β-内酰胺类抗菌药物(yàowù)1、青霉素类2、头孢菌素(tóubāojūnsù)类3、头霉素类4、单酰胺类5、碳青霉烯类6、氧头孢烯类7、β-内酰胺酶抑制剂合剂[分类(fēnlèi)]第一页,共二十三页。第一页,共二十三页。β-内酰胺类的共性(gòngxìng)1、抗菌机制相同—抑制细菌细胞壁粘肽的生物(shēngwù)合成(结构、杀菌、交耐叉药性))2、安全性好(FDA-B级)3、溶解后稳定性差(临用现配)第二页,共二十三页。第二页,共二十三页。β-内酰胺类的共性(gòngxìng)4、半衰期短(1~2h,例外:苄星青霉素,头孢曲松)5、肾脏原型排泄(páixiè)(头孢哌酮/曲松)6、时间依赖性(需每日多次给药)第三页,共二十三页。第三页,共二十三页。青霉素类(一)天然青霉素青霉素G苄星青霉素(二)半合成(héchéng)青霉素1.耐酶青霉素苯唑西林2.广谱青霉素阿莫西林3.抗铜绿假单胞菌青霉素第四页,共二十三页。第四页,共二十三页。青霉素类1.天然青霉素——青霉素G(penicillinG)[特点(tèdiǎn)]不耐酸、不耐酶、窄谱[体内过程(guòchéng)]1.i.m吸收快而完全,30min血药浓度达峰值。P.O易被胃酸及消化酶破坏。需肌注或静滴2.广泛分布于组织、体液中。易透入有炎症的组织,难以透过血-脑脊液屏障3.原形从肾脏排泄为主,t1/2=0.5h,有效时间可维持4-6h第五页,共二十三页。第五页,共二十三页。青霉素类•青霉素G(penicillinG)[适应症]链球菌(草绿色、化脓性)破伤风杆菌(gǎnjūn)第六页,共二十三页。第六页,共二十三页。青霉素类抗生素长效制剂(zhìjì):苄星青霉素[适应症]G+链球菌感染预防风湿热复发第七页,共二十三页。第七页,共二十三页。青霉素类2.耐酶青霉素----苯唑西林(xīlín)特点:1)耐酸,耐酶2)主要用于耐青霉素G的金葡菌感染(gǎnrǎn)(MRSAC除外);第八页,共二十三页。第八页,共二十三页。青霉素类3.广谱(uǎnpǔ)ɡɡ青霉素类--阿莫西林特点:1)耐酸(naisuān)----可口服2)不耐酶----对耐药金葡菌感染无效3)对部分G-杆菌有效可用于敏感菌所致的呼吸道、尿道的轻症感染第九页,共二十三页。第九页,共二十三页。青霉素类不良反应1.过敏反应:较常见防治:1)询问过敏史2)皮试(初次使用/间隔3天以上/换批号)3)避免饥饿时注射或局部用药4)在有急救药物(肾上腺素、激素、抗H1药)和抢救(qiǎngjiù)设备的条件下使用;第十页,共二十三页。第十页,共二十三页。青霉素类不良反应2.毒性反应:“青霉素脑病”一般发生在大剂量静脉滴注,因脑脊液药...