第四节注射剂的附加(fùjiā)剂Additivesforinjections第五节注射剂的制备Preparationofinjections第一页，共四十八页。教学(jiāoxué)目的•掌握制备中药注射剂的工艺流程•熟悉注射剂的附加剂种类(zhǒnglèi)与应用•了解注射剂容器的种类和质量要求第二页，共四十八页。Additivesforinjections•增溶剂(róngjì)•助悬剂或助乳化剂•抗氧化剂•抑菌剂•PH调节剂•减痛剂•渗透压调节剂第三页，共四十八页。附加(fùjiā)剂基本要求•使用(shǐyòng)浓度不得引起毒性或者过度的刺激•与主药无配伍禁忌•不影响主药的疗效和含量测定（避免对检验产生干扰）第四页，共四十八页。一、增加主药溶解度的附加剂——增溶剂和助溶剂增加主药溶解度的方法：①采用混合(hùnhé)溶剂或非水溶剂。②加酸或碱，使难溶性药物生成可溶性盐。③在主药的分子结构上引入亲水基团。④加入增溶剂，如吐温-80、胆汁等。⑤加入助溶剂。(róngjì)(róngjì)第五页，共四十八页。１、吐温－80•用量：0.5-1％•加入顺序:先将被增溶物与之混匀,再稀释•注意：“起昙现象”有效成分是酚性的注射剂慎用含抑菌剂的药液慎用降压作用(zuòyòng)和轻微的溶血作用(zuòyòng)；静脉注射液慎用第六页，共四十八页。２、胆汁(胆酸类的钠盐)•增溶作用:较强的界面活性作用•用量:0.5-1％•注意:需经加工处理后再用>pH6.9，性质稳定(wěndìng)，6.0以下时胆酸易析出第七页，共四十八页。3、甘油甘油是鞣质和酚性成分的良好的溶剂4、其他1）助溶剂有机酸及其钠盐：苯甲酸钠、水杨酸钠柠檬酸钠、对氨基苯甲酸钠酰胺与胺类：尿素(niàosù)、葡甲胺、葡萄糖等茵栀黄注射液2）复合溶剂第八页，共四十八页。•有时增溶剂的增溶效果(xiàoguǒ)不理想，往往需要合并使用助溶剂和调节pH值同时进行•板蓝根注射液•黄芩注射液第九页，共四十八页。二、帮助主药混悬或乳化的附加剂——混悬剂和乳化剂质量要求：1.无抗原性、无热原、无毒性、无刺激性、不溶血2.有高度的分散性和稳定性，仅少量(shǎoliàng)即可达到目的3.能耐热，在灭菌温度不失效4.静脉注射粒径小于1nm，个别粒径不应大于5nm第十页，共四十八页。•常用的静脉注射用乳化剂：提纯(tíchún)的豆磷脂、卵磷脂、普流罗尼克F-68•常用的乳化剂和助悬剂：吐温-80、司盘-80、CMC-Na、PVP第十一页，共四十八页。(yǎnghuà)[O]、金属离子失效主药变色(biànsè)、沉淀毒副作用1.加抗氧剂2.通惰性气体(duòxìngqìtǐ)加络合...
