2022年医学专题—胆碱受体拮抗药(1).ppt

,M胆碱受体阻断(z dun)药胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药,第一页，共二十九页。,第一节 M胆碱受体阻断(z dun)药第二节 N胆碱受体阻断药,2,*,四川理工学院,第二页，共二十九页。,阿托品(atropine)阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。药理作用作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般(ybn)不产生激动作用。,第三页，共二十九页。,阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。大剂量阿托品对N1(神经节)胆碱受体有阻断作用。阿托品对Ach的生物合成(hchng)、贮存、释放过程均无影响。,第四页，共二十九页。,1.腺体阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；大剂量(jling)阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。,第五页，共二十九页。,2.眼(1)扩瞳,第六页，共二十九页。,(2)眼内压升高(shn o),第七页，共二十九页。,(3)调节麻痹(mb)睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。,第八页，共二十九页。,第九页，共二十九页。,3.平滑肌阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显(mngxin)。(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕 动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。,第十页，共二十九页。,(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括约肌的功能状态(zhungti)。4.心脏(1)心率心率减慢：阿托品0.40.6mg时可出现心率减慢，每分钟可减慢48 次，但作用短暂。,第十一页，共二十九页。,阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释放(shfng)所致（突触前膜M1受体激动时负反馈抑制Ach的释放）。心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。,第十二页，共二十九页。,5.血管与血压治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善(gishn)微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。,第十三页，共二十九页。,6.中枢作用较大剂量（12mg）可兴奋(xngfn)延脑呼吸中枢和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。,第十四页，共二十九页。,临床应用1.解除平滑肌痉挛2.抑制腺体分泌(1)用于全身麻醉给药(2)用于严重(ynzhng)的盗汗及流涎症3.眼科(1)虹膜睫状体炎(2)验光配眼镜,第十五页，共二十九页。,(3)眼底检查4.心动(xn dn)过缓及房室传阻滞5.抗休克6.解除有机磷酸酯中毒不良反应1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、瞳孔散大、视力模糊（1mg）。,第十六页，共二十九页。,2.阿托品中毒（510mg），致死量：成人80130mg，儿童(r tng)10mg。禁忌症青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。,第十七页，共二十九页。,第二节 N胆碱受体阻断(z dun)药,N1胆碱受体阻断(z dun)药(神经节阻滞药)N胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药(骨骼肌松弛药),第十八页，共二十九页。,骨骼肌松弛(sn ch)药(skeletal muscular relaxants),除极化(j hu)型肌松药 骨骼肌松弛药 非除极化型肌松药,第十九页，共二十九页。,作用(zuyng)机制：药物与神经肌接头后膜N2受体结合，产生与Ach相似的，较持久的除极作用，使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。,除极化(j hu)型肌松药(depolarizing muscular relaxants),第二十页，共二十九页。,作用特点：1.药物作用的开始，常出现(chxin)短暂的肌束颤动。2.快速耐受性。3.抗AchE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的代谢。4.治疗量无神经节阻滞作用。,第二十一页，共二十九页。,琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine,司可林,scoline)药理作用1.肌松作用作用快、短，易于控制。静脉注射1030mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达高峰(gofng)，5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆AchE水解。,第二十二页，共二十九页。,2.肌松作用顺序及恢复顺序3.肌松作用强度(qingd)以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌。,第二十三页，共二十九页。,临床应用1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜检查。2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。不良反应1.窒息 过量呼吸麻痹(mb)2.肌束颤动,第二十四页，共二十九页。,3.高血钾药物相互作用1.本品不能与AchE抑制剂合用，合用时会增本药的毒性(d xn)，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡因，可卡因等。2.本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多粘菌素B，呋塞米利尿药。,第二十五页，共二十九页。,非除极化(j hu)型肌松药(竞争型肌松药,competitive muscular relaxants),作用机制(jzh)本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受体，阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛。特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受AchE的影响。,第二十六页，共二十九页。,筒箭毒碱(d-tubocurarine)肌松顺序及恢复顺序特点：1.本药静注后36min起效，持续(chx)2040min。2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转(呼吸肌松弛)，目前临床少用。,第二十七页，共二十九页。,28,*,四川理工学院,Thanks!,第二十八页，共二十九页。,内容(nirng)总结,M胆碱受体阻断药。阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌。(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低(jingd)蠕。(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。较持久的除极作用，使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌。2.肌松作用顺序及恢复顺序。肌松顺序及恢复顺序。1.本药静注后36min起效，持续2040min。Thanks,第二十九页，共二十九页。,