第十六章抗癫痫药和抗惊厥药第一页,共二十一页。第一节抗癫痫药Epilepsy由脑组织局部病灶的神经元异常高频放电,并向周围扩散,导致大脑功能短暂失调综合征。主要表现为突然发作,短暂运动、感觉、意识、精神异常,反复发作。第二页,共二十一页。单纯性局限性发作单纯性局限性发作复合性局限性发作〔神经运动性发作〕全身性发作失神性发作〔小发作〕肌阵挛性发作肌阵挛性发作强直-阵挛发作〔大发作〕癫痫持续状态癫痫持续状态癫痫发作的分型局限性发作第三页,共二十一页。大发作:意识丧失,尖叫,全身痉挛、口吐白沫。小发作:短暂的意识丧失和动作中断精神运动性发作:阵发性精神失常和无意识的非自主活动,有意识障碍。局限性发作:一侧面部和肢体肌肉抽搐和感觉异常,无意识障碍。第四页,共二十一页。常用抗癫痫药苯妥英钠【体内过程】苯妥英钠口服吸收慢而不规那么,药物在体内分布广泛,能穿透血-脑屏障,脑实质内的浓度是血浆浓度的1~3倍。血浆蛋白结合率约90%。血药浓度与剂量不成比例地迅速升高,容易出现毒性反响。第五页,共二十一页。【药理作用及机制】苯妥英钠有膜稳定作用,阻滞Na+通道,减少Na+内流;抑制Ca2+通道,抑制Ca2+内流;抑制K+通道,延长动作电位时程和不应期。第六页,共二十一页。【临床应用】1.抗癫痫:苯妥英钠是治疗癫痫大发作首选药。小发作无效。机理:阻止病灶放电的扩散。特点:不嗜睡,作用强。2.治疗外周疼痛综合征:外周性疼痛综合征包括三叉神经痛、坐骨神经痛和舌咽神经痛等。3.抗心律失常:主要治疗室性心律失常。第七页,共二十一页。【不良反响】因长期用药,故较多。1.局部刺激:宜饭后服用2.齿龈增生:多见于儿童和青少年3.神经系统反响:药量过大引起中毒4.血液系统反响:可致巨幼红细胞型贫血,宜用甲酰四氢叶酸治疗5.骨骼系统反响:诱导肝药酶加速维生素D代谢6.过敏反响7.其他反响:致畸胎第八页,共二十一页。【药物相互作用】苯妥英钠为肝药酶诱导剂,能加速多种药物的代谢而降低药效。苯妥英钠与异烟肼、氯霉素等肝药酶抑制剂合用时,血药浓度升高,疗效增强;与苯巴比妥、乙醇等肝药酶诱导剂合用时,血药浓度降低,疗效降低。第九页,共二十一页。卡马西平【体内过程】口服吸收良好,约2~6小时达血药峰浓度。血浆蛋白结合率为80%。在肝中代谢为有活性的环氧化物。血浆半衰期在用药之初平均为35小时。因本品为肝药酶诱导剂,连续用药3~4周后,半衰...