2022年医学专题—外周神经系统用药wk..ppt

外周神经系统(shnjngxtng)用药,第一页，共五十五页。,外周神经系统(shnjngxtng)解剖学,第二页，共五十五页。,外周神经系统(shnjngxtng)用药,外周神经系统的药物就是作用于传入(chun r)、传出 神经系统的药物。使传入(chun r)、传出神经的功能加强或抑制，从而 达到治疗的目的。分类：作用于传入神经系统的药物（局部麻醉药）作用于传出神经系统的药物（拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药）,第三页，共五十五页。,局部麻醉药简称局麻药，是指能选择性、可逆性、暂时(znsh)性地阻断感觉神经发出的冲动与传导，使局部组 织痛觉暂时(znsh)丧失的药物。这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。各种感觉先后消失顺序是：痛觉、嗅觉、味觉、冷热温觉、触觉、关节感觉、深部感觉。感觉的恢复则以相反顺序进行。,第一节 局部(jb)麻醉药,第四页，共五十五页。,一、局部麻醉药作用(zuyng)机理,1、安静状态：神经冲动的产生 和传导有赖于神经 细胞膜对离子通透 性的一系列变化。在没有冲动的时候，钙离子与细胞膜上 的磷脂蛋白结合(jih)，阻止钠离子内流。,第五页，共五十五页。,2、疼痛的产生：当神经受到刺激 兴奋时，钙离子离开 结合点，钠离子通道 开放，钠离子大量(dling)内 流，钠离子带有正电，产生动作电位，使电 位升高，从而产生神 经冲动与传导。,第六页，共五十五页。,3、局部(jb)麻醉药的作用：,局部麻醉药能与钙离子(lz)竞争，并牢固地占据神经细 胞膜上的钙离子(lz)结合点。当神经兴奋 到达时，局麻药 不能脱离结合点，因而阻碍了钠离 子内流，动作电 位不能产生(即 膜稳定作用)，神经传导受阻，产生局部麻醉作 用。,第七页，共五十五页。,局部麻醉的方法 1、表面麻醉 2、浸润(jnrn)麻醉 3、传导麻醉 4、硬膜外腔麻醉 5、封闭疗法,第八页，共五十五页。,常用(chn yn)局麻药,（一）普鲁卡因为最早合成的毒性较小的局麻药，常用盐酸盐。亲脂性低，不适用于表面麻醉(mzu)。用于浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉和封闭疗法。本品毒性小，安全范围大。,第九页，共五十五页。,【应用注意】不宜与磺胺类药物配伍用；碱类、氧化剂易使本品分解(fnji)，配合使用。用量过大可造成呼吸麻痹等毒性反应。肾上腺素可延长麻醉时间。,第十页，共五十五页。,（二）盐酸(yn sun)利多卡因,与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强。全能麻醉药，剂量过大或静脉注射(jn mi zh sh)时可引起毒性反应。表面麻醉时，须严格控制剂量，防止中毒；弥散性广，一般不作腰麻。本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部 血管扩张作用，能透过血脑屏障和胎盘。无过敏反应。,第十一页，共五十五页。,（三）丁卡因,长效局麻药，作用快、强、持久。脂溶性好，粘膜穿透力强，常用于表面麻醉；也可 用于传导(chundo)麻醉、硬膜外麻醉；毒性较大，不用于浸 润麻醉。本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大24 倍。,第十二页，共五十五页。,传出神经系统药理(yol)概述,第十三页，共五十五页。,一、传出神经(chunch-shnjng)分类,传出神经分类(fn li)模式图 Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾腺素,第十四页，共五十五页。,传出神经(chunch-shnjng)突触的超微结构与化学传递,1、传出神经突触的超微结构 突触 系指神经元之间或神经 元与效应细胞之间的功能接 触点。是信息(xnx)传递的特殊结 构。化学传递 大多数突触信息的传递 是通过神经递质介导，称为 化学传递。,第十五页，共五十五页。,突触微细(wix)结构,（1）突触前膜：递质（2）突触间隙(jin x)：水解酶（3）突触后膜：受体,第十六页，共五十五页。,第十七页，共五十五页。,二、传出神经(chunch-shnjng)系统的递质,递质是从神经末梢释放的一种化学传递物称为递质.递质传递神经(shnjng)的冲动和信号,与受体结合产生效应,或被酶所灭活。,第十八页，共五十五页。,传出神经按递质分类两类：胆碱能神经：神经末梢释放的递质是Ach 肾上腺素能神经：神经末梢释放的递质是NA三、传出神经系统(xtng)递质合成与代谢Ach：合成：胆碱乙酰化酶 乙酰辅酶A+胆碱Ach 消除：胆碱酯酶 Ach乙酸+胆碱 NA：合成：羟化酶 脱羧酶 羟化酶 酪氨酸 多巴 多巴胺 NA 消除：神经末梢再摄取,第十九页，共五十五页。,四、传出神经(chunch-shnjng)系统的受体,受体的分类 1.胆碱受体:能选择性地与ACh结合的受体。分为二类：M受体:对毒蕈碱（muscarine）敏感。目前公认的 亚型有：M1、M2、M3 受体。N受体:对烟碱(yn jin)（nicotine）敏感。N1受体 位于神经节，N2受体 位于骨骼肌。,第二十页，共五十五页。,2.肾上腺素受体:能选择性地与 NA 或 Adr 结合(jih)的受体。分二大类：,受体,2 受体,1 受体,受体,1 受体,2 受体,第二十一页，共五十五页。,传出神经所支配的效应器上受体分布(fnb)与效应,第二十二页，共五十五页。,六、传出神经(chunch-shnjng)系统药物的基本作用及分类,作用于传出神经(chunch-shnjng)的药物，其基本作用是直接作用受 体或通过影响神经递质的代谢分解过程而产生兴奋 或抑制效应。拟胆碱药：胆碱受体激动剂、抗胆碱酯酶药 抗胆碱药：胆碱受体拮抗剂 拟肾上腺素药 抗肾上腺素药,第二十三页，共五十五页。,（二）传出神经(chunch-shnjng)系统药物分类 1拟似药拟胆碱药和拟肾上腺素药 2拮抗药抗胆碱药和抗肾上腺素药,第二十四页，共五十五页。,(拟似药 拮抗药1、胆碱受体激动药 1、胆碱受体阻断(z dun)药(1)M,N受体激动药:卡巴胆碱(1)M受体阻断药(2)M受体激动药:毛果芸香碱 非选性M受体阻断药:阿托品(3)N受体激动药:烟碱 M1受体阻断药:哌仑西平 M2受体阻断药:拉碘胺2、抗AchE药:新斯的明 2、AchE复活药:解磷定,第二十五页，共五十五页。,3、肾上腺受体激动药 3、肾上腺受体阻断(z dun)药(1)受体激动药(1)受体阻断药 1 2 受体激动药:去甲肾上腺素 1 2 受体阻断药:酚妥拉明 1受体激动药:去氧肾上腺素 1 受体阻断药:哌唑嗪(2)、受体激动药:肾上腺素 2 受体阻断药:育亨宾(3)受体激动药(2)受体阻断药 1、2受体激动药:异丙肾上腺素 1、2受体阻断药:普萘洛尔 1受体激动药:多巴酚丁胺 1 受体阻断药：阿替洛尔 2 受体激动药:沙丁胺醇 2 受体阻断药:布他沙明(3)1、2、1、2受体阻 断药:拉贝洛,第二十六页，共五十五页。,（一）拟胆碱(dn jin)药,毛果芸香碱(匹鲁卡品)胆碱受体激动(jdng)药为从毛果芸香属植物中提取的生物碱，现 已能人工合成,第二十七页，共五十五页。,药理作用：选择性激动M受体，产生M样作用，尤其对眼和腺体的 作用明显。临床应用(yngyng)：（1）眼：缩瞳、降低眼内压和调节痉挛，可用于治疗 青光眼和虹膜炎。（2）腺体：使汗腺、唾液腺分泌明显增加。,第二十八页，共五十五页。,新斯的明,胆碱酯酶抑制药 是人工合成的二甲氨甲酸酯类药物。可逆性抑制AChE，间接拟ACh 作用（N,M样作用）,对GI、膀胱 平滑肌作用较强，对 骨骼肌兴奋作用最强。药理作用：抑制胆碱酯酶活性，发挥拟胆碱作用，即可兴奋M和N受体。（1）兴奋骨骼肌（2）对胃肠、膀胱平滑肌兴奋作用较强，对腺体、眼、心血 管及支气管平滑肌作用较弱。临床(ln chun)应用 主要用于重症肌无力。,第二十九页，共五十五页。,（二）抗胆碱(dn jin)药,抗胆碱药又称胆碱受体阻断药。作用于节后胆碱能神经支配的效应细胞，阻断节后 胆碱能神经兴奋的效应。依据抗胆碱药对M受体或N受体 作用的选择性及临床主要(zhyo)应用，将抗胆碱药分为：M胆碱受体阻断药：阿托品、东莨菪碱;N2胆碱受体阻断药：琥珀胆碱、筒箭毒碱。,第三十页，共五十五页。,含阿托品类生物碱的主要(zhyo)植物,第三十一页，共五十五页。,1、阿托品,M受体拮抗药 阿托品是从茄科植物颠茄(din qi)、曼陀罗、莨菪等 提得的生物碱，现已能人工合成。竞争性阻断M胆碱受体，超剂量也可阻断N 1 胆碱受体,第三十二页，共五十五页。,临床应用平滑肌：松弛内脏平滑肌。腺体：抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺敏感(mngn)。眼：松弛括约肌，使瞳孔扩大，眼内压增大。常用于各种内脏绞痛，严重盗汗及流涎，止吐，解除迷走神经对心脏的抑制，有机磷中毒。,第三十三页，共五十五页。,其它(qt)阿托品类生物碱,山茛菪碱M受体阻断作用较弱、主要用于抗休克 比阿托品有很多优势1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/201/10。2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较(bjio)明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。东茛菪碱 外周作用与阿托品类似 中枢作用与阿托品不同，呈抑制作用 主要用于麻醉前给药、有机磷酸酯中毒的解救。,第三十四页，共五十五页。,骨骼肌松弛(sn ch)药 N 2 受体拮抗药,N 2 胆碱受体阻断药，主要作用于神经肌 肉接头，可与后膜N 2 受体结合，产生神经肌 肉传导阻断，骨骼肌松弛。包括(boku)：琥珀胆碱、筒箭毒碱 应用：保定、麻醉辅助药,第三十五页，共五十五页。,第四节 肾上腺素受体激动药拟肾上腺素药又称肾上腺素受体激动药。这类药物能与肾上腺素 受体结合，并激动受体，产生(chnshng)与肾上腺素相似的药理作用。1.儿茶酚胺属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。2.非儿茶酚胺间羟胺、麻黄碱、甲氧明、去氧肾上腺素(新福林）。,第三十六页，共五十五页。,拟肾上腺素药依据对不同肾上腺素受 体选择性可分为：a,b受体激动(jdng)药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱a受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧胺b受体激动药：异丙基肾上腺素、克伦特罗、沙丁胺醇,第三十七页，共五十五页。,肾上腺素,激动所有的肾上腺素受体（肾上腺素 对受体作用强于受体。）兴奋心脏（b1）（快速强心作用）血管:皮肤粘膜(zhn m)血管（a1),内脏血管（a 1，b2),骨骼肌血管（b 2）血压 支气管平滑肌舒张（b2)代谢：血糖（b2)作用特点：作用强大、迅速暂短,第三十八页，共五十五页。,心脏骤停 过敏性休克 支气管哮喘(xiochun)急性发作 局部应用：延长局麻药 作用时间（与普鲁卡因 等局麻药配伍）,第三十九页，共五十五页。,常用药物规格、用法用量规格：1ml:1mg 0.1mg:0.1ml用法用量：用生理盐水稀释10倍皮下或静脉注射：犬0.1-0.5ml 猫0.1-0.2 ml心内注射：0.250.5mg/次，用生理盐水稀释10倍。皮下注射吸收(xshu)较慢，维持1h；肌肉注射吸收较快，维持1030min。,第四十页，共五十五页。,麻黄碱（、）是从麻黄科植物木贼麻黄的干燥草茎中提取的一种(y zhn)生物碱。可 人工合成，药用其左旋体或消旋体。是冰毒的原料。,第四十一页，共五十五页。,直接激动 a，b肾上腺素受体 促进肾上腺素能神经释放NE 兴奋心脏（b 1作用，但整体作用不明显）血压（a 作用）松弛支气管平滑肌 中枢兴奋 作用特点：可以内服，对支气管 平滑肌的松弛作用较强而持久(chji)。反复应用易产生快速耐受性.,第四十二页，共五十五页。,不良反应:主要(zhyo)为中枢兴奋 应用：外用于充血性鼻塞 预防支气管哮喘,第四十三页，共五十五页。,多巴胺(激动(jdng)1、1及DA受体)DA为NA的前体物，药用为人工合成品。,第四十四页，共五十五页。,临床应用治疗各种休克和急性肾功能衰竭及心功能不全,作用时间短，需静脉连续滴注给药，剂量视使用目的而定。1。小剂量多巴胺（15 ug/kg/min)，仅是单纯beta受体及多巴胺受体兴奋作用，主要作用