C4-2传出神经系统药.pptx

第四节 肾上腺素受体冲动药,第一页，共四十二页。,化学结构,根本化学结构：-苯乙胺 儿茶酚类：NA,AD,DA 非儿茶酚类：麻黄碱，间羟胺,第二页，共四十二页。,，受体冲动药,肾上腺素AD理化性质：遇光易分解，遇碱易氧化【体内过程】口服:易破坏皮下：因收缩血管，起效慢，维持时间1h肌肉：起效快，维持时间10-30min 经COMT、MAO代谢，作用持续时间短，代谢产物由肾排泄。一般以皮下注射为宜。,第三页，共四十二页。,【药理作用】,冲动、受体，作用广泛而复杂 心脏 血管 血压 支气管平滑肌 代谢,第四页，共四十二页。,心脏,强效的心脏兴奋药 1受体 加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,血管,，受体分布不同对皮肤粘膜血管、内脏血管尤其是肾血管有显著收缩作用受体分布占优势；骨骼肌及冠状血管那么扩张2受体占优势,第五页，共四十二页。,血压,小剂量：收缩压:升高 舒张压：不变或下降,脉压增大,大剂量：,收缩压和舒张压均升高,心输出量增加,骨骼肌血管扩张皮肤粘膜及内脏血管收缩,血管收缩血管扩张,第六页，共四十二页。,应用受体阻断药，会阻断收缩血管的作用，使冲动2受体呈现的血管扩张作用更明显，使原升压剂量的肾上腺素引起单纯性低血低，这现象称为肾上腺素升压效应的翻转。,肾上腺素作用翻转,第七页，共四十二页。,松弛支气管,支气管平滑肌2受体 强大舒张作用,促进代谢,2受体兴奋 肝糖原分解1受体兴奋 加快脂肪分解 血脂肪酸,血糖,第八页，共四十二页。,【临床应用】,1、心跳骤停 对传染病、房室传导阻滞、药物中毒、溺水或手术意外引起的心跳骤停，一般采用心室内注射或静注，同时必须进行有效的人工呼吸和心脏挤压等。心脏复苏三联针肾上腺素、阿托品各1mg及利多卡因50100mg 2、与局麻药配伍 收缩局部血管，延缓局麻药吸收，防止局麻药吸收中毒 3、局部止血,第九页，共四十二页。,4、过敏性休克 为首选药。,Ad的作用：1.降低毛细血管通透性：明显地收缩小动脉和毛细血管，减轻支气管粘膜充血水肿；冲动1受体，2.改善心脏功能：冲动1受体。3.缓解呼吸困难：解除支气管平滑肌痉挛，冲动2受体,第十页，共四十二页。,不良反响：,心悸、不安、头痛等；剂量过大，误注入血管或注射过快；可使BP骤升，有发生脑溢血的危险;心律失常,5、支气管哮喘 冲动2受体，抑制肥大细胞释放过敏介质、松弛支气管平滑肌；受体冲动，收缩粘膜血管，降低血管通透性，支气管粘膜水肿减轻,第十一页，共四十二页。,中药麻黄中提取的生物碱,麻黄碱麻黄素,麻黄碱是合成甲基苯丙胺冰毒、亚甲二氧基甲基苯丙胺摇头丸的原料,冰毒,摇头丸,第十二页，共四十二页。,体内过程 口服、皮注、肌注皆易吸收,可以进入血脑屏障与Adr相似：缓慢，温和，持久(代谢、排泄慢),1收缩血管：皮肤粘膜血管收缩，用途：治疗荨麻疹及鼻粘膜肿胀,作用与用途,1、外周作用：促进神经末梢释放NA和直接冲动、受体,第十三页，共四十二页。,2兴奋心脏：心肌收缩力，增加心输血量。对心率无明显影响。3升高血压：心肌收缩力增加，增加心输血量。收缩血管，升高血压。用途：防治腰麻及硬外麻醉引起的低血压及慢性低血压4扩张支气管：松弛平滑肌较肾上腺素弱、慢而持久。用途：防治支气管哮喘发作,第十四页，共四十二页。,2、中枢兴奋作用,1、外周反响：引起心动过速，血压升高，禁用：器质性心脏病、甲亢及高血压2、中枢反响：不安、失眠、震颤等病症 用于平喘时常与苯巴比妥或苯海拉明合用，克服中枢病症。,不良反响及本卷须知,第十五页，共四十二页。,多巴胺,口服无效；需静滴给药，维持时间短，不易透过血脑屏障。,体内过程,药理作用,因可作用于DA、受体，作用广泛,心脏,血管和血压,肾脏,第十六页，共四十二页。,1、兴奋心脏：心收缩力 心输出量 心率比 Adr 弱2、舒缩血管：1冲动DA受体，可扩张脑、肾、肠系膜血管及冠状血管，2通过冲动受体，收缩皮肤血管,第十七页，共四十二页。,3、升高血压 1小剂量，兴备心脏及舒缩血管，使收缩压升高，2大剂量，那么显著地兴备心脏和收缩血管增加外周阻力，使收缩压及收缩压都升高。4、改善肾功能 由于能扩张肾血管和增加排钠量，故使尿量增加。大量那么使肾血管明显收缩。,第十八页，共四十二页。,1.抗休克尤其心收缩力减弱或尿量减少者 2.急性肾功能衰竭与利尿药合用,用 途,偶可致恶心、呕吐、头痛反响用量过大，可致快速型心律失常注意：静滴应从小剂量开始，渐增用量，禁用：心动过速和心室颤抖,不良反响,第十九页，共四十二页。,受体冲动药,去甲肾上腺素NA化学性质与肾上腺素相似【体内过程】口服无效，因首关消除明显。皮下或肌肉注射时，因强烈收缩血管，易发生局部组织坏死，一般采用静脉滴注给药。作用时间短。,第二十页，共四十二页。,【药理作用】,收缩血管：引起普遍的血管收缩，但冠状血管扩张NA引起心脏兴奋，产生大量心肌代谢产物，如腺苷引起冠脉扩张兴奋心脏：冲动1受体兴奋心脏。反射性地兴奋迷走神经而使心率减慢。,第二十一页，共四十二页。,升高血压 兴奋心脏增加心输出量，必缩血管加大外周阻力，使收缩压及舒张压升高。优点：升压作用强，不被受体阻断药所翻转用途：对受体阻断药引起的低血压,第二十二页，共四十二页。,【用途】,治疗休克：加强心肌收缩力，增加心输出量，收缩周围血管，升高血压，增加重要组织如脑和冠状血管血流量制止上消化道出血：用本药13mg适当稀释后口服，可食管或胃粘膜血管收缩止血。,第二十三页，共四十二页。,【不良反响及本卷须知】,局部反响：易致局部组织坏死 治疗措施：1换2敷3注射心血管反响：静滴时间过久或滴速过快，可致血压过度升高，偶致心律失常；长时间静滴突停时，可引起血压下降。肾反响：肾血管剧烈收缩导致严重缺血，引起急性肾衰竭，尿量减少，甚至无尿。注意：用药期间保持尿量至少在每小时25ml。,第二十四页，共四十二页。,受体冲动药,体内过程：口服易失效气雾剂和舌下吸收较快，作用时间比肾上腺素及去甲肾上腺素长。反复应用作用减弱不易透过血脑屏障，治疗量对中枢无明显影响,异丙肾上腺素,第二十五页，共四十二页。,【药理作用】冲动 1及 2，呈现型作用，对受体无作用1.兴奋心脏：冲动1受体，心肌收缩力加增、传导加速、心率加快2.扩张血管：冲动2受体 主要舒张骨骼肌血管 肾、肠系膜血管 冠脉3、影响血压：兴奋心脏心输出量，故收缩压扩张血管而减小外周阻力，而舒张压略下降。,第二十六页，共四十二页。,4.扩张支气管：冲动2受体，支气管平滑肌松弛5.促进代谢：冲动受体，能促进糖原及脂肪分解，组织代谢增加。,第二十七页，共四十二页。,【临床用途】1、抢救心脏骤停 对溺水、手术意外引起的心跳骤停2、静滴治疗度房室传导阻滞：兴奋窦房结，加速房室传导。3、治疗休克：机制：兴奋心脏、增加心输出量、扩张血管，改善微循环4、急性支气管哮喘发作,第二十八页，共四十二页。,【不良反响和禁忌证】常见头晕、心悸；用量大或静注过快时，因心肌氧耗引起心肌缺血、心律失常等。禁用:心肌炎、冠心病、甲亢等。哮喘患者长期滥用本药有引起猝死可能,第二十九页，共四十二页。,第五节 肾上腺素受体阻断药,受体阻断药受体阻断药,第三十页，共四十二页。,a 受体阻断药,体内过程：口服吸收慢，效果差，注射给药吸收快，作用时间短。,酚妥拉明,作用：扩张血管：通过阻断受体，直接松弛血管平滑肌。使外周阻力减少，血压下降,第三十一页，共四十二页。,兴奋心脏 1血压 交感神经兴奋 2阻断突触前膜2受体 NA释放冲动1影响胃肠 拟胆碱和组胺样作用。用途：1、治疗休克注意：必须补足血容量2、治疗心衰 减轻心前、后负荷，减轻肺水肿 用途：充血性心衰,第三十二页，共四十二页。,3、诊治嗜铬细胞瘤 1降低血压 2翻转肾上腺素升压效应 用途：嗜铬细胞瘤的诊断和高血压危象4、其他用途血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛病雷诺病NA外漏的处理,第三十三页，共四十二页。,【不良反响和本卷须知】1、胃肠道反响：兴奋引起的腹痛、腹泻、诱发溃疡等。禁用：胃溃疡患者2、心血管反响：心动过速，体位性低血压注意：发生低血压，可用去甲肾上腺素升压，禁用肾上腺素,由于体位改变，或长时间站立发生的脑供血缺乏引起的低血压,第三十四页，共四十二页。,受体阻断药,普萘洛尔、噻吗洛尔、美托洛尔等等。【作用】1、受体阻断作用,第三十五页，共四十二页。,2、膜稳定作用：具有局麻作用和奎尼丁样作用，二者均能降低细胞膜对Na+等离子的通透性，使其膜稳定，因大量时才出现，故无应用价值。3、抗血小板聚集【用途】用于心律失常、心绞痛、高血压和甲亢等。噻吗洛尔可用于治疗青光眼。,第三十六页，共四十二页。,【不良反响和本卷须知】1、心血管反响 心力衰竭、房室传导阻滞及低血压患者慎用或禁用。2、呼吸道反响 支气管哮喘患者禁用3、眼皮肤综合征 干眼症、结膜炎、角膜溃疡及皮肤病变4、蓄积中毒5、反跳现象,第三十七页，共四十二页。,传出神经药在休克治疗中的应用,休克临床表现：血压下降、心率增快、脉搏细弱、皮肤潮冷、面色苍白、尿量减少、反响迟钝，甚至昏迷。常用药物：1、血管收缩药应用指征：1血管广泛扩张；2无法补充血容量3已用过血管扩张和采取其他治疗措施无效时,第三十八页，共四十二页。,2、血管扩张药应用指征：1交感神经过度兴奋，组织缺血缺氧2心排出量降低脉压小等表现药物选用：1、过敏性休克宜首选肾上腺素，配合抗过敏药或糖皮质激素类药。,第三十九页，共四十二页。,2、神经性休克可选用血管收缩药去甲肾上腺素或间羟胺。3、出血性休克主要治疗措施是补充血容量与止血。在未及时取得血液或血浆代用品时，可用血管收缩药。4、心源性休克宜选用增加心肌收缩力、改善冠状血管循环的药物。如：多巴胺、间羟胺等。5、感染性休克,第四十页，共四十二页。,复习题,名词解释：调节痉挛、调节麻痹、阿托品化何谓肾上腺素升压效应的翻转？心脏复苏三联针是指那三种药物？细述肾上腺素的临床用途。分别细述毛果芸香碱及阿托品对眼睛的作用。,第四十一页，共四十二页。,内容总结,第四节 肾上腺素受体冲动药。3升高血压：心肌收缩力增加，增加心输血量。用途：防治腰麻及硬外麻醉引起的低血压及慢性低血压。由于能扩张肾血管和增加排钠量，故使尿量增加。局部反响：易致局部组织坏死。作用时间比肾上腺素及去甲肾上腺素长。兴奋心脏心输出量，故收缩压。扩张血管而减小外周阻力，而舒张压略下降。减轻心前、后负荷，减轻肺水肿。2心排出量降低脉压小等表现。宜首选肾上腺素，配合抗过敏药或糖皮质激素类药,第四十二页，共四十二页。,