2022年医学专题—肺部给药--第四组(1).ppt

第四组全体(qunt)组员,肺部给药,组长：唐小凤准备资料：陈珍 包荣秋 罗欣 李钱 吴珊 孔雪霞PPT制作(zhzu)：帅超演讲：阳茂丽,第一页，共二十八页。,肺部给药,一、肺部给药的介绍二、肺部给药的影响(yngxing)因素,三、肺部给药的发展(fzhn)历程,第二页，共二十八页。,肺部给药的介绍(jisho),一、肺部给药的概念二、呼吸器官的结构及生理三、药物的吸收(xshu)途径四、肺部给药的优缺点,第三页，共二十八页。,肺部给药的概念(ginin),肺部给药可用于肺部疾病如哮喘，肺部感染性疾病或慢性阻塞性肺病等的治疗，即局部作用；也可经肺泡起全身作用，并且吸收迅速，起效快。用于肺部给药的剂型主要有气溶胶剂，包括(boku)气雾剂，喷雾剂和粉末吸入剂。,第四页，共二十八页。,呼吸器官的结构(jigu)及生理,肺部总表面积约为100m2肺泡由单层扁平上皮细胞组成；细胞间隙存在致密的毛细血管；与毛细血管的距离仅1m。是气体交换和药物吸收的良好场所巨大的肺泡表面积、丰富的毛细血管和极小(j xio)的转运距离，决定了肺部给药的迅速吸收，而且吸收后的药物直接进入血液循环，无肝脏首过作用。,第五页，共二十八页。,生理(shngl)因素,呼吸道内纤毛(xinmo)的影响,第六页，共二十八页。,呼吸道直径(zhjng)的影响,第七页，共二十八页。,细胞膜的组成(z chn),磷脂(ln zh),蛋白质,糖类(tn li),第八页，共二十八页。,药物(yow)吸收途径,第九页，共二十八页。,肺部给药的优缺点,第十页，共二十八页。,第十一页，共二十八页。,呼吸道粘膜(zhn m)的影响,呼吸道粘膜(zhn m),巨噬细胞(xbo),多种代谢酶（如磷酸酯酶、肽酶）,吞噬,进入淋巴系统,代谢,药物失活,第十二页，共二十八页。,药物(yow)因素,药物(yow)因素,第十三页，共二十八页。,药物的相对分子(fnz)质量,相对(xingdu)分子质量小,吸收(xshu)快,相对分子质量大,吸收慢,第十四页，共二十八页。,药物(yow)因素,药物(yow)的脂溶性,药物(yow)的相对分子质量,药物粒子的大小和速度,第十五页，共二十八页。,固体(gt)脂质纳米粒,固体脂质纳米粒(solid lipidnanoparticales,SLN)作为肺部药物传输系统尚未得到充分开发,但肺部中药物从SLN 中的释放具有(jyu)诸多优点,如可控制释药、延长释放时间;与聚合物纳米粒相比,SLN 降解速度快;同时SLN 耐受性好,易被肺部巨噬细胞摄取,可用于治疗单核巨噬细胞系统疾病。因此SLN 肺部给药系统将是一个有待开发的领域。,第十六页，共二十八页。,剂型(jxng)因素,气雾剂：是指将含药溶液、乳状液或混悬液与适宜 的抛射剂共同封装 于具有(jyu)特制阀门系统 的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压 将内容物压成雾状以定量或非定量喷出 的制剂。,具有(jyu)速效和定位作用尤其在呼吸道给药方面具有其他剂型不可代替的优势如治疗哮喘的气雾剂可使药物粒子直接进入肺部，吸入两分钟即能显效。,第十七页，共二十八页。,粉雾剂系指借助特殊(tsh)的给药装置，将微粉化的药物，由患者主动吸入或喷至皮肤或腔道粘膜的制剂。分为吸入粉雾剂、肺吸入粉雾剂和外用粉雾剂。,吸入型粉雾剂主要用于治疗哮喘(xiochun)和慢性支气管炎。该粉雾剂的药物粒子应该控制在10um以下大多数控制在5um以下。,粉雾剂,第十八页，共二十八页。,喷雾剂,喷雾剂系指将含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动(zhndng)或者其他方法将内容物呈雾状物释放出，用于肺部吸入或者直接至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。,喷雾剂的雾滴粒径比较(bjio)大不适用于肺部吸入，以局部应用为主、,第十九页，共二十八页。,肺部给药的发展(fzhn)历程,一、肺部给药历史 二、肺部给药现状(xinzhung)三、肺部给药前景,第二十页，共二十八页。,肺部给药的历史(lsh),肺部给药最早用于舒张(shzhng)气管平滑肌治疗哮喘的急性发作,这种用药方式具有如下特点肺部具有巨大的表面积(约100m2),可高效递送分子量较大的蛋白质和多肽类药物肺泡是由单层上皮细胞构成,药物通过空气血液途径交换的距离很短,速度也很快肺部给药可避免药物的首过效应,提高药物的生物利用度,第二十一页，共二十八页。,肺部给药的现状(xinzhung),据市场分析公司(Frost&Sullivan)最近发布的一份报告指出,受新技术的推动,肺部给药市场将在未来几年中快速发展。2002 年肺部给药市场大约有23 亿美元,到2009 年,有望增长到91亿美元。报告指出新型(xnxng)肺部给药技术将会更加便于使用和廉价,并且可以做到多剂量药物协调给药。非氟氯碳化合物(chlorofluorocarbon,CFC)类技术,如压力定量气雾剂(MDI)、干粉吸入装置(DPI)、液态吸入装置(LBIs)以及便携式吸入装置将是市场的主角。,第二十二页，共二十八页。,肺部给药前景(qinjng),肺部给药新剂型干粉吸入剂(粉雾剂)微球制剂脂质体固体(gt)脂质纳米粒,体现在多种新剂型的应用(yngyng)方面！包括：,第二十三页，共二十八页。,干粉(gnfn)吸入剂(粉雾剂),干粉吸入剂(Dry Powder Inhalations,DPI)是当前给药系统的研究热点之一,DPI 无需任何抛射剂,靠患者的自主呼吸使药物粉末同步(tngb)进入呼吸道,可达到肺部定位给药。肺吸入给药的限制是其吸收和有效的重现性问题,以及长期给药可能带来的临床副作用。,第二十四页，共二十八页。,微球制剂(zhj),最近,生物可降解的聚合物微球作为肺部控释给药载体得到了广泛关注。气化微球在肺内的沉积使起全身作用的药物能够缓慢释放,并且避免了药物被酶水解。通过改变制备工艺参数(cnsh),如大小、形态、孔隙率等可以得到满足一定要求的微球制剂,由于肺的形态,要使药物在肺内有效沉积,应该控制粒子大小约为2 3m。,第二十五页，共二十八页。,脂质体,脂质体主要由卵磷脂组成,而磷脂是肺泡表面活性剂的重要(zhngyo)成分,因此脂质体特别适合用于肺内控释给药,是目前研究较多的肺内给药系统。研究表明,将药物包入脂质体可延长药物在肺部的滞留时间,副反应发生率低,耐受性好,安全性高。近年来,许多药物用脂质体作为肺部给药载体,包括抗癌药、肽类、酶类、基因、抗哮喘药和抗过敏药等。,第二十六页，共二十八页。,2009级药学(yo xu)2班第四小组,第二十七页，共二十八页。,内容(nirng)总结,第四组全体组员。的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压。将内容物压成雾状以定量或非定量喷出。主动吸入或喷至皮肤或腔道粘。肺吸入粉雾剂和外用粉雾剂。于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、。肺内的沉积使起全身作用的药物能够(nnggu)缓慢释。工艺参数,如大小、形态、孔隙率等可以得到。将药物包入脂质体可延长药物在肺部的滞留时间,副。物用脂质体作为肺部给药载体,包括抗癌药、肽类、。2009级药学2班第四小组,第二十八页，共二十八页。,