第一页，共二十七页。第第77章拟胆碱章拟胆碱(dǎnjiǎn)(dǎnjiǎn)药药目的要求：目的要求：1.1.掌握掌握(zhǎngwò)(zhǎngwò)毛果芸香碱、新斯的明的作用、毛果芸香碱、新斯的明的作用、用途及不良反应和禁忌症用途及不良反应和禁忌症2.2.熟悉有机磷中毒的机理及解救原理熟悉有机磷中毒的机理及解救原理第二页，共二十七页。定义：是一类(yīlèi)作用与Ach相似或与胆碱能神经兴奋效应相似的药物分类：⑴胆碱受体激动药：通过与胆碱受体结合，直接激动胆碱受体。①M、N胆碱受体激动药:如Ach②M胆碱受体激动药:如毛果芸香碱③N胆碱受体激动药:如烟碱⑵胆碱酯酶抑制剂：通过抑制胆碱酯酶，提高突触间隙的Ach浓度，间接激动胆碱受体发挥拟胆碱作用。如新斯的明、毒扁豆碱第三页，共二十七页。第1节胆碱受体激动药一．M、N受体激动药乙酰胆碱（Ach）[药理作用]1.M样作用血管舒张(M3,NO释放)，血压下降心脏抑制：心力↓、心率↓、传导↓（房室节，浦肯野纤维）胃肠壁及膀胱平滑肌收缩支气管平滑肌收缩瞳孔(tóngkǒng)括约肌收缩—缩瞳腺体分泌增加（消化，唾液，汗液，支气管，泪腺等）2.Ｎ样作用Ｎ1样作用：神经节兴奋Ｎ2样作用：骨骼肌收缩卡巴胆碱1.直接激动M、N-R，但选择性差；2.主要限用于局部滴眼以治疗青光眼第四页，共二十七页。二.M受体激动药毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品）1874年巴西.1875年提取生物碱［药理作用]选择性激动M胆碱受体，产生M样作用。1.对眼的影响（1）缩瞳毛果芸香碱通过激动瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。（2）降低眼内压①正常房水循环：房水由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出生成从后房经瞳孔到达前房角间隙滤帘经过巩膜静脉窦进入血循环②若房水回流障碍眼内压增高青光眼③毛果芸香碱缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于滤帘、巩膜静脉窦入血循环→眼内压降低。（3）调节痉挛毛果芸香碱激动M-R→使睫状肌向眼中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体靠自身弹性变凸→屈光度增加→从而(cóngér)使眼持续处于视近物清楚，视远物模糊的状态，这一作用称为调节痉挛。2.腺体激动M-R，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分泌最明显。第五页，共二十七页。[临床应用]1.青光眼⑴闭角型青光眼（充血性青光眼）：因前房角狭窄，房水回流障碍，引起眼压升高。毛果芸香碱通过缩瞳...
