BM胆碱阻断药.pptx

抗胆碱药分类 1.M受体阻断药 天然生物碱 阿托品、东莨菪碱等 合成 后马托品和普鲁本辛等 2.N受体阻断药:NN受体阻断药神经节阻断药 NM受体阻断药 骨骼肌松弛药琥珀胆碱,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第一页，共三十五页。,第一节 阿托品及其类似生物碱一、阿托品类生物碱阿托品atropine来源与化学：曼陀罗、洋金花等植物,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第二页，共三十五页。,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第三页，共三十五页。,体内过程,叔胺，脂溶性高口服吸收迅速，1小时达峰值，F=50%，可通过BBB，PB,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第四页，共三十五页。,Atropine作用机制 竞争性阻断M胆碱受体,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第五页，共三十五页。,Atropine药理作用,1.竞争性阻断M 受体，大剂量阻断NN受体2.随剂量增加依次出现：腺体分泌减少，眼瞳孔扩大，调节麻痹，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，心率加快，中毒可出现中枢病症,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第六页，共三十五页。,1.腺体：抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺M3最敏感:泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用，大剂量减少胃液及胃酸的分泌量2.眼 1扩瞳 阻断瞳孔括约肌MR2升高眼压 虹膜根部变厚，前房角变窄3调节麻痹 阻断睫状肌MR，睫状肌松弛退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，看远物清楚，看近物模糊,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第七页，共三十五页。,扩瞳,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第八页，共三十五页。,升高眼压,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第九页，共三十五页。,眼的调节,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第十页，共三十五页。,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第十一页，共三十五页。,3.平滑肌：松弛内脏平滑肌 胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌胆道、输尿管、支气管子宫平滑肌小,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第十二页，共三十五页。,4.心脏：解除迷走神经对心脏的抑制10.6mg 加快心率 阻断窦房结M2R,取决于迷走神经的张力 0.4-0.6mg 减慢心率 阻断突触前膜的M1R,促进ACh的释放2加快房室传导 拮抗迷走兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第十三页，共三十五页。,5.血管与血压 较大剂量扩张皮肤血管 体温升高后的代偿性散热反响 直接作用,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第十四页，共三十五页。,6.中枢神经系统12mg)兴奋延髓、大脑25mg中枢兴奋 10mg 中枢中毒病症 中枢+-,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第十五页，共三十五页。,临床应用,1.解除平滑肌痉挛 胃肠道绞痛；膀胱刺激病症、小儿遗尿症、胆、肾等绞痛+哌替啶2.抑制腺体分泌 麻醉前给药、盗汗、流涎症,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第十六页，共三十五页。,3.眼科1虹膜睫状体炎 2验光、眼底检查4.缓慢型心律失常 迷走张力过高所致心动过缓、传导阻滞5.抗休克 感染中毒性休克 大剂量6.解救有机磷酸酯类中毒,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第十七页，共三十五页。,四不良反响,腺：口干、皮肤潮红 眼：视物模糊、扩瞳平：便秘 心：心慌、心悸 中枢中毒中毒：立即洗胃、导泻；注射毒扁豆碱；中枢兴奋：地西泮，禁吩噻嗪类 人工呼吸、降体温禁忌证青光眼、前列腺增生,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第十八页，共三十五页。,山莨菪碱anisodamine654-2 内脏绞痛和各种感染性休克东莨菪碱scopolamine 中枢作用多，主要用于麻醉前给药、晕动病、帕金森病,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第十九页，共三十五页。,第二节 阿托品的合成代用品一、合成扩瞳药：氢溴酸后马托品hoatropine调节麻痹1-2d二、合成解痉药：一季胺类解痉药溴丙胺太林普鲁本辛解痉二叔胺类解痉药贝那替秦胃复康 伴焦虑症的溃疡者,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第二十页，共三十五页。,要点回忆,掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反响及中毒了解山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第二十一页，共三十五页。,第 九 章 胆碱受体阻断药IIN胆碱受体阻断药,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第二十二页，共三十五页。,1)NN受体阻断药 植物神经节阻断药 美加明等2)NM受体阻断药 骨骼肌松弛药 琥珀胆碱等,N受体阻断药分类,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第二十三页，共三十五页。,第一节 神经节阻断药 选择性与神经节NNR结合，竞争性阻断ACh与受体结合，使ACh不能引起节细胞除极化，阻断神经冲动在神经节的传导 代表药：美卡拉明美加明mecamylamine樟磺咪芬trimetaphan camsilate,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第二十四页，共三十五页。,药理作用所有的交感、副交感神经全部被阻断心血管：血管舒张，血压下降胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体：便秘，口干，扩瞳、尿潴留、无汗,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第二十五页，共三十五页。,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第二十六页，共三十五页。,临床应用,麻醉辅助药：控制性降压主动脉瘤手术：禁用R阻断药,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第二十七页，共三十五页。,第二节 骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants),除极化型肌松药：琥珀酰胆碱 非除极化型肌松药：筒箭毒碱,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第二十八页，共三十五页。,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第二十九页，共三十五页。,一、除极化型肌松药,与骨骼肌运动终板上NM受体结合，产生与ACh相似但较持久的除极，使NM受体不能对ACh起反响,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第三十页，共三十五页。,特点：冲动 NM受体1肌松前出现短时肌束震颤；2连续用药可产生快速耐受性；3抗AChE药新斯的明不能纠正肌松，反而加重肌松作用；4治疗量无神经节阻滞作用，有兴奋作用5临床仅琥珀胆碱,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第三十一页，共三十五页。,琥珀胆碱succinylcholine,药理作用除极化型，早期肌束震颤，从颈部 肩胛 腹 四肢 呼吸肌对呼吸肌作用不明显临床应用气管内插管、气管镜、食道镜等短时操作,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第三十二页，共三十五页。,不良反响,1.窒息 不能用新斯的明解救 氨基苷抗生素、多肽类抗生素2.肌束颤抖 3.血钾升高 烧伤、肿瘤、肾损等4.其他注意 特异质反响,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第三十三页，共三十五页。,二、非除极化型肌松药,与NM受体结合，无内在活性，竞争性阻断ACh作用，产生肌松作用,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第三十四页，共三十五页。,内容总结,抗胆碱药分类。NM受体阻断药 骨骼肌松弛药琥珀胆碱。2升高眼压 虹膜根部变厚，前房角变窄。3.平滑肌：松弛内脏平滑肌。阻断突触前膜的M1R,促进ACh的释放。12mg)兴奋延髓、大脑。1.解除平滑肌痉挛 胃肠道绞痛。4.缓慢型心律失常 迷走张力过高所致心动过缓、传导阻滞。贝那替秦胃复康 伴焦虑症的溃疡者。4治疗量无神经节阻滞作用，有兴奋作用。1.窒息 不能用新斯的明解救,第三十五页，共三十五页。,