(zhìliáo)第一页,共四十九页。第二页,共四十九页。作用机制:此类药物的作用机理主要是降此类药物的作用机理主要是降低中枢神经多巴胺的活性。低中枢神经多巴胺的活性。本类药物属作用强大的多巴胺受体阻滞剂,对精神活动有选择性抑制(yìzhì)作用,在不影响病人意识清醒的情况下,清除躁狂不安、精神错乱、忧郁、焦虑等症状。第三页,共四十九页。药物药物(yàowù)(yàowù)种类:种类:主要有吩噻嗪主要有吩噻嗪硫杂蒽(噻吨噻吨)类二苯骈二氮卓类等。二苯骈二氮卓类等。以上三类统称为三环类抗精神病药。丁酰苯类丁酰苯类第四页,共四十九页。(yìzhì)第五页,共四十九页。NSMeNMeMePromethazine(antihistamine)NSNMeMeCla.extensionofthesidechainb.introductionof2-Cl,CF3orCOCH3,etc抗组胺抗组胺(zǔàn)(zǔàn)药异丙嗪药异丙嗪第六页,共四十九页。2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺第七页,共四十九页。盐酸氯丙嗪ChlorpromazineHydroehloride化学名为N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐(N,N-Dimethyl-2-chloro-10H-phenothazine-10-propanaminehydrochloride),又名冬眠灵。具微臭,味极苦(jíkǔ)。有吸湿性;极易溶于水,易溶于醇及氯仿,不溶于乙醚及苯。水溶液显酸性反应,5%水溶液的pH值为4-5。第八页,共四十九页。吩噻嗪类以氯丙嗪(Chlorpromazine)为代表,有强的安定作用,主要用于治疗以兴奋症为主的精神病如精神分裂症和狂躁症,亦用于镇吐、强化麻醉及人工(réngōng)冬眠等。副作用较大。第九页,共四十九页。(fēnjiě)第十页,共四十九页。溶液中加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C.等抗氧剂,均可阻止变色。本品与硝酸显红色,与FeCl3显稳定(wěndìng)红色,乃是吩噻嗪类的吩噻嗪类的共有反应。共有反应。第十一页,共四十九页。SHNRSHNROOSHNROHOOR深红色第十二页,共四十九页。(guānxì)第十三页,共四十九页。代谢过程主要代谢过程主要(zhǔyào)(zhǔyào)有有硫原子氧化为亚砜硫原子氧化为亚砜苯核羟基化苯核羟基化NN--去甲基和侧链的氧化去甲基和侧链的氧化。。第十四页,共四十九页。NSCl(CH2)3NMe2SOSOOÁòÔ×ÓÑõ»¯ÎªÑÇí¿第十五页,共四十九页。NSCl(CH2)3NMe2NSCl(CH2)3NMe2HO±½ºËôÇ»ù»¯第十六页,共四十九页。NSCl(CH2)3NMe2NHSClNSCl(CH2)2COOH-NHMe-NH2-NMeOHN-È¥¼×»ùºÍ²àÁ´µÄÑõ»¯第十七页,共四十九页。ClCOOHClH2N+Ullman...