胆碱受体阻断(zǔduàn)药按用途:平滑肌解痉药神经节阻断(zǔduàn)药骨骼肌松弛药按受体选择性:M受体阻断(zǔduàn)药N1受体阻断药N2受体阻断药第一页,共四十五页。第一节M受体阻断(zǔduàn)药天然(tiānrán)生物碱:lll生物碱合成、半合成代用品颠茄(diānqié)曼陀罗又名:洋金花第二页,共四十五页。又名:天仙子莨菪(làngdàng)李时珍释其名谓:“其子服(zǐfú)之,今人狂浪放宕,故名。”第三页,共四十五页。阿托品(atropine)药理作用:竞争性阻断M受体对M1M2M3均有阻断作用,大剂量也可阻断N1受体。随剂量增加(zēngjiā)依次出现:腺体分泌减少,扩大瞳孔,调节麻痹,心率加快,胃肠及膀胱平滑肌抑制,中枢症状。第四页,共四十五页。阿托品作用(zuòyòng)与剂量关系0.5mg轻度HR↓、轻度口干、汗腺分泌(fēnmì)↓。1.0mg口干、口渴感,心率↑,轻度扩瞳。2.0mg心率↑↑,心悸,明显口干,扩瞳、调节麻痹。5.0mg上述症状加重,说话和吞咽困难,不安、疲劳,头痛,皮肤干燥、发热,排尿困难,肠蠕动↓10.0mg上述所有症状加重,脉细速,瞳孔极度扩大,极度视力模糊,皮肤潮红、干热、猩红,运动失调,激动、幻觉,谵妄和昏迷。致死量:儿童(értóng)10mg,成人80-130mg。第五页,共四十五页。1.抑制腺体分泌(fēnmì):口干,皮肤干燥,呼吸道分泌物↓唾液腺与汗腺最敏感>泪腺和呼吸道腺体>对胃腺作用最弱。2.眼(1)扩瞳:(-)瞳孔括约肌M-R(2)升眼压:虹膜根部变厚,前房角变窄,阻碍房水回流,眼压增高(3)调节麻痹:(-)睫状肌M-R,睫状环状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,看近物模糊第六页,共四十五页。M受体激动(jīdòng)药和阻断药对眼的作用第七页,共四十五页。3.解除平滑肌痉挛:内脏平滑肌胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌>胆道、输尿管、支气管作用较弱>子宫平滑肌影响极小4.解除迷走神经对心脏的抑制(1)心率加快:(-)窦房结M2-Rl第八页,共四十五页。5.扩张血管,改善微循环:大剂量一般治疗量时对血管无明显影响。直接作用,其机制与M-R无关,可能为体温增高的代偿散热。6.中枢神经系统(xìtǒng)(先兴奋后抑制)1-2mg(+)延髓,兴奋呼吸中枢2-5mg(++)大脑皮层不安、多言、谵妄>10mg(++++)大脑幻觉、定向障碍(-)大脑呼吸麻痹第九页,共四十五页。阿托品药理作用、应用(yìngyòng)及不良反应药理作用临床应用不良反应止泌麻醉前给药。流涎、盗汗。口干,皮干扩瞳虹膜炎...