第十章抗高血压药和利尿药第一页，共一百零三页。高血压•指动脉血压升高超过(chāoguò)正常值的心血管疾病•成人正常血压范围收缩压/舒张压=140mmHg/90mmHg•高血压的诊断标准第二页，共一百零三页。•高血压是脑卒中，心力衰竭，肾衰竭的主要危险因素，与冠心病和糖尿病关系密切。•90%以上的高血压病因不明，为原发性高血压。•部分病人的高血压是肾脏(shènzàng)或内分泌疾病的症状之一，为症状性高血压。•原发性高血压可以通过应用抗高血压药物控制血压，延长高血压病患者的寿命。第三页，共一百零三页。•血压的高低(gāodī)：取决于循环血量，外周血管阻力和心排出量。•调节：主要通过交感神经和肾素血管紧张素-醛固酮系统进行调节。•抗高血压药物按机理分为（1）作用于交感神经系统的药物（2）血管扩张药（3）作用于肾素血管紧张素的药物（4）钙离子通道拮抗剂。•利尿药在临床上也用于高血压的治疗。第四页，共一百零三页。第一节抗高血压药第五页，共一百零三页。交感神经(jiāogǎn-shénjīng)药物•主要包括(bāokuò):•(1)中枢神经系统药物;(2)神经节阻断药物;(3)β-肾上腺素受体拮抗剂;(4)α-肾上腺素受体拮抗剂;(5)混合α/β肾上腺素受体拮抗剂;(6)肾上腺素能神经元阻滞剂。第六页，共一百零三页。作用于中枢神经系统(xìtǒng)的药物•特点：具有高度脂溶性，可通过血脑屏障，产生中等(zhōngděng)强度的降压作用。•代表药物：甲基多巴和盐酸可乐定第七页，共一百零三页。•盐酸可乐定及其类似物•作用机制：选择性的激动位于延髓孤束核次级神经元突触后膜的α2-受体和位于延髓腹外侧网状结构的I1-咪唑啉受体，使外周交感神经活性降低，导致(dǎozhì)血压下降。ClNClHNHNÑÎËá¿ÉÀÖ¶¨.HClNClClNHNNH2NHClClHNNH2NHOëÒ·¨ÐÁëÒÄÇÜÐ第八页，共一百零三页。作用于神经末梢(shénjīnɡmòshāo)的药物•1918年报道，印度用萝芙木植物治疗毒蛇咬伤，且作为镇静、镇痛药物。研究表明：有效成分为利舍平，地舍平和美索舍平。•降压机理：干扰交感神经末梢，使其递质耗尽，使肾上腺素能传递受阻，降低交感神经紧张，引起(yǐnqǐ)血管舒张，降压第九页，共一百零三页。利舍平（利血平）NNHHHHH3CO2COOCH3OOCH3OCH3OCH3H3CO15201716183CD第十页，共一百零三页。利舍平•本品C-15,C-20上的氢和C-17上的甲氧基为α-构型。•C-16,C-18为β构型(由利舍平酸成内酯不发生转向确定）。•本品在光和热的影响(yǐngxi...
