偏头痛与利扎曲普坦片.ppt

偏头痛的治疗苯甲酸利扎曲普坦,第一页，共二十四页。,偏头痛是一种反复发作的慢性脑血管病，严重影响患者生活及工作，已被世界卫生组织WHO看作是类同痴呆、四肢瘫痪和严重的致残的慢性疾病。,第二页，共二十四页。,偏头痛特点,偏头痛是发作性的、多为偏侧的、中重度、搏动样头痛发作前可有先兆发作时一般持续4-72小时可伴有恶心、呕吐光、声或活动可加重头痛安静环境中休息那么可暂时缓解,3,第三页，共二十四页。,偏头痛是原发性头痛主要病种之一,数据来源：WHO“减轻头痛治疗负担全球战略中国工程组偏头痛流行病学调查数据,世界卫生组织中国工程组偏头痛流行病学调查数据显示，我国原发性头痛年患病率与亚洲其他国家相似；其中偏头痛高达9.3%，是原发性头痛中主要的病种之一。,原发性头痛发病率,第四页，共二十四页。,中国偏头痛流行病学调查,WHO“减轻头痛治疗负担全球战略中国工程组偏头痛流行病学调查数据,偏头痛亚型中，无先兆偏头痛占64%，有先兆偏头痛占18%。无先兆偏头痛和有先兆偏头痛占绝大多数。而苯甲酸利扎曲普坦片说明书中显示的适应症即为“有或无先兆偏头痛，也就是说苯甲酸利扎曲普坦片适用于绝大多数偏头痛患者。同时，苯甲酸利扎曲普坦片对于较罕见的，出现半身不遂的偏瘫型偏头痛和共济失调等病症的基底型偏头痛患者并不适用。,第五页，共二十四页。,偏头痛性别年龄分布,女性,WHO“减轻头痛治疗负担全球战略中国工程组偏头痛流行病学调查数据,男性,男:女=1:3,30-50岁之间,偏头痛性别年龄分布，女性患病率在各个年龄段都远高于男性，男女比例总体为3:1。偏头痛高发年龄段为30-50岁。,第六页，共二十四页。,偏头痛疼痛与失能程度,95%患者为中重度或严重疼痛,患者(%),39.1%局部影响生活,53.7%严重影响生活需卧床休息,92%患者感到严重或局部影响生活,第七页，共二十四页。,偏头痛的威胁,脑白质异常风险增加3.9倍P0.05,认知功能下降P0.05,与抑郁症、恐怖障碍等精神疾病互为因果P0.05,偏头痛患者发生卒中相对风险增加2.16倍、口服避孕药者发生卒中相对风险增加8.75倍P0.05，偏头痛是卒中的独立危险因素,第八页，共二十四页。,偏头痛连续的症候谱,头痛,头痛后期,时间,头痛前期,中度,轻度,重度,第九页，共二十四页。,偏头痛发病机制,大脑皮层异常活动皮层扩散性抑制CSD神经源性炎症外周一级敏化脑干功能失调中枢二级敏化,第十页，共二十四页。,偏头痛急性治疗史,40年代前,第二代曲坦类药物利扎曲坦苯甲酸利扎曲普坦片,非甾体抗炎药、阿片类药物,90年代,80年代,60年代,三叉神经血管学说提出三叉神经血管系统是偏头痛传导通路,第一代曲坦类药物 舒马曲坦,未进行明确的发病机制研究，仅进行镇痛治疗,麦角生物碱、非甾体抗炎药,Wolff提出偏头痛发病机理的血管源学说，认为头痛是由颅外血管扩张，血管周围组织产生多肽导致炎症而诱发头痛,近期研究显示偏头痛是由皮层扩散性抑制引起，三叉神经系统激活，外周和中枢敏化所致,第十一页，共二十四页。,曲坦类：利扎曲坦苯甲酸利扎曲普坦片等,非特异性药物,受体阻滞剂：普萘洛尔、美托洛尔,抗抑郁药：阿米替林,麦角胺类：二氢麦角碱、麦角咖啡因等,偏头痛的药物治疗?中国偏头痛诊断治疗指南?(2022年版),止吐药：甲氧氯普胺、多潘立酮等,特异性药物,非甾体抗炎药：布洛芬、阿司匹林等,镇静剂类：苯二氮卓等阿片类止痛药：吗啡等,钙拮抗剂：盐酸氟桂利嗪,抗癫痫药：丙戊酸、托吡酯,中重度偏头痛级证据 A级推荐,级证据B级推荐,轻中度偏头痛,仅用于其他药物无效时,发作期急性治疗,缓解期预防治疗,起效时间需1-2个月；只能使发作频率下降50-60%，无法完全预防,其他替代疗法：中成药、针灸、推拿等；生活习惯调整,辅助用药促进吸收,第十二页，共二十四页。,苯甲酸利扎曲普坦片偏头痛急性治疗首选用药,第十三页，共二十四页。,由默克公司研制，1998年率先在荷兰上市通用名：苯甲酸利扎曲普坦片5-HT1B/1D受体冲动剂，为第二代曲普坦类药物疗效特点：该产品能通过血脑屏障，解除头痛的起效时间缩短到10-30分钟，并同步快速缓解伴随病症，恢复患者功能，提高其生活质量。,苯甲酸利扎曲普坦片的研发历史,第十四页，共二十四页。,苯甲酸利扎曲普坦片适应症,原发性头痛的急性治疗1、典型有先兆或非典型无先兆偏头痛2、很可能的偏头痛3、前庭性偏头痛偏头痛性眩晕4、经期偏头痛5、慢性偏头痛急性发作6、血管性头痛7、神经性头痛8、神经血管性头痛9、三叉神经自主神经痛丛集性头痛,第十五页，共二十四页。,苯甲酸利扎曲普坦片：用法用量,10mg2片为起始剂量，头痛早期足量给药24小时最高剂量可达六片30mg伴随呕吐患者，与止吐药合用疗效更佳,第十六页，共二十四页。,苯甲酸利扎曲普坦片作用机制冲动5-HT1B/1D受体,主要作用机制是冲动5-HT1B1D受体。5-HT1B受体主要存在于脑膜血管壁上，调节血管的舒张。5-HT1D受体存在于脑膜三叉神经纤维末梢及中枢脑干三叉神经尾侧核突触前膜中，主要调控神经递质的释放。,第十七页，共二十四页。,药物疗效总结,第十八页，共二十四页。,苯甲酸利扎曲普坦片药代动力学,可以快速、几乎完全(约90%)地被胃肠道吸收Tmax 1-1.5小时,短于所有曲坦类药物T1/2 2-2.5小时，疗效维持7-8小时进食后Tmax延后一小时，生物利用度不变,第十九页，共二十四页。,苯甲酸利扎曲普坦片的平安性,健康男受试者的药物代谢动力学研究：多倍剂量试验：每2个小时服用3倍的剂量，连续4天没有出现预期的利扎曲普坦蓄积轻度肝功能不全患者的血浆浓度与健康对照组相似美欧上市17年，无严重不良反响报道FDA已批准利扎曲普坦用于儿童、青少年偏头痛6-17岁,第二十页，共二十四页。,本卷须知,两次给药间隔至少2小时24小时最高剂量可达六片30mg每月使用不超过10天禁用于缺血性心脏病及未被控制的高血压在服用苯甲酸利扎曲普坦片24小时内防止使用含有麦角胺的药物,本品有很好的耐受性，不良反响短暂且轻微。主要为虚弱，易疲劳，嗜睡，有压迫感或疼痛及眩晕。,第二十一页，共二十四页。,欧洲神经病协会联盟EFNS)?偏头痛药物治疗指南2006版?利扎曲坦为偏头痛发作期的特效药物,美国头痛联盟USHC?偏头痛循证指南2000版?利扎曲坦平安有效，是中重度偏头痛发作的首选药,中国偏头痛诊断治疗指南2022版1、能特异性控制头痛2、药物在头痛的任何时期均有效，越早应用 效果越好3、利扎曲坦头痛消失与疗效维持在所有曲坦类 药物中最显著,MIMS-神经与精神疾病用药指南(2022)版1、是重度头痛患者的主要用药，应早期、足量 治疗2、利扎曲坦在所有曲坦类药物中，该药的头痛 消失率与疗效维持最显著，头痛复发率也最低。,A级推荐I级证据,苯甲酸利扎曲普坦片国内外指南的推荐,第二十二页，共二十四页。,2023/7/1,23,谢 谢,第二十三页，共二十四页。,内容总结,偏头痛的治疗苯甲酸利扎曲普坦。数据来源：WHO“减轻头痛治疗负担全球战略中国工程组偏头痛流行病学调查数据。男:女=1:3。偏头痛患者发生卒中相对风险增加2.16倍、口服避孕药者发生卒中相对风险增加8.75倍P0.05，偏头痛是卒中的独立危险因素。第二代曲坦类药物利扎曲坦苯甲酸利扎曲普坦片。三叉神经血管学说提出三叉神经血管系统是偏头痛传导通路。曲坦类：利扎曲坦苯甲酸利扎曲普坦片等。23,第二十四页，共二十四页。,