胆碱受体阻断药按用途:平滑肌解痉药神经节阻断药骨骼肌松弛药按受体选择性:M受体阻断药N1受体阻断药N2受体阻断药第一页，共四十五页。第一节M受体阻断药天然生物碱：阿托品:消旋体山莨菪碱东莨菪碱:左旋体生物碱合成、半合成代用品颠茄曼陀罗又名：洋金花第二页，共四十五页。又名：天仙子莨菪李时珍释其名谓：“其子服之，今人狂浪放宕，故名。〞第三页，共四十五页。阿托品(atropine)药理作用：竞争性阻断M受体对M1M2M3均有阻断作用，大剂量也可阻断N1受体。随剂量增加依次出现：腺体分泌减少，扩大瞳孔，调节麻痹，心率加快，胃肠及膀胱平滑肌抑制，中枢病症。第四页，共四十五页。阿托品作用与剂量关系0.5mg轻度HR↓、轻度口干、汗腺分泌↓。1.0mg口干、口渴感，心率↑，轻度扩瞳。2.0mg心率↑↑，心悸，明显口干，扩瞳、调节麻痹。5.0mg上述病症加重，说话和吞咽困难，不安、疲劳，头痛，皮肤枯燥、发热，排尿困难，肠蠕动↓10.0mg上述所有病症加重，脉细速，瞳孔极度扩大，极度视力模糊，皮肤潮红、干热、猩红,运动失调，冲动、幻觉，谵妄和昏迷。致死量：儿童10mg，成人80-130mg。第五页，共四十五页。1.抑制腺体分泌：口干，皮肤枯燥，呼吸道分泌物↓唾液腺与汗腺最敏感>泪腺和呼吸道腺体>对胃腺作用最弱。2.眼〔1〕扩瞳：〔-〕瞳孔括约肌M-R〔2〕升眼压：虹膜根部变厚，前房角变窄，阻碍房水回流，眼压增高〔3〕调节麻痹：〔-〕睫状肌M-R，睫状环状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，看近物模糊第六页，共四十五页。M受体冲动药和阻断药对眼的作用第七页，共四十五页。3.解除平滑肌痉挛：内脏平滑肌胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌>胆道、输尿管、支气管作用较弱>子宫平滑肌影响极小4.解除迷走神经对心脏的抑制〔1〕心率加快：〔-〕窦房结M2-R少数人在心率加快前短暂减慢：〔-〕突触前膜的M-R，Ach释放↑。心率增快程度取决于迷走神经张力。青壮年，迷走神经张力高，心率增加明显。老人，儿童心率增加不明显。〔2〕加快房室传导拮抗迷走张力过高所致的传导阻滞第八页，共四十五页。5.扩张血管，改善微循环：大剂量一般治疗量时对血管无明显影响。直接作用，其机制与M-R无关，可能为体温增高的代偿散热。6.中枢神经系统〔先兴奋后抑制〕1-2mg〔+〕延髓，兴奋呼吸中枢2-5mg〔++〕大脑皮层不安、多言、谵妄>10mg〔++++〕大脑幻觉、定向障碍〔-〕大脑呼吸麻痹第九页，共四十五页。阿托品药理作用、应用及不良反响药理作用...
