2022年医学专题—第二十篇---解热镇痛抗炎药.ppt

1,第二十章解热(ji r)镇痛抗炎药,第一页，共四十一页。,2,目的(md)要求,1、掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和作用机理；2、熟悉阿斯匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬等代表(dibio)药的作用特点；,第二页，共四十一页。,3,第一节 概述(i sh),1、水杨酸：阿斯匹林2、苯胺(bn n)类：对乙酰氨基酚3、吡唑酮类：保泰松4、其他有机酸类：布洛芬,根据药物(yow)化学结构分:,第三页，共四十一页。,4,共同(gngtng)的作用：,1、解热(ji r)2、镇痛3、抗炎抗风湿,第四页，共四十一页。,5,共同的作用(zuyng)机理：,PG合成酶活性,PG合成(hchng),PG：前列腺素,第五页，共四十一页。,6,（一）解热(ji r)作用,体温(twn),第六页，共四十一页。,7,产热,皮肤血管(xugun)收缩,寒冷(hnlng),散热,皮肤(p f)血管扩张,酷暑,出汗,肌肉收缩寒颤,1、体温调节的生理示意图：,第七页，共四十一页。,8,发热(f r)的机理示意图,产热增加(zngji),皮肤(p f)血管收缩,作冷,肌肉收缩寒颤,第八页，共四十一页。,9,病原体 细菌(xjn)内毒素,白细胞释放(shfng)内热原（IL-1）,下丘脑前部PG大量合成(hchng)与释放,下丘脑后部体温调节中枢调定点上移,体温上升,产热 散热,发热,2、发热病理,2、解热药的作用原理,药物,下移,下降,解热,散热,第九页，共四十一页。,10,解热(ji r)药作用的示意图,散热增加(zngji),皮肤血管(xugun)扩张,药,出汗,第十页，共四十一页。,11,3、解热(ji r)机理,下丘脑环氧酶(COX，PG合成酶),PG合成(hchng),第十一页，共四十一页。,12,第十二页，共四十一页。,13,4、解热(ji r)特点：,（1）能降低发热病人体温，但对正常人体无影响；（2）主要通过(tnggu)散热过程（3）对症治疗而不是对因治疗,第十三页，共四十一页。,14,5、应用(yngyng)注意事项,（1）不能见热就退；（2）小儿、年老、体弱者剂量(jling)不宜过大（3）重视对因治疗,第十四页，共四十一页。,15,6、用途(yngt)：,各种(zhn)原因引起的发热,第十五页，共四十一页。,16,（二）抗炎,炎症(ynzhng),第十六页，共四十一页。,17,炎性刺激,扩张(kuzhng)血管,LTS、缓激肽、PAF、组胺(z n)5HT,血管(xugun)通透性增加,组织水肿,疼痛,PGS、组胺、缓激肽、,组织细胞,释放致炎介质,压迫末梢神经,PGE2、缓激肽,红,热,炎症的症状及病机,第十七页，共四十一页。,18,1.机理(j l):,PG合成酶活性,PG合成(hchng),炎症(ynzhng)反应减轻,第十八页，共四十一页。,19,2.特点(tdin),(1)控制(kngzh)风湿、类风湿性关节炎 引起的红、肿、热、痛症状；,(2)对症(du zhng)不对因,第十九页，共四十一页。,20,3.用途(yngt),风湿性、类风湿性关节炎等,第二十页，共四十一页。,21,（三）镇痛(zhn tn)作用,损伤剌激致痛物质(wzh)(PG、5-HT和缓激肽等)痛觉感受器中枢疼痛。,PG（致痛作用(zuyng),增敏作用(zuyng)）,第二十一页，共四十一页。,22,1、机理(j l):,疼痛(tngtng)部位的PG合成酶活性,PG合成(hchng),疼痛,第二十二页，共四十一页。,23,2、特点(tdin):,（1）轻、中度慢性钝痛效果显著，严重创伤剧痛、内脏绞痛无效；（2）头痛、神经痛、肌肉或关节痛、牙痛、痛经(tngjng)良效；（3）无欣快感、无成瘾性。,第二十三页，共四十一页。,24,一、水杨酸类,乙酰水杨酸（阿斯匹林，aspirin),第二节 药物(yow),第二十四页，共四十一页。,25,（一）药动学特点(tdin),1、口服吸收迅速；2、分布广泛(gungfn)（包括关节腔）；3、由肝药酶代谢；4、经肾排泄，受尿液PH值的影响,第二十五页，共四十一页。,26,（二）药理作用与临床应用（1）1、解热(ji r)镇痛及抗风湿作用,A、适用于感冒(gnmo)发热、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛等,APC复方(ffng),第二十六页，共四十一页。,27,B、用于风湿、类风湿性关节炎红、肿、热、痛症状(zhngzhung)的缓解(1)急性风湿热(2)类风湿性关节炎为首选药,第二十七页，共四十一页。,28,（二）药理作用与临床(ln chun)应用,3、影响(yngxing)血栓的形成,第二十八页，共四十一页。,29,AA,细胞膜磷酯,环加氧酶,PGG2,TXA2合成酶,PLA2,环内过氧化物(u yn hu w),PGH2,PGI2,TXA2,促小血板粘附(zhn f)聚集,血管(xugun)收缩,抗小血板粘附聚集,血管扩张,PGI2合成酶,小剂量阿斯匹林,大剂量阿斯匹林,抗血栓形成,血栓形成,第二十九页，共四十一页。,30,临床(ln chun)应用（3）,40-50mg/d：预防血栓(xushun)形成,第三十页，共四十一页。,31,（二）药理作用与临床(ln chun)应用（4）4、驱除胆道蛔虫,阿斯匹林水杨酸+醋酸(c sun)胆道酸度增加,第三十一页，共四十一页。,32,（三）不良反应（1）,小剂量短期(dun q)应用不良反应少；,长期大剂量应用(yngyng)不良反应多，五个方面,第三十二页，共四十一页。,33,1、胃肠反应(fnyng),常见有恶心、呕吐、上腹部(f b)不适、厌食等，严重可诱发加重溃疡，甚至出血胃溃疡病人慎用。,第三十三页，共四十一页。,34,原因(yunyn)：,1、为酸性较强的有机酸，直接(zhji)剌激胃粘膜；2、抑制血小板聚集凝血过程障碍出血；3、直接刺激 CTZ4、PG,抑制(yzh)胃酸分泌,保护胃粘膜,第三十四页，共四十一页。,35,措施(cush)：,1、饭后服；2、与碳酸钙或氢氧化铝(qn yn hu hu)等抗酸药和胃粘膜保护药同用；3、定期做大便检查OB,第三十五页，共四十一页。,36,（三）不良反应（3）2、凝血障碍(zhng i),小剂量 抑制血小板聚集；大剂量 抑制凝血酶形成易出血(ch xi)出血倾向者忌用或停用。,第三十六页，共四十一页。,37,（三）不良反应（4）3、水杨酸反应(fnyng),（5g/d）水杨酸中毒（1）胃肠道反应：恶心、呕吐、腹胀等；（2）前庭神经(shnjng)反应：眩晕、耳鸣、听力下降；（3）视神经反应：眼花、复视；（4）精神反应：精神障碍、失常等 停药，NaHCO3碱化尿液。,第三十七页，共四十一页。,38,（三）不良反应（5）4、过敏反应,皮疹、寻麻疹、过敏性休克、阿斯匹林哮喘PG合成(hchng)AA生成LT3哮喘激素有效；,第三十八页，共四十一页。,39,（三）不良反应（6）5、瑞夷氏综合征,第三十九页，共四十一页。,谢谢(xi xie)！,第四十页，共四十一页。,内容(nirng)总结,第二十章解热镇痛抗炎药。1、掌握(zhngw)解热镇痛抗炎药的共同作用和作用机理。（3）对症治疗而不是对因治疗。（2）小儿、年老、体弱者剂量不宜过大。PG合成。损伤剌激致痛物质(PG、5-HT和缓激肽等)痛觉感受器中枢疼痛。PG（致痛作用,增敏作用）。（二）药理作用与临床应用（4）4、驱除胆道蛔虫。阿斯匹林水杨酸+醋酸胆道酸度增加。2、抑制血小板聚集凝血过程障碍出血。抑制血小板聚集,第四十一页，共四十一页。,