甾体药物(yàowù)01/26/251第一页，共三十七页。掌握甾体药物(yàowù)的类别•A，B，C环为椅式构象，D环为信封(xìnfēng)式构象•六个手性中心ABCD123456789101112131716151401/26/252第二页，共三十七页。非那雄胺是5α构型CH3H5¦Á-ϵCH3CH3H5¦Â-ϵCH3：四个环全部(quánbù)为反式稠合：A/B环为顺式稠合01/26/253第三页，共三十七页。雌甾烷雄甾烷孕甾烷13-CH310-CH310-CH313-CH313-CH317-C2H5CH3CH3CH3CH3CH3CH3HHHHHHHHHH1819181819202101/26/254第四页，共三十七页。甾体激素(jīsù)性激素肾上腺皮质激素雌性激素雄性激素孕激素雄性激素蛋白同化(tónghuà)激素糖代谢(dàixiè)皮质激素盐代谢皮质激素雌甾烷甾体激素分类雄甾烷孕甾烷01/26/255第五页，共三十七页。第一节：雄性激素及蛋白同化(tónghuà)激素结构特点(tèdiǎn)：雄甾烷母核（10，13位角甲基）17β-OH4-烯-3-酮（）（UV吸收）CH3CH3OOH43171819101343OC一、雄激素睾丸素01/26/256第六页，共三十七页。用途(yòngtú)：1.男性缺乏睾丸素的补充疗法2.女性功能性子宫出血和迁移性乳腺癌CH3CH3OOH43CH3H甲睾酮17α-甲基-17β-羟基(qiǎngjī)雄甾-4-烯-3-酮3.口服(kǒufú)，肝毒性，女性男性化01/26/257第七页，共三十七页。理化：水（-）UV吸收（）用途(yòngtú)：睾酮的长效制剂，注射一次，2~4天CH3CH3OOCH3OHH丙酸睾酮43OC01/26/258第八页，共三十七页。苯丙酸诺龙17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸酯用途:为最早使用的同化激素(jīsù)有男性化倾向及肝脏毒性副作用CH3OOOHHCH3二、同化激素(jīsù)：雄激素结构专属性强19位去甲(qùjiǎ)01/26/259第九页，共三十七页。特点(tèdiǎn)：弱雄激素，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用（作用于下丘脑-垂体-卵巢轴，降低体内雄激素水平，抑制子宫内膜内膜及异位子宫内膜组织生长。）用途：治疗子宫内膜内膜异位，纤维性乳腺炎，性早熟等CH3OHCH3CNOCHH达那唑•17α乙炔基取代(qǔdài)•A环骈环含有异恶唑环01/26/2510第十页，共三十七页。1.雄激素生物(shēngwù)合成抑制剂非那雄胺：5α-还原酶抑制剂用途(yòngtú)：良性前列腺增生NHCH3CH3OHNHC(CH3)3O三、抗雄性激素药物(yàowù)01/26/2511第十一页，共三十七页。2.雄性激素受体拮抗剂氟他胺:雄性激素受体拮抗剂用于治疗(zhìliáo)前列腺癌NHCH3CH3OO2NF3C01/26/2512第十二页，共三十七页。第二节雌性激素雌酮雌二醇雌三醇1.雌甾烷母核（18-甲基）2.A环芳...
