抗心绞痛药Antianginaldrugs徐州(xúzhōu)医学院药学院吴云明第一页,共二十八页。Keypoints硝酸(xiāosuān)酯类-受体阻断剂作用(zuòyòng)机制临床应用心绞痛的概念和分类心绞痛的发病(fābìng)机制抗心绞痛药物分类及特点第二页,共二十八页。心绞痛由于冠状动脉供血缺乏,使心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合征。如病情未能有效控制,可开展为心肌梗死。冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)指冠状动脉粥样硬化引起血管(xuèguǎn)腔阻塞,导致心肌缺血缺氧引起的心脏病。它和冠状动脉的功能性改变(痉挛)一起统称为冠心病。主要包括心绞痛和心肌梗死。第三页,共二十八页。冠状动脉(guānzhuàng-dòngmài)粥样硬化第四页,共二十八页。劳累型心绞痛:多由劳累、情绪(qíngxù)冲动或其他增加心肌需氧量的因素所诱发〔稳定性心绞痛〕。变异型心绞痛:为冠状动脉痉挛所致。属于自发性心绞痛,休息时也可发病〔自发性心绞痛〕。不稳定型心绞痛:包括初发型、恶化型和自发型心绞痛〔混合型〕。心绞痛分型第五页,共二十八页。病理(bìnglǐ)生理机制影响心肌供氧量的因素(yīnsù)冠脉狭窄(动粥、痉挛)冠脉血栓形成(血小板聚集、血栓形成)影响心肌(xīnjī)耗氧量的因素∫心肌收缩力∫心室壁张力∫心率第六页,共二十八页。抗心绞痛药物(yàowù)的治疗原那么1.降低心肌耗氧降低室壁张力、降低心肌收缩力、降低心率(xīnlǜ);舒张动脉、舒张静脉→降低前后负荷。2.增加冠脉供氧舒张冠状动脉,解除痉挛,促进侧支循环形成。3.抗血小板,抗血栓形成增加血液流动性。第七页,共二十八页。第一节硝酸(xiāosuān)酯类硝酸甘油〔nitroglycerin〕硝酸(xiāosuān)异山梨酯、单硝酸(xiāosuān)异山梨酯药动学1.舌下含服:口腔黏膜吸收——生物利用度80%(口服8%),t1/22min~4min,可防止“首过消除〞2.可经皮肤吸收:2%贴膜剂或软膏(ruǎngāo)睡前涂抹。第八页,共二十八页。硝酸甘油药理作用1.扩张外周血管,降低心肌耗氧量(小剂量)扩张静脉→回心血量→前负荷→心室容积→室壁张力→心肌耗氧量(较大剂量(jìliàng))扩张动脉→外周阻力→后负荷→心室内压力→室壁张力→心肌耗氧量松弛(sōnɡchí)血管平滑肌第九页,共二十八页。药理作用2.扩张冠状动脉,增加(zēngjiā)缺血区供血(1)扩张狭窄的冠状血管,建立侧支循环,使血液流向缺血区;(2)增加心内膜下供血。第十页,共二十八页。缺血区非缺血区心肌(xīnjī)局部缺血时BA...