•AntiepilepticandAnticonvulsantAntiepilepticandAnticonvulsant第一页,共十五页。第一页,共十五页。癫痫属神经科常见疾病,发病率较高;多种原因(yuányīn)所致大脑某些神经细胞群异常放电,向周围扩散,引起临床症状发作。表现:突发、短暂、反复发作(运动、感觉、意识、精神等脑功能紊乱)原发性:(病因未明)继发性:脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤等所致。脑部存在病灶,异常高频放电,病灶所处部位,放电侵犯区域大小,决定临床发作类型及症状轻重。如图所示)第二页,共十五页。第二页,共十五页。异常(yìcháng)高频放电病灶(bìngzào)药物(yàowù)作用抑制放电稳定膜、抑制放电扩散(主要的)部分性发作全身性发作第三页,共十五页。第三页,共十五页。癫痫分类:较复杂,尚未一致第一节抗癫痫药抗癫痫药(antiepilepticdrugs)发展较慢,自1912年发现苯巴比妥后,直到1938年才发现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。1964年发现了丙戊酸钠。近20余年(yúnián),又合成了很多新的药物,仍停留在对症治疗水平。第四页,共十五页。第四页,共十五页。苯妥英纳(phenytoinsodium;又名大仑丁,dilantin)作用特点:1、起效慢,一次给药后约12小时血浆达峰浓度,连续服用的治疗量6~10天达稳态血浓。2、个体差异大,吸收慢且不规则,制剂生物利用度显著不同。有条件最好在临床药物监控下给药,剂量个体化。3、在治疗量下,不产生中枢抑制(与巴比妥类不同),过量可致兴奋,治疗期间不影响(yǐngxiǎng)病人学习工作。4、不影响智力发育。第五页,共十五页。第五页,共十五页。作用机理:1、膜稳定作用(各种组织可兴奋膜:如中枢、外周神经元、心肌细胞)。阻止病灶放电向正常组织扩散(阻滞(zǔzhì)Na+通道,抑制Na+内流)2、增强中枢GABA功能(抑制GABA再摄取,诱导GABA受体增生等)临床应用:1、抗癫痫大发作、精神运动性发作效好(首选),小发作无效(由于兴奋小脑,可诱发)2、治疗外周神经痛、三叉神经、坐骨神经、舌咽神经痛(机理、膜稳定作用)3、抗心律失常室性,特别是强心苷中毒(首选)。第六页,共十五页。第六页,共十五页。不良反应及注意:1、局部刺激胃肠道反应,静注可致静脉炎(少用)。2、齿龈增生久用常见胶原代谢障碍,引起结缔组织增生所致。3、神经系统反应主要小脑前庭功能障碍(眼球震颤、眩晕、共济失调等)停药3~6个月可消退。4、过敏反应粒细胞↓,血小板↓,再障,肝功能损害。5、妊娠禁用(...