2022年医学专题—传出神经系统用药5.ppt

第九章 肾上腺素受体阻断(z dun)药(adrenoceptor blockers),第一页，共三十六页。,受体阻断(z dun)药,肾上腺素受体阻断(z dun)药,受体阻断(z dun)药,第二页，共三十六页。,第一节 肾上腺素受体阻断(z dun)药(-receptor blockers),1.1受体主要分布在外周血管(xugun)平滑肌，被激动后血管(xugun)收缩，被阻断血管(xugun)扩张。2.2受体主要存在于去甲肾上腺素能神经末稍突触前膜上，被激动时NA释放减少，被阻断时NA释放增加。3.1受体阻断药可使AD的升压作用翻转为降压，该现象称AD作用的翻转。,第三页，共三十六页。,一、受体阻断(z dun)药的分类,根据受体阻断(z dun)药对受体亚型的选择性不同，分为三类：1.1,2 receptor antagonist 短效类 酚妥拉明 长效类 酚苄明 2.1-receptor antagonist 选择性阻断1受体 哌唑嗪 3.2-receptor antagonist 选择性地阻断2受体 育亨宾,第四页，共三十六页。,酚妥拉明（phentolamine）,【药理作用】短效受体阻断药 1.血管扩张、血压下降 阻断1受体 直接(zhji)扩张血管 2.兴奋心脏,二、1、2受体阻断(z dun)药,第五页，共三十六页。,【临床(ln chun)应用】,1.外周血管痉挛性疾病2.长期过量静脉滴注NA或静脉滴注NA外漏 3.休克(xik)主要用于感染中毒性休克(xik)、心源性和神经性休克(xik)4.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 5.嗜铬细胞瘤,第六页，共三十六页。,【不良反应】,大剂量酚妥拉明可引起直立(zh l)性低血压，注射给药可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。其他尚有腹痛、恶心和呕吐等消化道反应，可诱发或加剧消化道溃疡。冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。,第七页，共三十六页。,酚苄明（phenoxybenzamine）,进入体内后分子中的氯乙胺基环化，形成乙撑亚胺基。后者与受体形成牢固的共价键结合，为长效的非竞争性受体阻断(z dun)药。酚苄明具有起效慢，作用强和作用持久的特点。,第八页，共三十六页。,【药理作用及临床(ln chun)应用】,酚苄明是长效的受体阻断药，可阻断1和2受体，扩张血管，明显地降低血压。临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。用于良性前列腺增生引起(ynq)的引起(ynq)的阻塞性排尿困难，但作用出较缓慢。,第九页，共三十六页。,【体内(t ni)过程】,静脉注射1h可达最大效应。本药脂溶性高，大剂量用药可积蓄于脂肪组织，然后缓慢(hunmn)释放。t1/2约24h。经肝脏代谢，经尿和胆汁排泄。药物排泄缓慢。,第十页，共三十六页。,第二节 肾上腺素受体阻断(z dun)药（adrenoceptor antagonists）,本类药物选择性和受体结合，竞争性阻断受体，从而(cng r)产生的一系列作用。,第十一页，共三十六页。,受体阻断(z dun)药的分类,1类 1，2受体阻断药（非选择性受体阻断药）1A类：无内在(nizi)拟交感活性的受体阻断药，如普萘洛尔、噻吗洛尔。1B类：有内在拟交感活性的受体阻断药，如吲哚洛尔。,第十二页，共三十六页。,2类 1受体阻断药（心脏(xnzng)选择性受体阻断药）对心脏1受体选择性较高，治疗量时 2受体阻断作用较弱，发生支气管痉挛等不良反应较轻。2A类：无内在拟交感活性的 1受体阻断药，如阿替洛尔、美托洛尔等。2B类：有内在拟交感活性的 1受体阻断药，如醋丁洛尔、塞利洛尔等。3类、受体阻断药，如拉贝洛尔等。,第十三页，共三十六页。,【药理作用】,受体阻断(z dun)作用,内在拟交感(jio n)活性作用,膜稳定(wndng)作用,第十四页，共三十六页。,第十五页，共三十六页。,心血管系统(xtng),支气管平滑肌,代谢(dixi),肾素,受体阻断(z dun)作用,第十六页，共三十六页。,消除(xioch),受体阻断(z dun)药的药动学特点与其脂溶性有关,【体内(t ni)过程】,第十七页，共三十六页。,【临床(ln chun)应用】,1.快速型心律失常均有效，尤其对运动或情绪紧张、激动所致心律失常或因心肌缺血、强心苷中毒引起的心律失常疗效好 2.高血压病 3.冠心病 4.慢性心功能不全 改善心脏舒张功能 缓解(hun ji)由于儿茶酚胺引起的心脏损害 抑制前列腺素或肾素所产生的缩血管作用 使受体上调，恢复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性 5.其他,第十八页，共三十六页。,【不良反应】,常见不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏性皮疹和血小板减少等，应用不当，可引起下列较严重的不良反应。1.诱发或加重支气管哮喘(xiochun)2.抑制心脏功能 3.外周血管收缩和痉挛 4.停药反跳现象5.其他,第十九页，共三十六页。,掌握受体阻断药酚妥拉明的药理作用、临床应用(yngyng)及不良反应。掌握受体阻断药的分类、药理作用、临床应用和不良反应。,大纲(dgng)要求,第二十页，共三十六页。,A型题,1.下列哪类药物可翻转肾上腺素升压作用(zuyng)？A.M受体阻断药B.受体阻断药C.H1受体阻断药D.受体阻断药E.N受体阻断药,2.可诱发(yuf)消化性溃疡的药物是A.酚妥拉明B.阿托品C.哌唑嗪D.普萘洛尔E.吲哚洛尔,答案(d n),答案,第二十一页，共三十六页。,3.兼有、受体阻断作用的药物(yow)是A.拉贝洛尔B.甲氧明C.妥拉唑林D.吲哚洛尔E.哌唑嗪,4.外周血管痉挛性疾病(jbng)选用A.酚妥拉明B.哌唑嗪C.多巴胺D.普萘洛尔E.去氧肾上腺素,答案(d n),答案,第二十二页，共三十六页。,5.要注意防止酚妥拉明用药过程中最常见的不良反应是A.心脏收缩力减弱(jinru)，心排出量减少B.肾功能降低C.胃肠功能减弱，引起消化不良D.直立性低血压E.窦性心动过缓,6.酚妥拉明兴奋心脏的机制有A.阻断心脏的M受体B.激动心脏1受体C.直接兴奋交感神经中枢(zhngsh)D.反射性兴奋交感神经E.直接兴奋心肌,答案(d n),答案,第二十三页，共三十六页。,7.肾上腺素受体阻断药能引起A.肪分解增加B.肾素释放增加C.心排出量增加D.支气管平滑肌收缩E.房室传导(chundo)加快,8.肾上腺素受体阻断药禁用于A.糖尿病B.支气管哮喘C.窦性心动过速D.心绞痛E.甲状腺功能(gngnng)亢进,答案(d n),答案,第二十四页，共三十六页。,9.普萘洛尔阻断突触前膜的受体可引起A.去甲肾上腺素的释放(shfng)减少B.去甲肾上腺素的释放增加C.去甲肾上腺素的释放无变化D.外周血管收缩E.心收缩力增加,10.普萘洛尔治疗心律失常(xn l sh chn)的药理作用基础是A.有抗血小板聚集作用B.脂溶性强，口服易吸收C.阻断受体作用D.无内在拟交感活性E.膜稳定作用较强,答案(d n),答案,第二十五页，共三十六页。,B型题,A.异丙肾上腺素B.卡维地洛C.噻吗洛尔D.吲哚(yn du)洛尔E.酚妥拉明,11.治疗不宜手术的嗜铬细胞瘤及良性(lin xn)前列腺增生应选用12.治疗原发性开角型青光眼应选用13.治疗扩张型心肌病应选用14.治疗房室传导阻滞应选用,答案(d n),答案,第二十六页，共三十六页。,X型题,15.可翻转(fn zhun)肾上腺素升压作用的药物是A.酚妥拉明 B.普萘洛尔C.氯丙嗪D.吲哚洛尔E.阿托品,16.用受体阻断药时要注意A.用药剂量要个体化，长期用药不能突然停药 B.重度房室传导阻滞病人禁用(jn yn)C.严重左室心功能不全的患者禁用D.支气管哮喘及窦性心动过缓者禁用E.肝功能不良及心肌梗死者应慎用,答案(d n),答案,第二十七页，共三十六页。,17.用受体阻断药可治疗A.过速型心律失常(xn l sh chn)B.感染性休克C.心绞痛D.高血压E.甲状腺功能亢进,18.酚妥拉明治疗顽固性充血性心功能不全的药理学依据是A.阻断受体B.降低肺血管(xugun)阻力，减轻肺水肿C.可缓解心衰引起反射性小动脉和小静脉收缩D.减轻心脏前、后负荷，改善心脏功能 E.抑制心脏，降低耗氧量，改善心脏功能,答案(d n),答案,第二十八页，共三十六页。,19.酚妥拉明扩张血管、降低血压的机制是 A.阻断受体B.阻断受体C.有组胺(z n)样作用D.阻断神经节E.直接松弛血管平滑肌,20.用普萘洛尔治疗甲状腺功能亢进的药理学机制是A.阻断受体,可降低机体对儿茶酚胺的敏感性B.抑制(yzh)碘的摄取C.抑制甲状腺素的合成D.抑制T4 转变为T3E.抑制甲状腺素的释放,答案(d n),答案,第二十九页，共三十六页。,简答题,简述酚妥拉明的药理作用和主要不良反应。简述普萘洛尔的药理作用、临床(ln chun)应用及不良反应。,第三十页，共三十六页。,选择题答案(d n)：,1B,6D,7D,8A,9A,10C,2A,3A,4A,5D,11E,12C,13B,14A,15AC,16ABCDE,17ACDE,18ABCD,19BE,20AD,第三十一页，共三十六页。,简答题答案(d n),1酚妥拉明属于非选择性竞争性受体阻断药。药理作用：阻断血管1受体和直接舒张血管，小动脉及小静脉扩张，血压下降，肺动脉下降更为明显。反射性兴奋交感神经及阻断突触前膜2受体，末梢去甲肾上腺素的释放增加，激动心脏1受体，使心脏兴奋，心肌收缩力增强，心率(xn l)加快，心排出量增加。拟胆碱作用和组胺样作用，还有阻断K+通道的作用。主要不良反应有体位性低血压，胃肠平滑肌兴奋引起的腹痛、腹泻、呕吐、胃酸分泌增多和诱发溃疡病等。静脉给药可引起心率加快、心律失常和心绞痛。冠心病和溃疡病患者慎用。,第三十二页，共三十六页。,2普萘洛尔是具有较强作用的非选择性受体阻断药，无内在拟交感活性。药理作用：心脏：阻断心脏1受体，使心率减慢、心肌收缩力减弱、心排出量减少、心肌耗氧量下降，延缓房室传导。血管及血压：短期应用，由于血管2受体的阻断和代偿性交感反射，可引起血管收缩，外周阻力增加。但长期应用，总外周阻力可恢复至原来水平。普萘洛尔对正常人血压影响不明显，但对高血压患者具有降压作用。支气管：阻断支气管平滑肌2受体，使支气管平滑肌收缩，增加气道阻力，诱发或加重支气管哮喘的发作。抑制(yzh)脂肪和糖原分解，抑制(yzh)肾素释放，抗血小板聚集，抑制(yzh)甲状腺素T4 转变为T3。,第三十三页，共三十六页。,临床应用：可用于治疗(zhlio)过速型心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。不良反应：一般反应如恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠等。偶见过敏反应如皮疹、血小板减少等。使用不当引起的严重反应有：诱发或加重支气管哮喘，故禁用于哮喘患者；心脏抑制和外周血管痉挛，窦性心动过缓、房室传导阻滞、心功能不全、外周血管痉挛性疾病禁用；反跳现象，长期用药时突然停用，可引发病情恶化，病情控制后必须逐渐减量停药。,第三十四页，共三十六页。,编者(binzh)：王立祥（山东大学医学院）,第三十五页，共三十六页。,内容(nirng)总结,第九章 肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blockers)。2.长期过量静脉滴注NA或静脉滴注NA外漏。3.休克(xik)主要用于感染中毒性休克(xik)、心源性和神经性休克(xik)。其他尚有腹痛、恶心和呕吐等消化道反应，可诱发或加剧消化道溃疡。临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于嗜铬细胞瘤和休克(xik)的治疗。1A类：无内在拟交感活性的受体阻断药，如普萘洛尔、噻吗洛尔,第三十六页，共三十六页。,