斯从有机化学的角度给出了点击化学的清晰定义[1]。参与点击化学的反应官能团应具有专一的选择性,点击化学应具有产率高、适用性广泛、副产物无害并容易分离,且应具有立体选择性并生成结构稳定的化学键等特点。此外,点击化学还要求反应条件温和(对水和氧气不敏感等),反应底物廉价易得,可在无溶剂、绿色溶剂或易除去的溶剂中进行,生成产物应可以通过简单的重结晶或蒸馏等非柱色谱分离方法进行纯化。根据夏普莱斯给出的点击化学标准可以看出,点击化学是一类强调“简单且有用”的反应体系,用其可以将各种不同结构的反应底物以模块化的形式高效Fig.1Threewinnersofthe2022Nobelprizeinchemistry:CarolynR.Bertozzi(left),MortenMeldal(middle)andK.BarrySharpless(right)图...
