M胆碱受体阻断(zǔduàn)药胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药第一页，共二十九页。第一节M胆碱受体阻断(zǔduàn)药第二节N胆碱受体阻断药2*四川理工学院第二页，共二十九页。阿托品(atropine)阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。[药理作用]作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般(yībān)不产生激动作用。第三页，共二十九页。阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。大剂量阿托品对N1(神经节)胆碱受体有阻断作用。阿托品对Ach的生物合成(héchéng)、贮存、释放过程均无影响。第四页，共二十九页。1.腺体阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；大剂量(jìliàng)阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。第五页，共二十九页。2.眼(1)扩瞳第六页，共二十九页。(2)眼内压升高(shēnɡɡāo)第七页，共二十九页。(3)调节麻痹(mábì)睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。第八页，共二十九页。第九页，共二十九页。3.平滑肌阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显(míngxiǎn)。(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。第十页，共二十九页。(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括约肌的功能状态(zhuàngtài)。4.心脏(1)心率心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢，每分钟可减慢4~8次，但作用短暂。第十一页，共二十九页。阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释放(shìfàng)所致（突触前膜M1受体激动时负反馈抑制Ach的释放）。心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。第十二页，共二十九页。5.血管与血压治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛...
