第一节胆碱受体激动(jīdòng)药Cholinoceptoragonists:drugsthatactoncholinergicreceptorsitesandexhibittherapeuticeffectsbymimickingtheactionsoftheneurotransmitteractycholine(ACh);Directactingcholinomimeticdrugs(直接作用(zuòyòng)的拟胆碱药);IncludeM-andN-cholinoceptoragonists,M-cholinoceptoragonists,andN-cholinoceptoragonists.第一页，共五十四页。胆碱受体激动(jīdòng)药分类M、N胆碱(dǎnjiǎn)受体激动药:乙酰胆碱(dǎnjiǎn)、醋甲胆碱(dǎnjiǎn)和卡巴胆碱(dǎnjiǎn)；M胆碱受体激动药:毛果芸香碱；N受体激动药:烟碱、洛贝林。第二页，共五十四页。一、M、N胆碱受体激动(jīdòng)药Acetylcholine(ACh)：胆碱能神经递质，由胆碱和乙酰辅酶A合成，现已人工合成；胆碱酯类季胺化合物；性质不稳定，易被AChE水解；不易(bùyì)透过血脑屏障；选择性低，作用广泛，副作用多；仅作为工具药应用。CH3OCH2CH2NCH3CH3CH3O+第三页，共五十四页。药理作用(zuòyòng)及作用(zuòyòng)机制1.M样作用：小剂量激动M受体，兴奋胆碱能神经节后纤维心血管系统：负性肌力、负性频率、负性传导，血压降低（激动内皮细胞M受体，促进NO释放）；激动交感神经末梢M1受体，抑制NE释放。第四页，共五十四页。醋甲胆碱(dǎnjiǎn)（methacholine）AChE水解慢，作用时间较ACh长，具有选择性M样作用。小剂量使BP，心率。仅用于口腔(kǒuqiāng)黏膜干燥症。禁忌证：支气管哮喘、甲状腺功能亢进、冠状动脉缺血和溃疡病。卡巴胆碱(dǎnjiǎn)（carbacholine）不被AChE水解，作用时间长，直接激动M和N受体。不良反应多，仅局部应用于青光眼。禁忌证同醋甲胆碱。第五页，共五十四页。二、M受体激动(jīdòng)药•毛果芸香碱（pilocarpine）•又名匹鲁卡品•南美洲灌木pilocarpus植物(zhíwù)叶子中提取的生物碱第六页，共五十四页。（一）作用(zuòyòng)机制和药理作用(zuòyòng)直接激动M受体，产生M样作用，对眼睛和腺体作用最明显1．腺体分泌明显增加：汗腺、唾液腺最明显正常：唾液腺分泌40~50ml/h实验：唾液腺分泌增加至350ml/h第七页，共五十四页。2．眼：缩瞳、降低眼内压、调节(tiáojié)痉挛（1）缩瞳瞳孔括约肌：受动眼神经(dòngyǎn-shénjīng)的副交感纤维（胆碱能神经）支配，兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小;瞳孔开大肌：受去甲肾上腺素能神经支配，兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩，...
