2022年医学专题—第四篇：第三节-抗精神失常药.ppt

第三节 抗精神失常药,第一页，共三十九页。,抗精神失常药分类(fn li),抗精神病药：能消除(xioch)病人的幻觉、妄想，使理智恢复正常,抗焦虑药：能消除(xioch)神经官能症的焦虑症,抗抑郁药：能消除病人情绪的过分低落,抗躁狂药：能消除病人情绪的过分高涨,第二页，共三十九页。,第三页，共三十九页。,第四页，共三十九页。,作用(zuyng)特点,俗名（异名）：强安定药、神经阻滞药、抗精神分裂症药 抗精神病药能在不影响意识清醒的条件下，控制兴奋、躁动及幻觉、妄想等症状，激活(j hu)精神，改善退缩、淡漠等症状,第五页，共三十九页。,作用(zuyng)特点,具有不同程度的镇静作用 抗精神病作用不是(b shi)通过镇静起作用长期应用一般不产生成瘾性,第六页，共三十九页。,作用(zuyng)机制,目前一般认为精神分裂症可能(knng)与患者脑内DA过多有关,正常的躯体(qt)，异常的思维,第七页，共三十九页。,一、抗精神病药,吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静,丁酰苯类：氟哌啶醇,硫杂蒽类：氯普噻吨,第八页，共三十九页。,（一）吩噻嗪类:,三环不在同一个平面(pngmin),第九页，共三十九页。,吩噻嗪类药物的结构(jigu)改造,1.2取代是活性的必需结构苯环上2-位取代引起分子的不对称性,侧链倾斜于含取代基的苯环是此类药物(yow)抗精神病作用的重要结构特征,失去该原子无作用.,第十页，共三十九页。,2、吩噻嗪母核与10-位侧链上 N 之间相隔(xingg)3个 C 时，抗精神病作用最强,第十一页，共三十九页。,3、10-位侧链末端必须(bx)为叔胺结构,第十二页，共三十九页。,奋乃静哌嗪环取代二甲氨基作用与氯丙嗪相似，抗精神病的强度(qingd)增大。,第十三页，共三十九页。,氟奋乃静哌嗪环取代二甲氨基(nj)，-CF3取代氯抗精神病的强度增大,第十四页，共三十九页。,4、用 C 代替吩噻嗪环上的 N 或用-CHCH-取代吩噻嗪环上的 S，仍有抗精神病作用，抗抑郁作用增强5、把10-位末端的醇羟基与长链脂肪酸成酯，增大脂溶性，延长(ynchng)作用时间。,第十五页，共三十九页。,氟奋乃静庚酸酯,长效前药成酯可增加药物(yow)的脂溶性，在体内吸收减慢，水解的速度较慢，可延长作用时间。,第十六页，共三十九页。,盐酸(yn sun)氯丙嗪,又名：冬眠(dngmin)灵化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10丙胺盐酸盐,第十七页，共三十九页。,发现(fxin),在研究异丙嗪抗组胺过程中，意外发现还具有镇静(zhnjng)作用并能延长大鼠对巴比妥的睡眠时间,第十八页，共三十九页。,理化(lhu)性质：,白色(bis)或乳白色(bis)结晶性粉末，有微臭，味极苦水溶液显酸性反应有引湿性，溶于水、乙醇等化学性质还原性鉴别反应,第十九页，共三十九页。,理化(lhu)性质还原性,吩噻嗪母环，易被（空气(kngq)、光线）氧化氧化成红棕色,第二十页，共三十九页。,防护(fngh)措施：,注射液中加入抗氧剂可阻止(zzh)变色对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等宜在CO2，或N2流下灌装（避免O2）遮光、密封保存,第二十一页，共三十九页。,理化性质(xngzh)鉴别反应,遇氧化剂（如硝酸）则氧化变色(bins)，形成自由基或醌式结构而显红色，渐变为黄色（吩噻嗪类化合物的共有反应）与三氯化铁试液作用，显稳定的红色,第二十二页，共三十九页。,临床(ln chun)应用：,安定作用较强精神分裂症和躁狂症大剂量用于镇吐、强化(qinghu)麻醉及人工冬眠等,第二十三页，共三十九页。,光化(un hu)毒反应,有部分病人服用后，会出现(chxin)光化毒反应。表现在：光照皮肤处出现红肿、发热、瘙痒、疱疹等症状。服用的药物量越大，在阳光下暴晒的时间越长，过敏反应则越严重，皮肤瘙痒将持续2448小时，甚至更长的时间,第二十四页，共三十九页。,第二十五页，共三十九页。,（二）硫杂蒽类（噻吨类）：氯普噻吨,侧链双键，顺式作用 反式治疗伴有抑郁(yy)和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁(yy)症、焦虑性神经官能症等,第二十六页，共三十九页。,（三）丁酰苯类及苯酰胺类:,氟哌啶醇,舒必利,第二十七页，共三十九页。,（四）二苯并二氮杂卓类：氯氮平,临床用途：非经典的抗精神病药.阻断(z dun)DA受体的作用较经典的抗精神病药弱.锥体外系副作用和迟发性运动障碍较轻.用于治疗多种类型的精神分裂症.,第二十八页，共三十九页。,二、抗焦虑药,苯二氮卓类：氯氮地西泮三唑仑,第二十九页，共三十九页。,三、抗抑郁药,单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺三环类抗抑郁药：丙咪嗪、阿米替林选择性5-羟色胺再摄取(shq)抑制剂：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林,第三十页，共三十九页。,1.根据(gnj)化学结构氯丙嗪属（）A.苯骈二氮萆类 B.吩噻嗪类 C.氨基甲酸酯类 D.丁酰苯类 E.酰脲类,第三十一页，共三十九页。,2、氯丙嗪在空气中和日光(rgung)下放置渐变红色，是由于分子中含有（）A.羟基B.哌嗪环C.吩噻嗪环D.苯环E.侧链氨基,第三十二页，共三十九页。,3、关于盐酸氯丙嗪的作用特点，错误的叙述是（）A.临床使用时，部分病人出现光毒化(dhu)过敏反应B.安定作用强C.具有镇吐、强化麻醉的作用D.可用于人工冬眠E.以上答案均不对,第三十三页，共三十九页。,4、抗精神失常药按结构分类(fn li)包括（）A、吩噻嗪类B、丁酰苯类C、噻吨类D、巴比妥类,第三十四页，共三十九页。,5、制备盐酸氯丙嗪注射液时，加入维生素C的目的(md)是（）A.助溶 B.抗氧化 C.防止水解 D.调节PH E.配成复方,第三十五页，共三十九页。,1、利用化学性质区别(qbi)下列各组化合物（1）苯巴比妥钠和苯妥英钠（2）硫喷妥钠与异戊巴比妥2、为什么巴比妥酸和5-单取代巴比妥没有镇静催眠作用？3、简述氯丙嗪的结构与稳定性的关系。,第三十六页，共三十九页。,Thanks,第三十七页，共三十九页。,课后任务(rn wu)：,1、当你们因感冒(gnmo)而头痛、发热时用过哪些药物？2、查阅资料：复方制剂APC的主要成分是什么？,第三十八页，共三十九页。,内容(nirng)总结,第三节。抗精神病作用不是通过镇静起作用。哌嗪环取代(qdi)二甲氨基，-CF3取代(qdi)氯。5、把10-位末端的醇羟基与长链脂肪酸成酯，增大脂溶性，延长作用时间。遇氧化剂（如硝酸）则氧化变色，形成自由基或醌式结构而显红色，渐变为黄色。（二）硫杂蒽类（噻吨类）：氯普噻吨。阻断DA受体的作用较经典的抗精神病药弱.。2、氯丙嗪在空气中和日光下放置渐变红色，是由于分子中含有（）。3、关于盐酸氯丙嗪的作用特点，错误的叙述是,第三十九页，共三十九页。,