第二十二章第二十二章解热解热(jiěrè)(jiěrè)镇痛抗炎药镇痛抗炎药与抗痛风药与抗痛风药第一页,共三十二页。第二页,共三十二页。第三页,共三十二页。第四页,共三十二页。第五页,共三十二页。[发热]当外热原(微生物、内毒素等)进入机体后→刺激中性粒细胞产生和释放内热原(白介素1)→作用于下丘脑前部→PG合成与释放↑→刺激体温(tǐwēn)调节中枢→调定点上移→体温(tǐwēn)↑。机理:抑制中枢环加氧酶(COX),使PG合成(héchéng)减少从而发挥解热作用。其解热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。发热是机体的一种防御反应,也是诊断疾病的依据之一。因此,不宜见热就解。由于T过高能消耗体力,并引起头痛、失眠(shīmián)、惊厥等,解热对症疗法很有必要。对小儿、年老体弱慎防虚脱。第六页,共三十二页。解热(jiěrè)镇痛药的解热(jiěrè)机制第七页,共三十二页。☆☆解热作用解热作用(heatloss)(heatloss)与氯丙嗪有何不同点与氯丙嗪有何不同点▽▽体温调节体温调节(tiáojié)(tiáojié)中枢:中枢:下丘脑下丘脑▽▽发热机制:发热机制:病原体及其毒素→刺激中性病原体及其毒素→刺激中性粒细胞→释放内热原(粒细胞→释放内热原(pyrogen:ILpyrogen:IL--11、、TNFTNF)→下丘脑前部→合成、释放)→下丘脑前部→合成、释放PG↑→PG↑→体温体温调节中枢→调节中枢→调定点调定点提高至提高至37℃37℃以上→产热↑、以上→产热↑、散热↓→体温↑。散热↓→体温↑。第八页,共三十二页。第九页,共三十二页。对体温调节的影响:◇下丘脑体温调节中枢;调温特点:△使体温调节失灵,机体(jītǐ)体温随环境温度变化而升降;△在低温环境中体温降低,而在高温环境则体温升高;△降低发热体温,也能略降正常体温。氯丙嗪(冬眠(dōngmián)灵)第十页,共三十二页。第十一页,共三十二页。(三)抗炎、抗风湿作用(zuòyòng)除苯胺类外,都可以控制风湿(fēnɡshī),类风湿(fēnɡshī)病的症状,不能根治,也不能控制并发症[机理]抑制环加氧酶(COX)→PG合成减少,产生抗炎、抗风湿作用。PG是参与炎症(yánzhèng)反应的体内活性物质,对致炎致痛物质有增敏作用。第十二页,共三十二页。近年来发现COX有两种同工酶,简称COX1与COX2,两者为同分异构体。COX1存在于血管、胃和肾等组织,可参与血管张力的调节等一些(yīxiē)生理反应。COX2则存在于炎症组织中,由细胞因子和炎症介质诱导产生。解热、镇痛、抗炎作用与抑制(yì...