•胆碱受体阻断药(Cholinoceptorblockingdrugs)能与胆碱受体结合而不产生(chǎnshēng)或极少产生(chǎnshēng)拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。•按其对M和N受体选择性的不同，可分为M受体阻断药和N受体阻断药。•按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。第一页，共二十四页。M胆碱受体阻断药包括(bāokuò)①天然形成的生物碱，如阿托品和东莨菪碱。②天然生物碱的半合成衍生物。其体内过程和作用时间与母体药物不同；③合成生物碱，其中某些药物对M胆碱受体亚型具有选择性拮抗作用，如后马托品、托吡卡胺和哌仑西平等。第二页，共二十四页。•阿托品及其相关药物的季铵类衍生物具有较强的拮抗N胆碱受体的活性。可干扰外周神经节或神经肌肉的传递。•在中枢神经系统。如脊髓、皮层和皮层下中枢水平(shuǐpíng)，其胆碱能传递涉及M和N胆碱受体的功能。•大剂量或毒性剂量的阿托品及其相关药物通常对中枢神经系统具有先兴奋后抑制的作用。但对于季铵类药物，由于其较难透过血脑屏障，因此对中枢的影响很小。•M胆碱受体阻断药按其作用选择性不同，主要可分为Ml、M2、M3胆碱受体阻断药第三页，共二十四页。第一节阿托品及阿托品类生物碱1.来源与化学从植物中提取的M胆碱受体阻断药有阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等，天然存在于植物的是左旋莨菪碱，在提取过程(guòchéng)中，得到比较稳定的消旋莨菪碱，即阿托品。东莨菪碱是左旋品。其作用较右旋体作用强许多倍。第四页，共二十四页。CCH2OHHCHNCH3OCO阿托品CCH2OHHCHNCH3OHOCO山莨菪碱CCH2OHHCHNCH3OOCO东莨菪碱CCH2OHOHCHNCH3OOCO樟柳碱第五页，共二十四页。2.体内(tǐnèi)过程•天然生物碱和大多数的叔胺类极易由肠道吸收，并可透过眼结膜。某些药物(yàowù)如东莨菪碱在合适的赋形剂内使用时，尚可透皮吸收。•阿托品口服吸收迅速，lh后血药浓度达峰值。生物利用度为50%。阿托品亦可经粘膜吸收，但皮肽吸收差。•阿托品及其他叔胺类吸收后可广泛分布于全身组织，口服30-60min后，中枢神经系统可达较高的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢神经系统，而季铵类药物较难进入脑内，其中枢作用较弱。第六页，共二十四页。•阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2-4h，其中有50%～60%的药物以原形经尿排泄，其余可以水解和结合产物从尿排出。•阿托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用...
