2022年医学专题—化痰止咳平喘药(1).ppt

开窍(ki qio)药,了解(lioji)开窍药的涵义和分类，掌握其主要药理作用；掌握麝香的主要药理作用和应用。,第一页，共一百一十四页。,开窍(ki qio)药,开窍药-以开窍醒神为主要作用的药物。窍闭症-因邪气壅盛蒙蔽心窍所致的窍闭神昏症。主要表现:神志昏迷、牙关紧闭、握拳(w qun)等。分类：热闭；寒闭。,第二页，共一百一十四页。,热闭兼有高热、脉数、抽搐(chuch)等症状；常见于某些严重的全身感染如流行性脑脊髓膜炎、乙型脑炎的高热昏迷，某些脑血管意外以及癫痫大发作、肝昏迷、中暑等。治疗方法：凉开法；牛黄清心丸 寒闭伴有面青、脉迟、苔白等症状；多见于中风、中毒等所致的昏迷。治疗方法：温开法 苏合香丸,第三页，共一百一十四页。,相关(xinggun)药物和方剂,麝香本经 冰片(bn pin)新修本草 苏合香别录 石菖蒲本经,第四页，共一百一十四页。,紫金锭(开窍(ki qio)药)十香返生丸(开窍药)局方至宝丹(开窍药),安宫牛黄丸(开窍(ki qio)药)苏合香丸(开窍药)苏冰滴丸(开窍药)牛黄清心丸(开窍药)冠心苏合丸(开窍药),第五页，共一百一十四页。,开窍(ki qio)药,使用(shyng)注意：,1.对证(duzhng)：用于闭证神昏；注意闭证寒热,2.配伍：,3.性走窜、易耗气，救急治标，中病即止,寒闭配温里祛寒药 热闭配清热泻火解毒药神昏兼抽搐配平肝息风药神昏兼烦躁不安配安神药,4.含挥发性成分，多不宜煎煮，宜入丸散,第六页，共一百一十四页。,药理作用,1、中枢神经系统：兴奋或抑制（1）兴奋效应，如：樟脑(zhngno)兴奋呼吸中枢及血管运动中枢；,第七页，共一百一十四页。,（2）抑制效应：多数开窍剂如安宫牛黄丸、牛黄醒脑注射液、石菖蒲水剂、冰片均能减少小鼠的自主活动，延长巴比妥类药物的睡眠时间，表现镇静作用。安宫牛黄丸、石菖蒲水剂还能对抗苯丙胺的运动性兴奋，二者还能延缓小鼠戊四氮阵挛性惊厥发作，降低(jingd)惊厥死亡率。石菖蒲提取的一细辛醚抗癫痫大发作亦有较好疗效，使发作次数减少，脑电图改善。,第八页，共一百一十四页。,（3）双重作用：如：麝香(shxing)，此外还能保护缺血缺氧引起的脑损伤。,第九页，共一百一十四页。,2、对心血管系统的作用：“温通开窍”：扩冠，提高(t go)血流量，降低耗氧量。,第十页，共一百一十四页。,3、抗炎：麝香抗炎作用比较明确:炎症早期(zoq)，抑制血管通透性增加及白细胞的游走，减轻水肿;炎症后期，抑制肉芽组织的增生。苏合香、冰片、樟脑:能轻度刺激感觉神经末梢而产生止痛止痒作用。,第十一页，共一百一十四页。,麝 香moschus,成熟雄性鹿科动物林麝、马麝、原麝香囊中干燥分泌物。味辛性温，有特殊香气，归心、脾经。化学成分：麝香酮 musk ketone等。功效(gngxio)：开窍醒神，活血通经、消肿止痛。,第十二页，共一百一十四页。,麝香(shxing),性味归经：辛，温。芳香(fngxing)。归心、脾经。,功效(gngxio),辛温香气浓烈行散走窜力强,开窍醒神,活血通经,催生下胎,消肿止痛,第十三页，共一百一十四页。,一 药理作用,1、对中枢神经系统的作用：双重作用：大剂量（1 g/kg麝香;100-500 mg/kg麝香酮）：抑制CNS（与中枢抑制药有协同作用）;小剂量(25-100 mg/kg麝香，0.02-0.5 mg/kg麝香酮)ip或po：兴奋CNS（缩短巴比妥类药物睡眠时间，提高中枢兴奋药致死率）；iv或脑室注射可使麻醉兔苏醒(sxng)-治“中风不省”,第十四页，共一百一十四页。,ip麝香提高常压下缺氧存活时间，同时(tngsh)延长急性呼吸停止后脑电图存在时间，而不是心电图；保护缺氧性脑损伤，下调NMDA受体I型亚单位，减小谷氨酸神经毒；改善痴呆大、小鼠学习记忆功能：抗氧化、清除自由基；双向调节神经细胞生长、分化-与其对CNS的调节作用有关。,第十五页，共一百一十四页。,2、抗炎、镇痛：麝香抗炎效应明显(mngxin)，对早、中、晚期炎症都有效,尤对早、中期作用较强.可能机制:(1)可能与兴奋神经-垂体-肾上腺皮质系统有关；(2)抑制AA代谢途径的COX及5-LOX；(3)抑制溶酶体和-葡萄糖苷酸酶释放。,第十六页，共一百一十四页。,抗颈椎病：降低(jingd)颈椎炎症介质PGE2、His、5-HT、6-酮-PGF1；降低自身抗体 Ig G.,第十七页，共一百一十四页。,3、对心血管系统的作用：麝香强心（增加收缩力、心率、心输出量），麝香及其复方制剂有扩冠、降压（扩张外周血管），抗凝血；复方可改善(gishn)急性心梗大鼠心功能、降低模型大鼠炎症因子水平；抑制心梗兔心肌间质重构。麝香酮：心脏抑制作用。,第十八页，共一百一十四页。,麝香保心丸抑制急性心肌梗死(n s)模型大鼠梗死(n s)组织炎性因子的研究 陈志亮，顾宁，赵庆峰，瞿媛，黄成明,第十九页，共一百一十四页。,第二十页，共一百一十四页。,第二十一页，共一百一十四页。,第二十二页，共一百一十四页。,4、雄激素样作用；兴奋子宫，抗早孕 雌激素样作用：increase the proliferation rate of human MCF-7 breast cancer cells(musk xylene二甲苯麝香,musk ketone),可被tamoxifen阻断5、其他：抗蛇毒、抗癌、抗溃疡(kuyng)、诱导肝药酶。（Hep G2 were pretreated with MK for 28h and subsequently exposed to 0.2 microg/ml B(a)P.In this case,a pronounced comutagenic effect was observed:The LOAEL for MK was 0.05 microg/ml.With higher doses(0.5,1.0 and 5.0 microg MK/ml),a significant increase of B(a)P induced MN frequencies was measured,the induction rates being 50,66,and 88%,respectively.Additional measurements of 7-ethoxyresorufin deethylase indicated that MK induces cytochrome P450 isoenzymes(1A1)which play a key role in the activation of B(a)P.）,第二十三页，共一百一十四页。,药代动力学：可透过BBB及胎盘屏障。脑中分布：延脑(yn no)大脑小脑脊髓.麝香酮 灌胃后,5 min 即可透过血脑屏障进入中枢神 经系统的各部位。脑组织和血浆麝香酮的消除率常数分别为 0.56/h 和0.45/h,较快.,第二十四页，共一百一十四页。,二 应用：冠心病、心绞痛、血管性头痛(tutng)、脑中风、肺性脑病、镇静催眠药中毒、血管性痴呆等。,第二十五页，共一百一十四页。,三 不良反应：心肌细胞毒性(d xn)、肝功能损害等。,第二十六页，共一百一十四页。,【方剂(fngj)举例】,至宝丹（和剂局方）：麝香、尤脑香、安息香、牛黄、犀角、朱砂、雄黄、玳瑁、琥珀、金箔、银箔(yn b)。治中风卒倒，中恶气绝，神昏谵语，痰迷心窍，小儿惊痫等症。,，,第二十七页，共一百一十四页。,安宫牛黄丸,出自清代人吴瑭所著的温病条辨，由牛黄、犀角、麝香、黄连、黄芩、生栀子、朱砂、珍珠、冰片、明雄黄、郁金组成，与紫雪丹、至宝丹并称“中药三宝”。主要(zhyo)用于高热昏迷、热入心包、痰迷心窍。肝昏迷、中风、病毒性感冒，包括小儿高热等，都可以用安宫牛黄丸作为急救药物，主要用来促使昏迷病人复苏（促醒）。,第二十八页，共一百一十四页。,苏合香丸太平惠民和剂尿方组成:白术(bizh)、青木香、鸟犀悄、香附、朱砂、诃子、白檀香、安息香、沉香、麝香、丁香、荜拨各60克、龙脑、苏合香油、乳香别研各60克。功效：温通开窍，解郁化浊。主治：1中风、突然昏倒，牙关紧闭，不省人事。2感触秽恶之气，胸腹满痛而冷，痰壅气闭，或突然昏迷。3时疫霍乱，腹痛胸痞、欲吐泻不得，甚则昏迷。,第二十九页，共一百一十四页。,安神(n shn)药,了解(lioji)安神药的药理作用；掌握酸枣仁的药理作用。,第三十页，共一百一十四页。,安神(n shn)药,安神药-有安定神志作用(zuyng)的药物。用于心烦不宁、狂燥、失眠。,第三十一页，共一百一十四页。,分类：重镇安神药（多为矿物），如朱砂、琥珀、磁石等，多用于心悸失眠、惊痫发狂、烦躁易怒等阳气躁动、心神不安的实证；养心安神药（多为种子类植物），如酸枣仁、柏子仁、远志、合欢皮、夜交藤等，具有养心滋肝作用，用于心肝血虚(xu x)、心神失养所致的心悸怔忡、失眠多梦等神志不宁的虚证，并常与补血养心药同用。,第三十二页，共一百一十四页。,其它具有(jyu)安神功效的药物,1.养心安神：莲子(linz)（收涩药）2.养血安神：大枣（补虚药）3.宁心安神：茯苓（利水渗湿药）、人参（补虚药）、五味子（收涩药）,第三十三页，共一百一十四页。,药理作用,1、镇静催眠作用(zuyng)使多种动物自主活动减少，呈现安静嗜眠状态，并使小鼠对外界刺激反应退钝。对阈下催眠量的戊巴比妥钠呈现协同反应。酸枣仁、琥珀酸对正常动物可以降温，从而有利于神志的安定。,第三十四页，共一百一十四页。,2、抗惊厥：如：琥珀酸为琥珀成分之一，对大鼠听源性惊厥(jngju)、小鼠电惊厥(jngju)以及士的宁等引起的药物性惊厥(jngju)均具有对抗作用。,第三十五页，共一百一十四页。,3 抗心律失常，抗心肌缺血，降压其他远志有祛痰作用，含皂苷，刺激胃粘膜；朱砂、磁石解毒明目，内服治疗(zhlio)目暗不明，外用消疮毒痈肿；朱砂主要成分为硫化汞，具防腐、抗真菌等作用；酸枣仁、朱砂敛汗生津，可治盗汗；柏子仁润肠，可治便秘。,第三十六页，共一百一十四页。,酸枣仁,鼠李科酸枣干燥成熟种子。味酸、甘，性平，归肝、胆、心经。功效(gngxio)：养心安神，敛汗生津。,神农本草经中列为上品(shngpn),第三十七页，共一百一十四页。,化学成分：脂肪油、蛋白质、酸枣仁皂苷（A，B为主要成分(chng fn)）、阿魏酸、白桦酯酸、白桦酯醇、多糖、黄酮（芦丁）等,第三十八页，共一百一十四页。,一 药理作用,1、对中枢神经系统的影响：（1）镇静催眠（皂苷，黄酮，生物碱）：对多种动物有效；与镇静催眠药有协同作用；使大鼠慢波睡眠中的深睡眠频率增加、持续时间延长，对浅睡眠阶段(jidun)及快波睡眠无影响。可能原因:降低脑中DA水平.,第三十九页，共一百一十四页。,Anxiolytic effect of seed of Ziziphus jujuba in mouse models of anxiety酸枣仁抗焦虑作用(zuyng),Wen-Huang Peng et alInstitute of Chinese Pharmaceutical Sciences,China Medical College,Taichung,Taiwan,ROCTaichung Municipal Jen-Ai Hospital,Taichung,Taiwan,ROC,Journal of Ethnopharmacology 72(2000)435441,第四十页，共一百一十四页。,第四十一页，共一百一十四页。,Black and white test,Fig.1.Effects of diazepam(DIZ),buspirone(BUS,丁螺环酮)and the ethanolic extract of Ziziphus jujuba(ESZJ)on the rst time entry in