2022年医学专题—胆碱受体阻断药1(1).ppt

,对受体的选择性分为1.M（M1、M2、M3）受体阻滞剂 2.N（N1、N2）受体阻断剂按用途分为：1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙 胺太林,贝那替秦2.神经节阻断药：美卡拉明3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀(h p)胆碱4.中枢抗胆碱药：苯海索,胆碱受体阻断(z dun)药的分类,第一页，共二十七页。,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,来源：天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定）提取过程(guchng)中得到消旋莨菪碱 阿托品,第二页，共二十七页。,第三页，共二十七页。,阿托品（Atropine）,性质：和M受体结合(jih)，竞争性拮抗 ACh或M受体激动药的作用。对M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用。,第四页，共二十七页。,阿托品的作用(zuyng)和用途,抑制汗腺(hnxin)分泌,作用(zuyng),用途,对唾液腺、呼吸道腺体分泌抑制明显,胃酸分泌作用弱，但哌仑西平作用明显,麻醉前给药,流涎(重金属中毒,帕金森病),盗汗(肺结核),哌仑西平治疗 胃溃疡,器官,1.腺体,第五页，共二十七页。,可缓解(hun ji)幽门痉挛性胃痛,阻断瞳孔(tngkng)括约肌M受体，a 受体相对占优势扩瞳，可持续7-10日,阻断睫状肌的M受体调节(tioji)麻痹，视近物不清（可维持7 12日),可致眼内压,胃肠平 降低胃肠平滑肌的收缩 滑肌 幅度和频率 蠕动 胃肠括 幽门括约肌若处于收缩 约肌 状态，则可松弛,缓解胃、肠绞痛,虹膜、睫状体炎验光 配镜（儿童,准确测出 晶状体屈光度)青光眼禁用。,2.眼,3.平滑肌,第六页，共二十七页。,膀胱逼尿肌松弛(sn ch)、三角肌收缩，减少排尿 作用弱，对输尿管和肾绞痛效果差,膀胱(png gung)刺激症状、尿频、尿急遗尿症,和中药(zhngyo)排石汤配伍，可增加疗效,对胆道系统作用不明显,胆绞痛效果差，常和哌替啶或吗啡合用,作用弱，支气管哮喘主要用拟肾上腺素药,异丙基阿托品可治了喘息型慢支,膀胱,输尿管,胆管,支气管,第七页，共二十七页。,大剂量(jling)扩张血管：出汗 体温 血管被动扩张 散热；直接扩血管,治疗感染中毒性性休克：解除血管痉挛(jn lun)，改善微循环。伴高热、心率过快者不用,血管(xugun),第八页，共二十七页。,解救有机(yuj)磷酸酯类中毒,阻断(z dun)M受体,其它(qt),心率增快:阻断心脏M2受体,从而解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加快心率减慢：0.4-0.6mg时。阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，抑制了负反馈效应，使Ach释放增多。,4 心脏,治疗窦房阻滞、房室传导阻滞引起的缓慢型心律失常。如窦性心动过缓等,第九页，共二十七页。,中枢神经系统1-2mg兴奋延脑和大脑，4mg中枢兴奋明显(mngxin)，10mg以上，中枢症状明显。,第十页，共二十七页。,第十一页，共二十七页。,阿托品作用小节1、抑制腺体的分泌。2、对眼的作用：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹、视远物。3、松弛胃肠道平滑肌。4、加快心率、拮抗迷走神经过度(gud)兴奋引起的房室传导阻滞。5、大剂量扩张血管。6、中枢先兴奋后抑制作用。,第十二页，共二十七页。,不良反应,1.阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他作用则成为副作用。如：口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红(chohng)、中枢中毒症状。阿托品的最低致死量，成人为：80-130 mg，儿童为 10 mg。,2.阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、洋金花、莨菪根茎，过量食用，也可出现(chxin)阿托品样中毒。,第十三页，共二十七页。,3.阿托品中毒的解救：对症(du zhng)处理：洗胃、导泻。毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对抗阿托品中毒（包括 瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱 维持作用时间短,需反复给药。地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体，加重中毒)。禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。,第十四页，共二十七页。,山莨菪碱 anisodamine来源(liyun)：唐古特莨菪中提取的生物碱，也称654，人工合成品为 654-2。,第十五页，共二十七页。,与阿托品相比，其特点(tdin)如下：1.中枢兴奋作用弱 2.扩瞳作用弱 3.抑制唾液分泌作用弱 4.选择性解除血管痉挛 5.选择性解除平滑肌痉挛,第十六页，共二十七页。,用途：1 感染中毒性休克 2 内脏(nizng)平滑肌绞痛不良反应，禁忌证同阿托品,第十七页，共二十七页。,特点(tdin)：,1.中枢抑制作用：镇静、抗晕动。对呼吸中枢有兴奋(xngfn)作用,东莨菪碱 scopolamine,2.抑制腺体分泌作用(zuyng)阿托品3.中枢抗胆碱作用4.外周作用小于阿托品,第十八页，共二十七页。,用途：1.麻醉(mzu)前给药：优于阿托品（抑制腺 体分泌、镇静）2.抗晕动病：预防给药效果好，也可 和苯海拉明合用。3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌 肉强直(与中枢抗胆碱作用有关),第十九页，共二十七页。,阿托品的合成(hchng)代用品,由于阿托品的选择性低，副作用较多，通过(tnggu)对其化学结构的改变，合成一些代用品：合成扩瞳药合成解痉药选择性M受体阻断药,第二十页，共二十七页。,1.合成(hchng)扩瞳药,后马托品（homatropine）托吡卡胺(tropicamide)环喷托酯(cyclopentolate)尤卡托品(eucatropine),第二十一页，共二十七页。,第二十二页，共二十七页。,季胺类溴丙胺太林（普鲁本辛）,作用(zuyng)：,（1）选择性作用(zuyng)于胃肠平滑肌;,（2）抑制胃液(wiy)分泌;,2.合成解痉药,第二十三页，共二十七页。,用途(yngt)：,（1）胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛(jn lun)、消化性溃疡辅助药,（2）遗尿(y nio)症,（3）妊娠呕吐,第二十四页，共二十七页。,叔胺类贝那替秦（胃复康）,口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃液分泌(fnm)，有安定作用,奥芬溴胺、格隆溴胺、戊沙溴胺、地泊溴胺、喷噻溴胺等胃肠平滑肌痉挛，作为(zuwi)治疗胃溃疡的辅助用药。,其它(qt)季铵类化合物：,第二十五页，共二十七页。,其它(qt)叔胺类化合物：,用途(yngt)：,（1）适用(shyng)于兼有焦虑症的溃疡病人,（2）肠蠕动亢进,（3）膀胱刺激症,双环维林、羟苄利明、黄酮哌嗪、奥昔布宁等，有解除平滑肌痉挛作用。,第二十六页，共二十七页。,内容(nirng)总结,对受体的选择性分为。1.M（M1、M2、M3）受体阻滞剂。1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙 胺太林,贝那替秦。心率增快:阻断心脏M2受体,从而解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加快。阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，抑制了负反馈效应，使Ach释放(shfng)增多。4、加快心率、拮抗迷走神经过度兴奋引起的房室传导阻滞。1.阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他作用则成为副作用。3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐,第二十七页，共二十七页。,