2022年医学专题—第-28-章-胰岛素及口服降血糖药.ppt

Chapter 28 胰岛素及口服降血糖药 Insulin and oral hypoglycemic drugs要求(yoqi)：1.简述胰岛素的药理作用、临床应用不良反应和用药监护。2.口服降血糖药的分类：胰岛素增敏药、磺酰脲类、双胍类、-葡萄糖苷酶抑制药及餐时血糖调节剂。,第一页，共十七页。,糖尿病(diabetes mellitus)：由遗传、环境等因素所致体内(t ni)胰岛素分泌绝对或相对不足引起的慢性全身代谢性疾病。分型：IDDM（型）NIDDM（型）,第二页，共十七页。,第一节 胰岛素(Insulin)Insulin:A链：21aa残基 B链：30aa残基 二硫键相连(xin lin)。,第三页，共十七页。,*,*加入碱性蛋白和锌，可制成体液(ty)ph下混悬剂，延缓吸收，制成中效及长效作用的制剂。,第四页，共十七页。,药理作用 1.代谢作用.糖代谢：促葡萄糖的转运、有氧氧化、无氧 酵解、糖原合成，抑制糖原分解、异生血糖；.脂肪代谢：促合成、抑分解游离(yul)脂肪酸，酮体；.蛋白质代谢：促氨基酸转运、蛋白质合成，抑制蛋白质分解；.促K+内流，增加细胞内K+浓度。,第五页，共十七页。,临床应用 1.糖尿病 各型均有效。型；饮食及口服药物不能控制的型（重症），糖尿病酮症酸中毒等；糖尿病合并感染、应激等。2.细胞内缺K+（GIK）防治心梗时心律失常。不良反应 1.血糖过低 严重：低血糖昏迷，处置不当(b dn)可致死。2.过敏反应 一般轻微、短暂，偶致过敏性休克。3.胰岛素耐受（抵抗性）急性：多见于应激时，抗胰岛素物质增加。慢性：体内生成胰岛素抗体。4.脂肪萎缩（注射部位，女男）。用高纯度制剂反应。,第六页，共十七页。,用药(yn yo)监护,1.注意观察和应急处理低血糖：饥饿、冒汗或昏迷等低血糖反应时补糖！2.饮食控制，适当运动和定期检查：血糖(xutng)/体重，血压和眼底等。3.胰岛素的保存和注射部位、时间选择。,第七页，共十七页。,第八页，共十七页。,一.胰岛素增敏剂：一类新型的治疗糖尿病的药物。罗格列酮(rosiglitazone)、吡格列酮(pioglitazone)恩格列酮(englitazone)、环格列酮(ciglitazone)1.降血糖 改善胰岛素抵抗性，降低血糖、三酰甘油，提高肌肉、脂肪组织对胰岛素的敏感性。2.改善脂肪代谢(dixi)紊乱 纠正胰岛素抵抗者的脂质代谢异常。降低血中游离脂肪酸、三酰甘油、提高HDL.用于他药疗效不佳的型病人，尤胰岛素抵抗者，单用或与磺脲类或胰岛素合用。不良反应少，低血糖发生率低。,第二节 口服(kuf)降血糖药,第九页，共十七页。,二.磺酰脲类甲磺丁脲，氯磺百脲，格列本脲，格列波脲药理作用与机制.降血糖：对功能尚存者促B细胞释放Insulin；增强其作用（降低代谢）；久用促生长抑素释放，使胰高血糖素。.抗利尿：氯磺丙脲有此作用，可用于尿崩症。.影响凝血功能：格列本脲，格列波脲：降低血小板粘附力；刺激纤溶酶原的合成(hchng)，降低微血管对血管活性胺类的敏感性预防、减少并发症。,第十页，共十七页。,临床应用(yngyng)1.糖尿病：胰岛素功能未全丧失的轻、中度病人。2.尿崩症（氯磺丙脲）。不良反应 胃肠、肝损伤（氯磺丙脲更易发生），应定期查肝功。低血糖，老年、肝肾功能不良者易发生。少数：过敏、共济失调、白细胞减少，血小板减少等。长效制剂突发性严重低血糖死亡，不可逆脑损伤，需 反复注射GS解救。,第十一页，共十七页。,三.双胍类：二甲双胍（甲福明、降糖片）丁双胍（丁福明）；苯乙双胍（苯乙福明、降糖灵）有些国家停用。药理作用 仅降糖尿病患者血糖，对正常人无影响。.促组织摄取葡萄糖糖；.增加无氧酵解；.减少肠道GS吸收；.减少肝内糖异生；.增强胰岛素作用(zuyng)；.拮抗胰高血糖素。二甲双胍还能降低高血脂病人甘油三酯、胆固醇、LDLVLDL.,第十二页，共十七页。,临床应用 用于轻、中度NIDDM，特别是有胰岛素抵抗的肥胖患者。也可与胰岛素及/或磺酰脲类合用于中、重度病人 增强疗效，减少胰岛素用量。不良反应 一般：胃肠道反应发生率高。抑制VB12 吸收巨幼红细胞贫血。严重：乳酸性酸中毒，酮尿。禁用(jn yn)于：肝、肾功能不良，慢性心、肺功能不全，重度贫血，尿酮体阳性者。苯乙双胍控制使用（每日不超过75mg）。,第十三页，共十七页。,四.-葡萄糖苷酶抑制剂新型口服降糖药 阿卡波糖（acarbose)，伏格列波糖(voglibose)药理作用 在小肠竞争抑制-葡萄糖苷酶延缓GS吸收血糖。临床应用 轻，中度型病人，单用餐后血糖值，波动。用胰岛素，磺酰脲治疗效果不佳时，可加用本药。不良反应 产气腹胀，嗳气，排气增加。慎用或禁用(jn yn)于：溃疡病，肠道炎症，孕妇，乳妇。本身不宜低血糖，但与其他降糖药合用协同降糖低血糖，需补GS。,第十四页，共十七页。,五、餐时血糖调节剂瑞格列奈在作用靶位上，以“快开-速闭”，有效地模拟生理性胰岛素分泌。快速降低2型糖尿病者的糖化血红蛋白(HbA1c)和餐后血糖(PBG)。与二甲双胍类药有协同作用。适宜(shy)于2型糖尿病患者。对餐后高血糖者(IPH)、胰岛素分泌第一时相障碍者和饮食不规律者显示出较好的疗效。,第十五页，共十七页。,中山医学院 林明栋,第十六页，共十七页。,内容(nirng)总结,Chapter 28 胰岛素及口服降血糖药。.蛋白质代谢：促氨基酸转运、蛋白质合成，。.促K+内流，增加细胞内K+浓度(nngd)。一.胰岛素增敏剂：一类新型的治疗糖尿病的药物。用或与磺脲类或胰岛素合用。四.-葡萄糖苷酶抑制剂新型口服降糖药。阿卡波糖（acarbose)，伏格列波糖(voglibose)。快速降低2型糖尿病者的糖化血红蛋白(HbA1c)和餐后血糖(PBG)。适宜于2型糖尿病患者,第十七页，共十七页。,