第九章肾上腺素受体阻断(zǔduàn)药(adrenoceptorblockers)第一页,共三十六页。α受体阻断(zǔduàn)药肾上腺素受体阻断(zǔduàn)药β受体阻断(zǔduàn)药第二页,共三十六页。(zǔduàn)(α-receptorblockers)1.α1受体主要分布在外周血管(xuèguǎn)平滑肌,被激动后血管(xuèguǎn)收缩,被阻断血管(xuèguǎn)扩张。2.α2受体主要存在于去甲肾上腺素能神经末稍突触前膜上,被激动时NA释放减少,被阻断时NA释放增加。3.α1受体阻断药可使AD的升压作用翻转为降压,该现象称AD作用的翻转。第三页,共三十六页。一、受体阻断(zǔduàn)药的分类根据α受体阻断(zǔduàn)药对受体亚型的选择性不同,分为三类:1.α1,α2receptorantagonist短效类酚妥拉明长效类酚苄明2.α1-receptorantagonist选择性阻断α1受体哌唑嗪3.α2-receptorantagonist选择性地阻断α2受体育亨宾第四页,共三十六页。【药理作用】短效α受体阻断药1.血管扩张、血压下降阻断α1受体直接(zhíjiē)扩张血管2.兴奋心脏二、α1、α2受体阻断(zǔduàn)药第五页,共三十六页。(línchuánɡ)】1.外周血管痉挛性疾病2.长期过量静脉滴注NA或静脉滴注NA外漏3.休克(xiūkè)主要用于感染中毒性休克(xiūkè)、心源性和神经性休克(xiūkè)4.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭5.嗜铬细胞瘤第六页,共三十六页。【不良反应】大剂量酚妥拉明可引起直立(zhílì)性低血压,注射给药可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。其他尚有腹痛、恶心和呕吐等消化道反应,可诱发或加剧消化道溃疡。冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。大剂量酚妥拉明可引起直立(zhílì)性低血压,注射给药可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。其他尚有腹痛、恶心和呕吐等消化道反应,可诱发或加剧消化道溃疡。冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。第七页,共三十六页。酚苄明(phenoxybenzamine)进入体内后分子中的氯乙胺基环化,形成乙撑亚胺基。后者与α受体形成牢固的共价键结合,为长效的非竞争性α受体阻断(zǔduàn)药。酚苄明具有起效慢,作用强和作用持久的特点。进入体内后分子中的氯乙胺基环化,形成乙撑亚胺基。后者与α受体形成牢固的共价键结合,为长效的非竞争性α受体阻断(zǔduàn)药。酚苄明具有起效慢,作用强和作用持久的特点。第八页,共三十六页。【药理作用及临床(línchuánɡ)应用酚苄明是长效的α受体阻断药,可阻断α1和α2受体,扩张血管,明显地降低血...