2022年医学专题—抗高血压药antihypertensivedrugs.ppt

第十八章抗精神失常药,Antipsychotic drugs,南京医科大学药理学系,第一页，共三十一页。,精神失常 psychiatric disorders,抗精神病药抗躁狂(zo kun)药抗抑郁药抗焦虑药,第二页，共三十一页。,多巴胺是重要的中枢神经递质，参与人体(rnt)神经精神调节活动,精神(jngshn)活动 I 型精神 分裂症,锥体外系多动症帕金森,内分泌,四条神经(shnjng)通路,中脑-皮质,中脑-边缘,黑质-纹状体,结节-漏斗,第三页，共三十一页。,第一节 抗精神病药（antipsychotic drugs）,精神分裂症 是以思维、情感、行为之间不协调，精神(jngshn)活动与现实脱离为特征的常见精神(jngshn)病。分为两型：型阳性症状为主（幻觉、妄想）型阴性症状为主（情感淡漠，主动性缺乏）对型疗效好，型疗效差/无效,第四页，共三十一页。,作用机制1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层(p cng)系统DA受体2.阻断5-HT受体 氯氮平/利培酮,第五页，共三十一页。,抗精神病药分类(fn li),吩噻嗪类 phenothiazines硫杂蒽类 thioxanthenes丁酰苯类 butyrophenones其他(qt)药物,第六页，共三十一页。,氯丙嗪Chlorpromazine（冬眠(dngmin)灵wintermin）,氯丙嗪阻断的受体种类:DA受体：抗精神病M-受体：抗胆碱作用(口干、便秘、排尿困难等）-受体：致体位(t wi)性低血压、镇静5-HT受体：潜在的抗精神病,第七页，共三十一页。,氯丙嗪,药理作用及临床应用一、中枢神经系统（1）抗精神病作用（2）镇吐作用（3）对体温(twn)调节的影响 二、植物神经系统三、内分泌系统,第八页，共三十一页。,药理作用及机制(jzh),1.中枢神经系统（1）抗精神病作用:神经安定 正常人情 绪安定,感情(gnqng)淡漠；精神分裂症者幻觉、妄想、躁狂症状消失 机制：阻断中脑-边缘、中脑-皮质的D2-R 应用：各型精神分裂症，其它精神病伴有兴奋、紧张及妄想的患者，以及神经官能症。,第九页，共三十一页。,(2)镇吐作用:作用强，小剂量即可抑制去水吗啡引起的呕吐。但不能对抗前庭刺激引起的呕吐 机制：阻断CTZ区D2-R；抑制呕吐中枢、呃逆调节中枢 应用(yngyng)：癌症、放射病和某些药物引起的呕吐，顽固性呃逆,第十页，共三十一页。,(3)对体温的调节:机制：抑制下丘脑体温调节中枢使体温调失灵，机体随环境温度变化而升降 特点：不但(bdn)降低发热者体温，还能降低正常人体温（注意与解热镇痛药比较）,第十一页，共三十一页。,应用(yngyng)：人工冬眠 严重创伤、感染性休克、高热惊厥,第十二页，共三十一页。,2.对自主神经系统作用(1)阻断-R 血压下降 肾上腺素作用翻转(2)阻断M-R 口干,便秘,视力模糊3 对内分泌系统作用 一增三减 阻断结节-漏斗(ludu)的D2-R减少催乳素抑制因子释放 乳房肿大及溢乳抑制促性腺激素释放因子分泌 月经紊乱和排卵延迟抑制ACTH的分泌 抑制生长激素的分泌 巨人症,第十三页，共三十一页。,临床应用1.精神分裂症(伴有兴奋和妄想(wngxing)急性患者2.顽固性呃逆和呕吐 对晕动病呕吐无效3.低温麻醉和人工冬眠 严重创伤,感染性休克,高热惊厥,甲亢危象等的辅助治疗,第十四页，共三十一页。,不良反应及处理(chl)1.一般反应 中枢抑制症状 M受体阻断症状 受体阻断症状,第十五页，共三十一页。,2.锥体外系反应:长期大量服用 阻断黑质-纹状体D2R(1)急性锥体外系运动障碍:安坦缓解 帕金森综合征；静坐不能;急性肌张力障碍(zhng i)(2)迟发性运动障碍 口-舌-颊三联征长期用药DA受体向上调节,第十六页，共三十一页。,3.精神异常4.惊厥(jngju)与癫痫5.过敏反应:6.心血管和内分泌7.急性中毒:心血管损害,第十七页，共三十一页。,二、硫杂蒽类,泰尔登（tardan）氯丙硫蒽chlorprothixene作用特点 1.调整情绪、控制焦虑、抗抑郁氯丙嗪 2.-R、M-R阻断作用弱应用 有强迫(qing p)、焦虑、抑郁情绪的精神分裂症和更年期抑郁症,第十八页，共三十一页。,氟哌利多droperidol+芬太尼 神经阻滞镇痛(zhn tn)术:痛觉消失、精神恍惚、对环境淡漠,三、丁酰苯类,第十九页，共三十一页。,四、其他 氯氮平（clozapine）选择性阻断(z dun)中脑-皮层D4-R 特点：几乎无锥体外系不良反应 应用：精神分裂症首选 慢性患者 迟发性运动障碍 不良反应：粒细胞减少,第二十页，共三十一页。,抗躁狂(zo kun)抑郁症药antimanic and antidepressive drugs,病 因：脑内单胺类功能失调 NA功能亢进为躁狂 NA功能不足(bz)则为抑郁 共同的生化基础：5-HT缺乏,第二十一页，共三十一页。,一、抗躁狂症药,碳酸锂（lithium carbonate）体内过程特点：吸收快，显效慢；自肾排泄；安全范围窄解救：立即停药，静滴生理盐水 应用(yngyng)：急性躁狂和轻度躁狂症/躁狂抑郁症,第二十二页，共三十一页。,二、抗抑郁症药,NA及5-HT再摄取(shq)抑制药 米帕明NA再摄取抑制药 地昔帕明5-HT再摄取抑制药 氟西汀其他,第二十三页，共三十一页。,一）三环类抗抑郁药米帕明（imipramine丙咪嗪）药理作用 1.中枢神经系统(xtng)23w显效机 制 抑制突触前膜对NA及5-HT再摄取，升高突触间隙NA及5-HT浓度,第二十四页，共三十一页。,2 植物神经系统阻断M-R 3 心血管系统血压下降，心律失常(xn l sh chn)机制：抑制心肌NA再摄取，NA,第二十五页，共三十一页。,临床(ln chun)应用,各型抑郁症 内源性及更年期 首选(shu xun)药遗尿症焦虑和恐怖症,第二十六页，共三十一页。,不良反应,1抗胆碱(dn jin)作用2心血管系统3其它,第二十七页，共三十一页。,二）NE摄取抑制(yzh)药 起效快，镇静、抗胆碱和降压作用弱地昔帕明（去甲丙米嗪）抑制NE、DA的摄取，拮抗H1R、R和MR 轻、中度抑郁症,第二十八页，共三十一页。,三）5-HT再摄取抑制(yzh)药 起效慢，很少引起镇静，不损害精神运动功能，对心血管和自主神经影响很小氟西汀:百忧解强效选择性5-HT摄取抑制药抑郁症（5-HT减少）和神经性贪食症,第二十九页，共三十一页。,要点(yodin)回顾,掌握氯丙嗪的药理作用、临床(ln chun)应用及不良反应掌握丙米嗪的药理作用及临床应用掌握碳酸锂的药理作用及不良反应,第三十页，共三十一页。,内容(nirng)总结,第十八章抗精神失常药。对型疗效好，型疗效差/无效。M-受体：抗胆碱作用(口干、便秘、排尿困难等）。抑制呕吐中枢、呃逆调节中枢。(3)对体温的调节:机制：抑制下丘脑体温调节中枢使体温调失灵，机体随环境温度变化而升降。特点：不但(bdn)降低发热者体温，还能降低正常人体温（注意与解热镇痛药比较）。2.顽固性呃逆和呕吐 对晕动病呕吐无效。2.锥体外系反应:长期大量服用 阻断黑质-纹状体D2R,第三十一页，共三十一页。,