第一页，共三十九页。一、概述一、概述(ɡàishù)(ɡàishù)喹诺酮类喹诺酮类(quinolones)(quinolones)4-4-喹诺酮母核喹诺酮母核广谱、高效、低毒、口服吸收好广谱、高效、低毒、口服吸收好第二页，共三十九页。喹诺酮类药物构效关系喹诺酮类药物构效关系(guānxì)(guānxì)32N671584OCOOHF第三页，共三十九页。※※第一代第一代:1962:1962年年萘啶酸萘啶酸(nalidixicacid)(nalidixicacid)抗菌谱窄抗菌谱窄,,口服吸收差口服吸收差,,血药浓度低血药浓度低,AR,AR多多,,现已淘汰现已淘汰※※第二代第二代:1974:1974年年吡哌酸吡哌酸(pipemidicacid)(pipemidicacid)抗菌活性＞萘抗菌活性＞萘啶酸啶酸,,主要主要(zhǔyào)(zhǔyào)用于尿道或肠道感染用于尿道或肠道感染(G(G--杆菌杆菌))※※第三代第三代:1979:1979年年诺氟沙星诺氟沙星(norfloxacin)(norfloxacin)口服易吸收口服易吸收,,分布广分布广,,扩大和增强了抗菌活性扩大和增强了抗菌活性(G(G--及及GG++菌菌););※※第四代第四代:1999:1999年莫西沙星年莫西沙星（（moxifloxacinmoxifloxacin）抗菌作用进）抗菌作用进一步增强（一步增强（GG--、、GG++菌及厌氧菌）菌及厌氧菌）第四页，共三十九页。诺氟沙星(norfloxacin)氧氟沙星(ofloxacin)环丙沙星(ciprofloxacin)洛美沙星(lomefloxacin)培氟沙星(pefloxacin)氟罗沙星(fleroxacin)依诺沙星(enoxacin)托氟沙星(tosufloxacin)芦氟沙星(rufloxacin)司氟沙星(sparfloxacin)格帕沙星(grepafloxacin)曲伐沙星(trovafloxacin)那氟沙星(nadifloxacin)左氧氟沙星(levofloxacin)莫西沙星(moxifloxacin)加替沙星(Gatifloxacin)常用(chánɡyònɡ)氟喹诺酮类药物第五页，共三十九页。F第六页，共三十九页。洛美沙星司帕沙星第七页，共三十九页。加替沙星莫西沙星第八页，共三十九页。广谱杀菌广谱杀菌①①GG＋＋菌：对金葡菌及产酶金葡菌也有良效菌：对金葡菌及产酶金葡菌也有良效②②GG－－菌：菌：GG--杆菌杆菌强大，有些强大，有些(yǒuxiē)(yǒuxiē)品种对品种对铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌有效有效;;③③结核杆菌、支原体、衣原体结核杆菌、支原体、衣原体④④厌氧菌有效厌氧菌有效第九页，共三十九页。⒈⒈抑制抑制DNADNA回旋酶回旋酶GG--菌菌DNADNA回旋酶回旋酶形成形成DNADNA回旋酶回旋酶-DNA--DNA-喹诺酮喹诺酮三元复合物三元复合物抑制抑制DNADNA回旋酶回旋酶AA亚单位亚单位⒉⒉抑制拓扑异构酶抑制拓扑异构酶IVIVGG++菌菌⒊⒊其他其他::...
