北京(běijīnɡ)双吉制药有限公司北京(běijīnɡ)双吉制药有限公司栓剂栓剂(shuānjì)(shuānjì)制剂技术制剂技术栓剂栓剂(shuānjì)(shuānjì)制剂技术制剂技术第一页，共五十三页。第二页，共五十三页。一、栓剂的作用：分为两种1、在腔道内起局部(júbù)作用的。2、主药由腔道吸收至血液起全身作用。第三页，共五十三页。1．具有(jùyǒu)一定的重量和含有一定的药物。2．要有一定的韧性和硬度，冷时需坚实以便于引入腔道。3．引入腔道后应具有一定的液化时间，而且无刺激性。第四页，共五十三页。三、栓剂应用全身作用的特点（与口服制剂比较）：1．药物(yàowù)不受胃肠PH或酶的破坏而失去活性。2．对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药，可免受刺激。3．药物直肠吸收，不象口服药物受肝脏首过作用破坏。4．直肠吸收比口服干扰因素少，故吸收快而有规律,甚至更能至达峰浓度。5．对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人，尤其是婴儿和儿童可用此法给药;对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途经。6．栓剂的作用时间比一般口服片剂长。第五页，共五十三页。直肠(zhícháng)给药，直达前列腺口服药物很难在前列腺内形成较高的治疗浓度直肠静脉与膀胱前列腺静脉丛之间有2至6条小的痔生殖静脉，这些支静脉将直肠静脉的血液(xuèyè)单向输送到泌尿生殖静脉丛[*]第六页，共五十三页。四、栓剂的缺点：1．使用不如口服方便。2．栓剂生产成本比片剂(piànjì)、胶囊剂高。栓剂生产效率低。第七页，共五十三页。五．影响直肠吸收的因素：生理因素药物的性质基质(jīzhì)的作用第八页，共五十三页。○健康人的直肠温度为36.2-37.6℃，平均为36.9℃○直肠中分泌液的量一般约为3ml○直肠粘膜的PH值约为7.4第九页，共五十三页。2．药物的性质：⑴溶解度：药物在肛门(gāngmén)直肠区的吸收过程如下：药物溶解扩散释放通过体液吸收部位⑵粒径：药物在基质中不溶解而呈混悬状态存在于栓剂中时，其粒度大小将影响其释放，也影响其溶解速度与吸收。第十页，共五十三页。3．基质的作用：栓剂中药物(yàowù)吸收的限速过程是基质中的药物(yàowù)释放到体液中的速度，而不是药物(yàowù)在体液中溶解的速度。第十一页，共五十三页。六．栓剂的基质：通常分为脂肪性和水溶性两类。●采用脂肪性基质制成的栓剂，特点是在常温下为固体，在体温时能很快熔化，涂布在膜表面，可扩大接触面积，促进药物的吸收。一般脂肪性栓剂供直肠使用。其缺点是抗热性能差...
