(zǔduàn)M1胆碱受体阻断(zǔduàn)药:阿托品哌仑西平M胆碱受体阻断药M2胆碱受体阻断药:阿托品M3胆碱受体阻断药:阿托品异丙基阿托品01/26/2501/26/2511第一页,共三十八页。阿托品(atropine)阿托品是从颠茄(diānqié)植物中分离出的生物碱,为消旋莨菪碱。现已人工合成。[药理作用]作用机制:阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药,对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力,阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小,一般不产生激动作用。01/26/2501/26/2522第二页,共三十八页。阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低,对M1M2M3受体均有阻断作用。大剂量阿托品对N1(神经节)胆碱受体有阻断作用。阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。M-断五大效应:心脏兴奋,三加腺体分泌减少扩瞳血管收缩(×)平滑肌松驰非M效应:直接(zhíjiē)扩张血管(√)BP↘01/26/2501/26/2533第三页,共三十八页。1.腺体阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌(fēnmì),唾液腺、汗腺对阿托品最敏感,抑制作用最强,0.5mg阿托品可产生明显抑制作用;对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用;大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。01/26/2501/26/2544第四页,共三十八页。2.眼(1)扩瞳01/26/2501/26/2555第五页,共三十八页。两肌三效应调节麻痹(mábì)(远视)扩瞳升眼压01/26/2501/26/2566第六页,共三十八页。(2)眼内压升高(shēnɡɡāo)01/26/2501/26/2577第七页,共三十八页。(3)调节麻痹睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛(sōnɡchí)而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。睫状肌悬韧带晶状体01/26/2501/26/2588第八页,共三十八页。01/26/2501/26/2599第九页,共三十八页。3.平滑肌阿托品阻断平滑肌的M受体,对多种平滑肌产生松弛作用,尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。(1)胃肠平滑肌:抑制胃肠平滑痉挛,降低蠕动的幅度(fúdù)和频率,缓解胃肠绞痛。(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。01/26/2501/26/251010第十页,共三十八页。(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显,常取决于括约肌的功能状态。4.心脏(xīnzàng)(1)心率心率减慢:阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢,每分钟可减慢4~8次,但作用...