药理学药理学第一页，共七十三页。第二十章解热(jiěrè)镇痛抗炎药第二页，共七十三页。(mùlù)第一节概述(ɡàishù)第二节非选择性环氧酶抑制药第三节选择性环氧酶-2抑制药第三页，共七十三页。(ɡàishù)•解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs）是一类具有解热、镇痛，而且(érqiě)大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。鉴于其化学结构与糖皮质激素的甾体结构不同，抗炎作用特点也不同，因此称为非甾体抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs，NSAID）。第四页，共七十三页。(ɡàishù)分类•根据其化学结构的不同(bùtónɡ)，通常可分为：水杨酸类、苯胺类、吲哚类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类、吡唑酮类、烷酮类、异丁芬酸类等。第五页，共七十三页。作用机制(jīzhì)•NSAID主要的共同作用机制是抑制体内环氧化酶（cycloxygenase，COX）活性而减少局部组织前列腺素（prostaglandin，PG）的生物合成。根据其对COX作用的选择性可分为非选择性COX抑制药和选择性的COX-2抑制药。第一节概述(ɡàishù)第六页，共七十三页。(ɡàishù)药理作用与机制•炎症反应(fǎnyìng)中，细胞膜磷脂在磷脂酶A2(phospholipaseA2，PLA2)的作用下释放出花生四烯酸（arachidonicacid，AA）。AA经环氧化酶作用生成前列腺素和血栓素（thromboxanA2，TXA2）；经脂氧化酶（lipoxygenase，LO）作用则产生白三烯（leukotriene，LT）、脂氧素（lipoxin）和羟基环氧素（hepoxilin，HX）。第七页，共七十三页。药理作用与机制•PG是炎症反应中一类活性很强的炎症介质，对血管、神经末梢、炎症细胞和其他组织具有多种作用，可扩张(kuòzhāng)小血管，增加微血管通透性，还有致热、吸引中性粒白细胞及与其他炎症介质的协同作用。第一节概述(ɡàishù)第八页，共七十三页。图20-1自膜磷脂(línzhī)生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图PLA2—磷脂酶A2；NSAID—非甾体抗炎药；(ɡàishù)第九页，共七十三页。NSAID主要作用(zuòyòng)•抗炎作用•镇痛作用•解热作用•其他：抗血小板聚集作用第一节概述(ɡàishù)第十页，共七十三页。(ɡàishù)抗炎作用大多数解热镇痛药都具有(jùyǒu)抗炎作用。其作用机制是抑制体内环氧酶(COX)的生物合成。COX属于二聚体膜蛋白，具有过氧化物酶及环加氧酶的活性，是体内合成前列腺素(PG)的关键酶。目前发现COX三个亚型：有COX-1、COX-2及COX-3。第十一页，共七十三页...
