抗结核病药及抗麻风病药抗结核病药及抗麻风病药一抗结核病药一抗结核病药antituberculousdrugsantituberculousdrugs第一页，共五十七页。第二页，共五十七页。MycobacteriumtuberculosisinlungMycobacteriumtuberculosisinlung第三页，共五十七页。分类第一线抗结核病药：疗效高、不良反应较少、患者较易接受。异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等。第二线抗结核病药：毒性较大、疗效较差，用于一线药耐药或与其它抗结核病药配伍。对氨基(ānjī)水杨酸、乙硫异烟胺、卡那霉素、卷曲霉素、环丝氨酸等。新一代抗结核病药：疗效较好，不良反应较少。利福喷汀、利福定、司帕沙星等。第四页，共五十七页。〔抗菌作用及机制〕对结核杆菌有高度选择性，抗菌力强，对繁殖期细菌有强大(qiángdà)的杀灭作用，是治疗活动性结核的首选药。对静止期结核菌仅有抑菌作用。作用强度与渗入病灶的浓度有关，低浓度抑菌，高浓度杀菌。第五页，共五十七页。抗菌机制：抑制TB杆菌DNA合成；抑制分枝菌酸（mycolicacid）的合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。分枝菌酸是结核杆菌细胞所特有的重要(zhòngyào)成分，因此异烟肼对其他细菌无作用；与对异烟肼敏感的分枝杆菌菌株中的一种酶结合TB杆菌代谢紊乱死亡。第六页，共五十七页。第七页，共五十七页。耐药性耐药的机制尚不清。单用时结核杆菌易产生(chǎnshēng)耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药性，与其他抗结核病联用，则能延缓耐药性的发生并增强疗效。第八页，共五十七页。()口服吸收快而完全，广泛分布于全身体液和组织中，当脑膜发炎时，脑脊液中的浓度可与血浆浓度相近。穿透力强，可渗入关节腔，胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中，也易透入细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌。大部分在肝中通过乙酰转移酶乙酰化为无活性的代谢产物(chǎnwù)，与少量原型药一起由肾排出，第九页，共五十七页。乙酰化的速度有明显的人种和个体差异。表现为快代谢型和慢代谢型。慢代谢型者肝中缺少乙酰化酶，服药后异烟肼血药浓度较高，t1/2长，约3小时。快代谢型的t1/2为70min。慢代谢型者在白种人中占50%～60%，在中国(zhōnɡɡuó)人中约占26%，快代谢型者约占50%。第十页，共五十七页。适用于各种类型的结核病，除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其他(qítā)第一线药联合应用。对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量，必要时采用静脉滴...
